公开(公告)号：WO2017204445A2

公开(公告)日：2017-11-30

申请号：PCT/KR2017/002830

申请日：2017-03-16

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 황종연 ,  하재두 ,  김형래 ,  조성윤 ,  정희정 ,  김필호 ,  윤창수 ,  이정옥 ,  박지훈

IPC: C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4035

CPC classification number: A61K31/4035 ,  A61K31/506 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14

Abstract: ALK 단백질의 분해를 유도하는 약물의 제조 방법 및 이를 유효성분으로 합유하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 화학식 1로 표시되는 화합물은 역형성 림프종 키나제(ALK)를 억제하거나 분해시킬 수 있어, 역형성 림프종 키나제(ALK) 관련 질환, 예를 들어 암의 예방 및 치료에 유용한 효과가 있다.

Abstract translation:

用于制造药物以诱导ALK蛋白质的分解，和方法，它涉及一种药物组合物，根据预防或治疗癌症的hapyu作为活性成分的，由式（I）表示的化合物与本发明 有间变性淋巴瘤激酶（ALK）可被抑制，或者分解，间变性淋巴瘤激酶（ALK）相关的疾病，例如，在癌症的预防和治疗有用的效果。

公开(公告)号：WO2016167511A3

公开(公告)日：2016-10-20

申请号：PCT/KR2016/003597

申请日：2016-04-06

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김필호 ,  김형래 ,  조성윤 ,  하재두 ,  정희정 ,  윤창수 ,  황종연 ,  박지훈 ,  이정옥 ,  안선주 ,  채종학

IPC: C07D239/48 ,  A61K31/505 ,  A23L1/30

Abstract: 본 발명은 N2-(2-메톡시페닐)피리미딘 유도체, 이의 제조 방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 N2-(2-메톡시페닐)피리미딘 유도체, 이의 광학 이성질체, 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염은 역형성 림프종 키나아제 (ALK)를 억제하는 활성이 우수해, 이에 따른 EML4-ALK, NPM-ALK 등의 역형성 림프종 키나아제 (ALK) 융합 단백질을 가진 암세포에 대한 치료 효과가 우수하므로 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물로 유용하게 사용될 수 있다.

Abstract translation:

本发明涉及一种N2-（2-甲氧基苯基）嘧啶衍生物，它们的制备和用于预防或治疗含有它们作为活性成分的癌症的药物组合物，在本发明中 N2-（2-甲氧基苯基）嘧啶衍生物，可能的光学异构体，或药学上可接受的盐根据优异的活性，以抑制间变性淋巴瘤激酶（ALK），EML4-ALK因此，根据NPM- （ALK）融合蛋白例如ALK可以有效地用作用于预防或治疗癌症的药物组合物。

公开(公告)号：WO2015130014A1

公开(公告)日：2015-09-03

申请号：PCT/KR2015/000737

申请日：2015-01-23

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 정희정 ,  김형래 ,  김필호 ,  박지훈 ,  안선주 ,  윤창수 ,  이광호 ,  이정옥 ,  조성윤 ,  채종학 ,  하재두 ,  황종연

IPC: C07D401/12 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K31/506 ,  C07D401/12

Abstract: 본 발명은 피리미딘-2,4-디아민 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염 및 이를 유효성분으로 함유하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 의한 화합물은 역형성 림프종 키나아제(ALK) 활성을 억제하는 효과가 우수하므로 이에 따른 EML4-ALK, NPM-ALK 등의 역형성 림프종 키나아제(ALK) 융합 단백질을 가진 암세포에 대한 치료효과가 향상될 수 있으며, 암의 재발을 막는데 효과적일 것으로 예상되므로 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물로 유용하게 사용될 수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及嘧啶-2,4-二胺衍生物或其药学上可接受的盐，以及含有嘧啶-2,4-二胺衍生物作为活性成分的用于预防或治疗癌症的药物组合物。 根据本发明的化合物在抑制间变性淋巴瘤激酶（ALK）活性方面非常有效，因此可以提高治疗对具有间变性淋巴瘤激酶（ALK）融合蛋白（例如EML4-ALK）的癌细胞和 NPM-ALK，预期有效地预防癌症的复发，因此可用作预防或治疗癌症的组合物。

公开(公告)号：WO2009139576A3

公开(公告)日：2009-11-19

申请号：PCT/KR2009/002536

申请日：2009-05-13

Applicant: 한국화학연구원 ,  류재욱 ,  고종성 ,  이정옥 ,  이종국 ,  정희정 ,  조성윤 ,  하재두 ,  한선영

Inventor： 류재욱 ,  고종성 ,  이정옥 ,  이종국 ,  정희정 ,  조성윤 ,  하재두 ,  한선영

IPC: C07D413/04

Abstract: 본 발명은 신규 벤즈옥사졸로 치환된 피리딘 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 이상세포 성장 질환의 예방 및 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따르면 이상 세포 성장질환의 치료에 유용한 다양한 단백질 키나아제, 예를 들면 c-Met에 대하여 우수한 억제효과를 나타내므로, 이상 세포 성장 질환의 예방 및 치료에 유용하게 사용될 수 있다.

公开(公告)号：KR101842645B1

公开(公告)日：2018-03-29

申请号：KR1020120037775

申请日：2012-04-12

Applicant: 한국화학연구원 ,  주식회사 한독

Inventor： 정희정 ,  하재두 ,  조성윤 ,  김형래 ,  이광호 ,  최상운 ,  박지훈 ,  이정옥

IPC: C07D413/14 ,  C07D413/04 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D413/04 ,  C07D413/14

Abstract: 본발명은신규한히드라진온이치환된피리미딘유도체또는이의약제학적허용가능한염, 이들을유효성분으로포함하는 c-Met 티로신키나아제활성억제용약제학적조성물및 이상증식성질환(hyper proliferative disorder)의예방또는치료용약제학적조성물에관한것이다. 본발명은 c-Met 티로신키나아제의활성을효율적으로억제함으로써비정상적인키나제의활성으로인한과도한세포증식및 성장과관련된다양한이상증식성질환, 예를들어암, 건선, 류마티스관절염, 당뇨병성망막증등의치료제로유용하게이용될수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及新的肼上二取代的嘧啶衍生物或其药学上可接受的盐的，那些活性成分的c-Met酪氨酸激酶活性抑制的药物组合物和疾病的增殖性疾病，其包括预防（超增殖性病症）的或 ＆lt; 本发明的用于各种疾病的治疗增殖性疾病，例如癌症，牛皮癣，类风湿性关节炎，与过度的细胞增殖和生长因异常激酶活性通过有效抑制c-Met的酪氨酸激酶的活性相关的糖尿病性视网膜病 可以有用地使用。

公开(公告)号：KR1020170132934A

公开(公告)日：2017-12-05

申请号：KR1020160063391

申请日：2016-05-24

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 황종연 ,  하재두 ,  김형래 ,  조성윤 ,  정희정 ,  김필호 ,  윤창수 ,  이정옥 ,  박지훈

IPC: C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4035

CPC classification number: A61K31/4035 ,  A61K31/506 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07B2200/07

Abstract: ALK 단백질의분해를유도하는약물의제조방법및 이를유효성분으로합유하는암의예방또는치료용약학적조성물에관한것으로, 본발명에따른화학식 1로표시되는화합물은역형성림프종키나제(ALK)를억제하거나분해시킬수 있어, 역형성림프종키나제(ALK) 관련질환, 예를들어암의예방및 치료에유용한효과가있다.

Abstract translation: 用于制造药物以诱导ALK蛋白质的分解方法，和根据本发明的抑制间变性淋巴瘤激酶涉及一种用于癌症的预防和治疗药物的药物组合物，它hapyu作为活性成分的，由式（I）表示的化合物（ALK） 或sikilsu分解，间变性淋巴瘤激酶（ALK）相关的疾病，例如，在预防和治疗癌症的有用的效果。

公开(公告)号：KR101772134B1

公开(公告)日：2017-08-29

申请号：KR1020160041920

申请日：2016-04-05

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김필호 ,  김형래 ,  조성윤 ,  하재두 ,  정희정 ,  윤창수 ,  황종연 ,  박지훈 ,  이정옥 ,  안선주 ,  채종학

IPC: C07D239/48 ,  A61K31/505 ,  A23L1/30

CPC classification number: C07D239/48 ,  A23L33/10 ,  A23L33/30 ,  A23L33/40 ,  A23V2002/00 ,  A61P35/00 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

Abstract: 본발명은 N2-(2-메톡시페닐)피리미딘유도체, 이의제조방법및 이를유효성분으로함유하는암의예방또는치료용약학적조성물에관한것으로, 본발명에따른 N2-(2-메톡시페닐)피리미딘유도체, 이의광학이성질체, 또는이의약학적으로허용가능한염은역형성림프종키나아제(ALK)를억제하는활성이우수해, 이에따른 EML4-ALK, NPM-ALK 등의역형성림프종키나아제(ALK) 융합단백질을가진암세포에대한치료효과가우수하므로암의예방또는치료용약학적조성물로유용하게사용될수 있다.

公开(公告)号：KR1020130078095A

公开(公告)日：2013-07-10

申请号：KR1020110146860

申请日：2011-12-30

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 안진희 ,  최상운 ,  김광록 ,  강승규 ,  정희정

IPC: C07D405/12 ,  C07D241/36 ,  A61K31/498 ,  A61P25/00

Abstract: PURPOSE: A novel quinoxaline derivative is provided to differentiate neural progenitor cells or stem cells into nerve cells, and the differentiated neural progenitor cells into specific cells or oligodendrocytes with high efficiency, and to apply the differentiation-induced neural progenitor cells for treating intractable nervous system diseases. CONSTITUTION: A quinoxaline derivative or a salt thereof is denoted by chemical formula 1. A composition for inducing the differentiation of neural progenitor cells or stem cells into nerve cells contains the quinoxaline derivative or the salt thereof as an active ingredient. The stem cells include embryonic stem cells, embryonic germ cells, adult stem cells, and induced pluripotent stem cells. A method for differentiating the neural progenitor cells or the stem cells comprises the step of culturing the neural progenitor cells or the stem cells with the composition.

Abstract translation: 目的：提供一种新颖的喹喔啉衍生物，用于将神经祖细胞或干细胞分化成神经细胞，将分化的神经祖细胞高效地分化成特异性细胞或少突胶质细胞，并应用分化诱导的神经祖细胞治疗难治性神经系统 疾病。 构成：喹喔啉衍生物或其盐由化学式1表示。用于诱导神经祖细胞或干细胞分化成神经细胞的组合物含有喹喔啉衍生物或其盐作为活性成分。 干细胞包括胚胎干细胞，胚胎生殖细胞，成体干细胞和诱导多能干细胞。 用于分化神经祖细胞或干细胞的方法包括用组合物培养神经祖细胞或干细胞的步骤。

公开(公告)号：KR101183553B1

公开(公告)日：2012-09-20

申请号：KR1020100117988

申请日：2010-11-25

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김광록 ,  정희정 ,  안진희 ,  강승규 ,  최상운

IPC: A61K31/498 ,  A61P35/00

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 퀴녹살린 유도체 또는 이의 염을 유효성분으로 포함하는 암 예방 또는 치료용 약학 조성물을 제공하며, 상기 조성물은 암을 예방 또는 치료하는데 유용하게 사용될 수 있다.

公开(公告)号：KR1020120053648A

公开(公告)日：2012-05-29

申请号：KR1020100114874

申请日：2010-11-18

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이정옥 ,  김형래 ,  류재욱 ,  하재두 ,  조성윤 ,  정희정 ,  이종국 ,  한선영

IPC: C07D495/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

Abstract: PURPOSE: A pharmaceutical composition containing thienopyrimidine derivative is provided to prevent or treating abnormal cell growth diseases. CONSTITUTION: A thienopyrimidine derivative is denoted by chemical formula 1. A method for preparing the derivative comprises: a step of reacting a compound of chemical formula 2 with formamide to prepare a compound of chemical formula 3; a step of substituting the compound of chemical formula 3 to prepare a compound of chemical formula 4; a step of coupling the compound of chemical formula 4 with a compound of chemical formula 5 to prepare a compound of chemical formula 1a. A pharmaceutical composition for preventing or treating abnormal cell growth diseases contains the derivative or pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient.

Abstract translation: 目的：提供含有噻吩并嘧啶衍生物的药物组合物，用于预防或治疗异常细胞生长疾病。 构成：噻吩并嘧啶衍生物由化学式1表示。制备衍生物的方法包括：使化学式2的化合物与甲酰胺反应以制备化学式3的化合物的步骤; 用化学式3的化合物代替化学式4的化合物的步骤; 将化学式4的化合物与化学式5的化合物偶联以制备化学式1a的化合物的步骤。 用于预防或治疗异常细胞生长疾病的药物组合物含有其衍生物或药学上可接受的盐作为活性成分。