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公开(公告)号:AU2008269577B2
公开(公告)日:2012-12-20
申请号:AU2008269577
申请日:2008-06-24
Applicant: UCB PHARMA SA
Inventor: CREPY KAREN VIVIANE LUCILE , AUJLA PAVANDEEP SINGH , FRANKLIN RICHARD JEREMY , FOLEY ANNE MARIE , ALEXANDER RIKKI PETER
IPC: C07D513/04 , A61K31/437 , A61K31/519 , C07D513/12 , C07D519/00
Abstract: A series of 6,7-dihydro[1,3]thiazolo[5,4-c]pyridin-4(5H)-one derivatives, which are substituted in the 2-position by a substituted morpholin-4-yl moiety, being selective inhibitors of PI3 kinase enzymes, are accordingly of benefit in medicine, for example in the treatment of inflammatory, autoimmune, cardiovascular, neurodegenerative, metabolic, oncological, nociceptive or ophthalmic conditions.
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公开(公告)号:EA017187B1
公开(公告)日:2012-10-30
申请号:EA201000038
申请日:2008-06-24
Applicant: UCB PHARMA SA
Inventor: ALEXANDER RIKKI PETER , AUJLA PAVANDEEP SINGH , CREPY KAREN-VIVIANE-LUCILE , FOLEY ANNE MARIE , FRANKLIN RICHARD JEREMY
IPC: C07D513/04 , A61K31/437 , A61K31/519 , C07D513/12 , C07D519/00
Abstract: Рядпроизводных 6,7-дигидро[1,3]тиазоло[5,4-с]пиридин-4(5H)-она, замещенныхв положении 2 пригоднымморфолин-4-илом, являютсяселективнымиингибиторамикиназ PI3 иихможноиспользоватьв медицине, например, длялечениявоспалительных, аутоиммунных, сердечно-сосудистых, нейродегенеративных, метаболических, онкологических, ноцицептивныхилиофтальмологическихсостояний.
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公开(公告)号:ES2373680T3
公开(公告)日:2012-02-07
申请号:ES06726894
申请日:2006-04-25
Applicant: UCB PHARMA SA
Inventor: ALEXANDER RIKKI PETER , AUJLA PAVANDEEP , BATCHELOR MARK JAMES , BROOKINGS DANIEL CHRISTOPHER , BUCKLEY GEORGE MARTIN , CREPY KAREN VIVIANE LUCILE , KULISA CLAIRE LOUISE , TURNER JAMES PETRIE
IPC: A61K31/4188 , A61K31/4184 , A61K31/55 , C07D277/82 , C07D417/04 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D491/04 , C07D513/04 , C07D519/00
Abstract: El uso, para la fabricación de un medicamento para el tratamiento y/o prevención de afecciones inflamatorias, autoinmunitarias, cardiovasculares, neurodegenerativas, metabólicas, oncológicas, nocirreceptivas y oftálmicas, de un compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo: en la que -X- representa un grupo de fórmula (a), (b), (c), (d), (e), (f), (g) o (h): R 1 y R 2 representan independientemente hidrógeno; o alquilo de C1-6, cicloalquilo de C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo de (C1-6), arilo, aril-alquilo de (C1-6), heterocicloalquilo de C3-7, heterocicloalquil C3-7-alquilo de (C1-6), heteroarilo o heteroaril-alquilo de (C1-6), cualquiera de cuyos grupos puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes; o R 1 y R 2 , cuando ambos están unidos al mismo átomo de carbono, representan, cuando se toman junto con el átomo de carbono al que ambos están unidos, cicloalquilo de C3-7 o heterocicloalquilo de C3-7, cualquiera de cuyos grupos puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes; o R 1 y R 2 , cuando están unidos a átomos de carbono adyacentes, representan, cuando se toman junto con los átomos de carbono a los que están unidos, cicloalquilo de C5-7, fenilo o heteroarilo, cualquiera de cuyos grupos puede estar opcionalmente benzocondensado y/o sustituido con uno o más sustituyentes; R 3 y R 4 representan independientemente hidrógeno; o alquilo de C1-6, cicloalquilo de C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo de (C1-6), arilo, aril-alquilo de (C1-6), aril-alquenilo de (C2-6), aril-alquinilo de (C2-6), biaril-alquilo de (C1-6), heterocicloalquilo de C3-7, heterocicloalquil C3-7-alquilo de (C1-6), heterocicloalquil C3-7-carbonilo, heteroarilo, heteroaril-alquilo de (C1-6), heteroaril-aril-alquilo de (C1-6) o aril-heteroaril-alquilo de (C1-6), cualquiera de cuyos grupos puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes; o R 3 y R 4 , cuando ambos están unidos al mismo átomo de carbono, representan, cuando se toman junto con el átomo de carbono al que ambos están unidos, cicloalquilo de C3-7 o heterocicloalquilo de C3-7, cualquiera de cuyos grupos puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes; o R 3 y R 4 , cuando están unidos a átomos de carbono adyacentes, representan, cuando se toman junto con los átomos de carbono a los que están unidos, cicloalquilo de C5-7, fenilo o heteroarilo, cualquiera de cuyos grupos puede estar opcionalmente benzocondensado y/o sustituido con uno o más sustituyentes; y R 5 y R 6 representan independientemente hidrógeno o alquilo de C1-6.
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公开(公告)号:MX2009013740A
公开(公告)日:2010-02-01
申请号:MX2009013740
申请日:2008-06-24
Applicant: UCB PHARMA SA
Inventor: FRANKLIN RICHARD JEREMY , ALEXANDER RIKKI PETER , AUJLA PAVANDEEP SINGH , CREPY KAREN VIVIANE LUCILE , FOLEY ANNE MARIE
IPC: C07D513/04 , A61K31/437 , A61K31/519 , C07D513/12 , C07D519/00
Abstract: Una serie de derivados de 6,7-dihidro[1,3]tiazolo[5,4-c]piridin-4( 5H)-ona, que se sustituyen en la posición 2 por un resto morfolin-4-ilo sustituido, que son inhibidores selectivos de enzimas PI3 cinasa, y son, por lo tanto beneficiosos en medicina, por ejemplo en el tratamiento de afecciones inflamatorias, autoinmunes, cardiovasculares, neurodegenerativas, metabólicas, oncológicas, nociceptivas u oftalmológicas.
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公开(公告)号:CY1114419T1
公开(公告)日:2016-08-31
申请号:CY131100552
申请日:2013-07-03
Applicant: UCB PHARMA SA
Inventor: ALEXANDER RIKKI PETER , AUJLA PAVANDEEP SINGH , CRÉPY KAREN VIVIANE LUCILE , FOLEY ANNE MARIE , FRANKLIN RICHARD JEREMY
IPC: C07D513/04 , A61K31/437 , A61K31/519 , C07D513/12 , C07D519/00
Abstract: Μιασειράπαραγώγων 6,7-διϋδρο-[1,3]θειαζολο[5,4-c]πυριδιν-4(5Η)-όνης, πουείναιυποκατεστημέναστηθέση 2 απόμιαυποκατεστημένημορφολιν-4-υλχαρακτηριστικήομάδα, ταοποίαείναιεκλεκτικοίαναστολείςενζύμωνκινάσηςΡΙ3, είναισυνεπώςευεργετικάστηνιατρική, γιαπαράδειγμαστηθεραπευτικήαγωγήφλεγμονωδών, αυτοάνοσων, καρδιαγγειακών, νευροεκφυλιστικών, μεταβολικών, ογκολογικών, αλγαισθητικώνκαιοφθαλμικώνκαταστάσεων.
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公开(公告)号:CA2607426C
公开(公告)日:2014-02-04
申请号:CA2607426
申请日:2006-04-25
Applicant: UCB PHARMA SA
Inventor: ALEXANDER RIKKI PETER , AUJLA PAVANDEEP , BATCHELOR MARK JAMES , BROOKINGS DANIEL CHRISTOPHER , BUCKLEY GEORGE MARTIN , CREPY KAREN VIVIANE LUCILE , KULISA CLAIRE LOUISE , TURNER JAMES PETRIE
IPC: C07D277/82 , A61K31/4184 , A61K31/4188 , A61K31/425 , A61K31/5377 , A61K31/55 , C07D417/04 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D513/04 , C07D519/00
Abstract: A series of 5,6-dihydro-l,3-benzothiazol-7(4H)-one derivatives, and analogues thereof, which are substituted in the 2-position by an optionally substituted morpholin-4-yl moiety, being selective inhibitors of PD kinase enzymes, are accordingly of b.enefit in medicine, for example in the treatment of inflammatory, autoimmune, cardiovascular, neurodegenerative, metabolic, oncological, nociceptive or ophthalmic conditions.
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公开(公告)号:PL2170906T3
公开(公告)日:2013-08-30
申请号:PL08775774
申请日:2008-06-24
Applicant: UCB PHARMA SA
Inventor: ALEXANDER RIKKI PETER , AUJLA PAVANDEEP SINGH , CRÉPY KAREN VIVIANE LUCILE , FOLEY ANNE MARIE , FRANKLIN RICHARD JEREMY
IPC: C07D513/04 , A61K31/437 , A61K31/519 , C07D513/12 , C07D519/00
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公开(公告)号:CO6270229A2
公开(公告)日:2011-04-20
申请号:CO09149835
申请日:2009-12-31
Applicant: UCB PHARMA SA
Inventor: ALEXANDER RIKKI PETER , AUJLA PAVANDEEP SINGH , CREPY KAREN VIVIANE , FOLEY ANNE MARIE , FRANKLIN RICHARD JEREMY
IPC: A61K31/519 , C07D513/04 , C07D519/00
Abstract: Una serie de derivados de 6,7dihidro[1.3]tiazolo[5,4-c]piridin-4(5H)-ona, que se sustituyen en la posicion 2 por un resto morfolin-4-ilo sustituido, que son inhibidores selectivos de enzimas P13 quinasa, y son, por lo tanto beneficiosos en medicina, por ejemplo en el tratamiento de afecciones inflamatorias, autoinmunes, cardiovasculares, neurodegenerativas, metabolicas, oncologicas, nociceptivas u oftalmologicas. 1.- Un compuesto de formula (I), o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptable del mismo:en donde R11 representa hidrogeno o alquilo C1-6; y R12 representa hidrogeno; o alquiloC1-6, alcoxiC1-6, cicloalquiloC3-7, cicloaIquilC3-7aIquilo(C1-6), arilo, arilalquilo(C1-6), heterocicloalquiloC3-7, heterocicloalquilC3-7-alquiloC1-6), heteroarilo o heteroarilalquilo(C1-6), pudiendo estar cualquiera de dichos grupos opcionalmente sustituido por uno o mas sustituyentes: oR11 y R12, tomados junto con el atomo de carbono al que ambos estan unidos, representan cicloalquiloC3-7 o heterocicloalquiloC3-7, pudiendo estar cualquiera de dichos grupos opcionalmente sustituido por uno o mas sustituyentes; T representa oxigeno o N-R25;V representa carbono o nitrogeno; W representa carbono o nitrogeno; R23 representa hidrogeno, halogeno, ciano. nitro, alquiIoC1-6, hidroxialquilo(C1-6), trifluorometilo, arilalquilo(C1-6), oxazolinilo, triazolilo, hidroxi, alcoxiC1-6, difluorometoxi, trifluorometoxi, cicloalcoxiC3-7, cicloalquilC3-7alcoxi(C1-6), morfolinilalcoxi(C1-6), ariloxi, arilalcoxi(C1-6), alquilC1-6tio, alquilC1-6sulfinilo, arilsulfinilo, arilsulfonilo, alquilC1-6sulfoniloxi, amino, azetidinilo, morfolinilo, alquilC2-6carbonilamino, alquilC2-6carbonilaminometilo, alcoxiC2-6carbonilamino, [alcoxi(C2-6)carbonil][alquil(C1-6)]amino, alquilC1-6sulfonilamino, alquilC2-6carbonilo, alquilC2-6carbonilo oxima, ...
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公开(公告)号:AU2008269577A1
公开(公告)日:2008-12-31
申请号:AU2008269577
申请日:2008-06-24
Applicant: UCB PHARMA SA
Inventor: FRANKLIN RICHARD JEREMY , AUJLA PAVANDEEP SINGH , ALEXANDER RIKKI PETER , CREPY KAREN VIVIANE LUCILE , FOLEY ANNE MARIE
IPC: C07D513/04 , A61K31/437 , A61K31/519 , C07D513/12 , C07D519/00
Abstract: A series of 6,7-dihydro[1,3]thiazolo[5,4-c]pyridin-4(5H)-one derivatives, which are substituted in the 2-position by a substituted morpholin-4-yl moiety, being selective inhibitors of PI3 kinase enzymes, are accordingly of benefit in medicine, for example in the treatment of inflammatory, autoimmune, cardiovascular, neurodegenerative, metabolic, oncological, nociceptive or ophthalmic conditions.
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公开(公告)号:CA2607426A1
公开(公告)日:2006-11-02
申请号:CA2607426
申请日:2006-04-25
Applicant: UCB PHARMA SA
Inventor: CREPY KAREN VIVIANE LUCILE , TURNER JAMES PETRIE , KULISA CLAIRE LOUISE , BUCKLEY GEORGE MARTIN , BROOKINGS DANIEL CHRISTOPHER , BATCHELOR MARK JAMES , AUJLA PAVANDEEP , ALEXANDER RIKKI PETER
IPC: A61K31/4188 , A61K31/4184 , A61K31/55 , C07D277/82 , C07D417/04 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D491/04 , C07D513/04 , C07D519/00
Abstract: A series of 5,6-dihydro-1,3-benzothiazol-7(4H)-one derivatives, and analogues thereof, which are substituted in the 2-position by an optionally substituted morpholin-4-yl moiety, being selective inhibitors of PD kinase enzymes, are accordingly of benefit in medicine, for example in the treatment of inflammatory, autoimmune, cardiovascular, neurodegenerative, metabolic, oncological, nociceptive or ophthalmic conditions.
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