公开(公告)号：BRPI0813777A2

公开(公告)日：2014-12-30

申请号：BRPI0813777

申请日：2008-06-24

Applicant: UCB PHARMA SA

Inventor： ALEXANDER RIKKI PETER ,  AUJLA PAVANDEEP SINGH ,  CREPY KAREN VIVIANE LUCILE ,  FOLEY ANNE MARIE ,  FRANKLIN RICHARD JEREMY

IPC: C07D513/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/519 ,  C07D513/12 ,  C07D519/00

Abstract: A series of 6,7-dihydro[1,3]thiazolo[5,4-c]pyridin-4(5H)-one derivatives, which are substituted in the 2-position by a substituted morpholin-4-yl moiety, being selective inhibitors of PI3 kinase enzymes, are accordingly of benefit in medicine, for example in the treatment of inflammatory, autoimmune, cardiovascular, neurodegenerative, metabolic, oncological, nociceptive or ophthalmic conditions.

公开(公告)号：UA99469C2

公开(公告)日：2012-08-27

申请号：UAA201000774

申请日：2008-06-24

Applicant: UCB PHARMA SA

Inventor： ALEXANDER RIKKI PETER ,  AUJLA PAVANDEEP SINGH ,  CREPY KAREN VIVIANE LUCILE ,  FOLEY ANNE MARIE ,  FRANKLIN RICHARD JEREMY

IPC: C07D513/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/519 ,  C07D513/12 ,  C07D519/06

Abstract: Серияпроизводных 6,7-дигидро[1,3]тиазоло[5,4-с]пиридин-4(5Н)-она, замещенныхв 2-позициигруппойзамещенногоморфолин-4-ила,гдерадикалыопределеныв описанииизобретения, которыеблагодарясвоимсвойствамселективныхингибиторовферментов PI3-киназыявляютсяполезнымидлямедицины, напримерприлечениивоспалительных, аутоиммунных, сердечно-сосудистых, нейродегенеративных, метаболических, онкологических, ноцицептивныхи офтальмическихсостояний.

公开(公告)号：NZ581919A

公开(公告)日：2011-08-26

申请号：NZ58191908

申请日：2008-06-24

Applicant: UCB PHARMA SA

Inventor： FRANKLIN RICHARD JEREMY ,  FOLEY ANNE MARIE ,  CREPY KAREN VIVIANE LUCILE ,  AUJLA PAVANDEEP SINGH ,  ALEXANDER RIKKI PETER

IPC: C07D513/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/519 ,  C07D513/12 ,  C07D519/00

Abstract: Disclosed is a fused thiazole derivative of formula (I), or a salt or solvate thereof, wherein T is O or NR25, V and W are each C or N, and the other substituents are as defined in the specification. An exemplary compound of this formula is 3-{ [(3S)-4-(6,6-Dimethyl-4-oxo-4,5,6,7-tetrahydro[1,3]thiazolo[5,4-c]pyridin-2-yl)morpholin-3-yl]methyl} -N,N,1-trimethyl-1H-indole-5-carboxamide. Also disclosed is the use of the compound to treat a disorder for which the administration of a selective PI3K inhibitor is indicated, such as inflammatory, autoimmune, cardiovascular, neurodegenerative, metabolic, oncological, nociceptive and ophthalmic disorders.

公开(公告)号：HK1140756A1

公开(公告)日：2010-10-22

申请号：HK10107097

申请日：2010-07-23

Applicant: UCB PHARMA SA

Inventor： ALEXANDER RIKKI PETER ,  AUJLA PAVANDEEP SINGH ,  CREPY KAREN VIVIANE LUCILE ,  FOLEY ANNE MARIE ,  FRANKLIN RICHARD JEREMY

IPC: C07D20060101 ,  A61K20060101

Abstract: A series of 6,7-dihydro[1,3]thiazolo[5,4-c]pyridin-4(5H)-one derivatives, which are substituted in the 2-position by a substituted morpholin-4-yl moiety, being selective inhibitors of PI3 kinase enzymes, are accordingly of benefit in medicine, for example in the treatment of inflammatory, autoimmune, cardiovascular, neurodegenerative, metabolic, oncological, nociceptive or ophthalmic conditions.

公开(公告)号：CA2692085A1

公开(公告)日：2008-12-31

申请号：CA2692085

申请日：2008-06-24

Applicant: UCB PHARMA SA

Inventor： FRANKLIN RICHARD JEREMY ,  FOLEY ANNE MARIE ,  AUJLA PAVANDEEP SINGH ,  CREPY KAREN VIVIANE LUCILE ,  ALEXANDER RIKKI PETER

IPC: C07D513/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/519 ,  C07D513/12 ,  C07D519/00

Abstract: A series of 6,7-dihydro[1,3]thiazolo[5,4-c]pyridin-4(5H)-one derivatives, which are substituted in the 2-position by a substituted morpholin-4-yl moi ety, being selective inhibitors of PI3 kinase enzymes, are accordingly of be nefit in medicine, for example in the treatment of inflammatory, autoimmune, cardiovascular, neurodegenerative, metabolic, oncological, nociceptive or o phthalmic conditions.

公开(公告)号：ES2295150T3

公开(公告)日：2008-04-16

申请号：ES01921580

申请日：2001-04-12

Applicant: UCB PHARMA SA

Inventor： NORMAN TIMOTHY JOHN ,  PORTER JOHN ROBERT ,  HUTCHINSON BRIAN ,  RATCLIFFE ANDREW JAMES ,  HEAD JOHN CLIFFORD ,  ALEXANDER RIKKI PETER

IPC: C07D213/81 ,  A61K31/198 ,  A61K31/223 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/472 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P11/06 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  A61P21/00 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07C225/20 ,  C07C229/36 ,  C07D217/22 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04

Abstract: Un compuesto según la fórmula (1) en el que R1 es un grupo Ar1L2Ar2Alq- en la que Ar1 es un grupo aromático o heteroaromático, opcionalmente sustituido, L2 es un enlace covalente o un átomo o grupo enlazador L2a o un enlazador -(Alqa)L2a-, donde Alqa es una cadena alifática o heteroalifática, y L2a es un átomo o grupo enlazador seleccionado de átomos -O- o -S- o grupos -C(O)-, -C(O)O-, -OC(O)-, -C(S)-, -S(O)-, -S(O)2-, -N(R8)- [donde R8 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo (C1-6), lineal o ramificado], -CON(R8)-, -OC(O)N(R8)-, -CSN(R8)-, -N(R8)CO-, -N(R8)C(O)O-, -N(R8)CS-, -S(O)2N(R8)-, -N(R8)S(O)2-, -N(R8)O-, -ON(R8)-, -N(R8)N(R8)-, N(R8)CON(R8)-, N(R8)CSN(R8)-, o -N(R8SO2N(R8)-, Ar2 es un grupo arileno o heteroarileno, opcionalmente sustituido, y Alq es una cadena -CH2-CH(R)-, en la que R es un ácido carboxílico (-CO2H) o un grupo -CO2Alq7; Alq7 es un grupo alquilo(C1-8), lineal o ramificado, o un alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, cicloalquilo(C3-8), cicloalquil(C3-8)-alquilo(C1-8), heterocicloalquil(C3-8)-alquilo(C1-6), alquil(C1-6)oxialquilo(C1-6), alquil(C1-6)tioalquilo(C1-6), alquil(C1-6)sulfinilalquilo(C1-6), alquil(C1-6)sulfonilalquilo(C1-6), cicloalquil(C3-8)oxialquilo(C1-6), cicloalquil(C3-8)-tioalquilo(C1-6), cicloalquinil(C3-8)sulfinilalquilo(C1-6), cicloalquinil(C3-8)sulfonilalquilo(C1-6), alquil(C1-6)oxicarbonilalquilo(C1-6), alquil(C1-6)oxicarbonilalquenilo(C1-6), alquil(C1-6)-oxicarboniloxialquilo(C1-6), alquil(C1-6)oxicarboniloxialquenilo(C1-6), cicloalquil(C3-8)-oxicarboniloxialquilo(C1-6), N-di-[alquil(C1-8)aminoalquilo(C1-8)], N-aril(C6-12)-N-[alquil(C1-6)aminoalquilo(C1-6)], N-di-[alquil(C1-8)carbamoilalquilo(C1-8)], aril(C6-10)alquilo(C1-6), arilo(C6-10), aril(C6-10)oxialquilo(C1-8), aril(C6-12)tioalquilo(C1-8), aril(C6-12)sulfinilalquilo(C1-8), aril(C6-12)sulfonilalquilo(C1-8), alcanoil(C1-8)oxialquilo(C1-8), imido(C4-8)alquilo(C1-8), aroil(C6-12)oxialquilo(C1-8) o un grupo triglicérido; y las sales, sus solvatos, hidratos y N-óxidos..

公开(公告)号：CA2692085C

公开(公告)日：2015-10-13

申请号：CA2692085

申请日：2008-06-24

Applicant: UCB PHARMA SA

Inventor： ALEXANDER RIKKI PETER ,  AUJLA PAVANDEEP SINGH ,  CREPY KAREN VIVIANE LUCILE ,  FOLEY ANNE MARIE ,  FRANKLIN RICHARD JEREMY

IPC: C07D513/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/519 ,  C07D513/12 ,  C07D519/00

Abstract: A series of 6,7-dihydro[1,3]thiazolo[5,4-c]pyridin-4(5H)-one derivatives of (see formula I) which are substituted in the 2-position by a substituted morpholin-4-yl moiety, being selective inhibitors of PI3 kinase enzymes, are accordingly of benefit in medicine, for example in the treatment of inflammatory, autoimmune, cardiovascular, neurodegenerative, metabolic, oncological, nociceptive or ophthalmic conditions.

公开(公告)号：ES2527751T3

公开(公告)日：2015-01-29

申请号：ES07733067

申请日：2007-06-04

Applicant: UCB PHARMA SA

Inventor： ALEXANDER RIKKI PETER ,  BAILEY STUART ,  BRAND STEPHEN ,  BROOKINGS DANIEL CHRISTOPHER ,  BROWN JULIEN ALISTAIR ,  HAUGHAN ALAN FINDLAY ,  KINSELLA NATASHA ,  LOWE CHRISTOPHER ,  MACK STEPHEN ROBERT ,  PITT WILLIAM ROSS ,  RICHARD MARIANNA DILANI ,  SHARPE ANDREW ,  TAIT LAURA JANE

IPC: C07D333/66

Abstract: Un compuesto de fórmula (IIA), o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en la que -X1- representa un grupo de fórmula (a), (b) o (c):**Fórmula** Y representa oxígeno o azufre; R5 representa hidrógeno, halógeno, ciano, -SRa, -CORe, -CO2Rb o -CONRcRd; o R5 representa alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquenilcarbonilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo (C1-6), cicloalquil C3-7- alquenilo (C2-6), cicloalquil C3-7-alquinilo (C2-6), arilo, aril-alquilo (C1-6), aril-alquenilo (C2-6), aril-alquinilo (C2-6), biarilo, heterocicloalquilo C3-7, heterocicloalquil C3-15 7-alquilo (C1-6), heterocicloalquil C3-7-alquenilo (C2-6), heterocicloalquil C3-7-alquinilo (C2-6), heterocicloalquilcarbonil C3-7-alquinilo (C2-6), heterobicicloalquil C5-9-alquinilo (C2-6), heterocicloalquil C3-7-arilo, heterocicloalquil C3-7-alquil (C1-6)-arilo, heterocicloalquil C3-7-biarilo, heteroarilo, heteroaril-alquilo (C1-6), heteroaril-alquilcarbonilo (C1-6), heteroaril-alquenilo (C2-6), heteroaril-alquinilo (C2-6), heteroaroilcarbonilo, heterocicloalquil C3-7-heteroarilo, heterocicloalquil C3-7-heteroaril-alquinilo (C2-6), heteroaril arilo, heteroaril-aril-alquilo (C1-6), aril-heteroarilo, aril-heteroaril-alquilo (C1-6), heterocicloalquil C3-7-aril-heteroarilo, heterocicloalquil C3-7-alquil (C1-6)-aril-heteroarilo, heterobicicloalquil C5-9-alquil (C1-6)-aril-heteroarilo, heteroaril-arilheteroarilo, bi(heteroarilo), heterocicloalquilcarbonil C3-7-bi(heteroarilo), ariloxiarilo, aril-alcoxiarilo (C1-6), heteroaril-alcoxiarilo (C1-6), aril-alquilaminoarilo (C1-6), heteroaril-alquilaminoarilo (C1-6), cicloalquilcarbonilaminoarilo C3-7, arilcarbonilaminoarilo, aril-alquilcarbonilaminoarilo (C1-6), heterocicloalquilcarbonilaminoarilo C3-7, heteroarilcarbonilaminoarilo, aril-heterocicloalquilcarbonilaminoarilo (C3- 7), arilsulfonilaminoarilo, aril-alquil (C1-6)-sulfonilaminoarilo, heteroaril-alquilsulfonilaminoarilo (C1-6), cicloalquilaminocarbonilaminoarilo C3-7, arilaminocarbonilaminoarilo, heterocicloalquilaminocarbonilaminoarilo C3- 7, heterocicloalquilaminocarbonilaminoarilo C3-7, heteroaril-alquilaminocarbonilaminoarilo (C1-6), heterocicloalquilcarbonilcarbonilaminoarilo C3-7, heterocicloalquil C3-7-alquilaminocarbonilcarbonilaminoarilo (C1-6), arilcarbonilarilo, heterocicloalquilcarbonilarilo C3-7, heterocicloalquilcarbonil C3-7-alquilarilo (C1-6), arilalquilaminocarbonilarilo (C1-6), heterocicloalquil C3-7-alquilaminocarbonilarilo (C1-6), heteroarilaminocarbonilarilo, heteroaril-alquilaminocarbonilarilo (C1-6), heterocicloalquilaminocarbonil C3-7-alquilarilo (C1-6), heterocicloalquil C3- 7-alquilaminocarbonil (C1-6)-alquilarilo (C1-6), heteroarilaminocarbonil-alquilarilo (C1-6), heteroarilalquilaminocarbonil( C1-6)-alquilarilo (C1-6), arilaminoheteroarilo, heterocicloalquilamino C3-7-aril-heteroarilo, heterocicloalquilcarbonilamino C3-7-aril-heteroarilo, heterocicloalquilaminocarbonilamino C3-7-aril-heteroarilo, heterocicloalquilcarbonil C3-7-aril-heteroarilo, heterocicloalquil C3-7-alquilcarbonil (C1-6)-aril-heteroarilo, heterobicicloalquilcarbonil C5-9-arilheteroarilo, heterocicloalquilcarbonil C3-7-alquil (C1-6)-aril-heteroarilo, heterocicloalquilaminocarbonil C3-7-aril-heteroarilo, heterocicloalquil C3-7-alquilaminocarbonil (C1-6)-aril-heteroarilo o heterocicloalquilaminocarbonil C3-7-alquil (C1-6)-aril-heteroarilo, cualquiera de cuyos grupos puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, ciano, nitro, oxo, alquilo C1-6, trifluorometilo, hidroxi, hidroxi alquilo (C1-6), alcoxi C1-6, dihidroxi-alcoxi (C1-6), aril-alcoxi (C1-6), metoxiaril-alcoxi (C1-6), amino, alquilamino C1-6, dialquilamino (C1-6), aminoalquilo (C1-6), alquilamino C1-6- alquilo (C1-6), di-alquilamino (C1-6)-alquilo (C1-6), dialquilamino (C1-6)-alquilamino (C1-6), metoxiaril-alquilamino (C1- 6), alquilcarbonilamino C1-6, alcoxicarbonil C1-6-alquilcarbonilamino (C1-6), alquilcarbonilamino C1-6-alquilo (C1-6), alcoxicarbonilamino C1-6, N-(alcoxicarbonil C1-6)-N-(alquil C1-6)amino, alcoxicarbonilamino C1-6-alquilo (C1-6), N- (alcoxicarbonil C1-6)-N-(alquil C1-6)amino-alquilo (C1-6), alquilsulfonilamino C1-6, alquilsulfonilamino C1-6-alquilo (C1- 6), alquilaminocarbonilamino C1-6, dialquilamino (C1-6)-alquilaminocarbonilamino (C1-6), N-(alquil C1-6)-N- [dialquilamino (C1-6)-alquil (C1-6)]aminocarbonilamino, carboxicarbonilamino, alcoxicarbonilcarbonilamino C1-6, alquilaminocarbonilcarbonilamino C1-6, dialquilamino (C1-6)-alquilaminocarbonilcarbonilamino (C1-6), dialquilaminosulfonilamino (C1-6), formilo, alquilcarbonilo C1-6, dialquilamino (C1-6)-alquilcarbonilo (C1-6), carboxi, carboxi-alquilo (C1-6), alcoxicarbonilo C1-6, alcoxicarbonil C1-6-alquilo (C1-6), aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo C1-6, dialquilaminocarbonilo (C1-6), cianoalquilaminocarbonilo (C1-6), di-alquilamino (C1-6)-alquilaminocarbonilo (C1- 6), dihidroxi-alquilaminocarbonilo (C1-6), N-(alquil C1-6)-N-[aminoalquil (C1-6)]aminocarbonilo, N-(alquil C1-6)-N

公开(公告)号：ME01592B

公开(公告)日：2014-09-20

申请号：MEP7013

申请日：2008-06-24

Applicant: UCB PHARMA SA

Inventor： ALEXANDER RIKKI PETER ,  AUJLA PAVANDEEP SINGH ,  CRÉPY KAREN VIVIANE LUCILE ,  FOLEY ANNE MARIE ,  FRANKLIN RICHARD JEREMY

IPC: A61K31/437 ,  A61K31/519 ,  C07D513/04 ,  C07D513/12 ,  C07D519/00

Abstract: Serije derivata 6,7-di hidro [1,3] tia zolo[5,4-c] piridin -4(5H)-on, i njihovi analo zi , koji su supstituisani na poziciji 2 sa ponekad supstituisanim ostatkom morfolin -4- il , a koji su selektivni inhibitor i encima PI3 kina za , pokazuju potencijalnu medicinsku korist , na primer u tretman u poremećaja zapaljenja, auto - imun og , k ardiovas k ular n ih , neurodegenerativ n ih , metaboli čk ih , on k olo šk ih , nociceptiv n ih ili o f talm ičkih poremećaja .

公开(公告)号：PT2170906E

公开(公告)日：2013-06-25

申请号：PT08775774

申请日：2008-06-24

Applicant: UCB PHARMA SA

Inventor： ALEXANDER RIKKI PETER ,  AUJLA PAVANDEEP SINGH ,  CREPY KAREN VIVIANE LUCILE ,  FOLEY ANNE MARIE ,  FRANKLIN RICHARD JEREMY

IPC: C07D513/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/519 ,  C07D513/12 ,  C07D519/00