公开(公告)号：EP2235004A4

公开(公告)日：2011-05-04

申请号：EP08865534

申请日：2008-12-19

Applicant: UNIV HEALTH NETWORK

Inventor： PAULS HEINZ W ,  FORREST BRYAN T ,  LAUFER RADOSLAW ,  FEHER MIKLOS ,  SAMPSON PETER BRENT ,  PAN GUOHUA ,  LIU YONG ,  LI SZE-WAN

IPC: C07D403/06 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4192 ,  A61P35/00 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

CPC classification number: C07D403/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

公开(公告)号：AU2017299850B2

公开(公告)日：2021-05-27

申请号：AU2017299850

申请日：2017-07-13

Applicant: UNIV HEALTH NETWORK

Inventor： LI SZE-WAN ,  PAULS HEINZ W ,  SAMPSON PETER BRENT

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  C30B7/02

Abstract: The present invention relates to a novel co-crystal of the compound of formula (I): (Formula (I)) wherein the co-former molecule is bisphosphate hemihydrate, to processes for the preparation of the co-crystal, to pharmaceutical compositions containing the co-crystal, to the use of such a co-crystal in the manufacture of a medicament for use in the treatment of cancer and to methods of treating such diseases in the human or animal body by administering a therapeutically effective amount of such a co-crystal.

公开(公告)号：LT3322711T

公开(公告)日：2021-05-10

申请号：LT16813437

申请日：2016-06-23

Applicant: UNIV HEALTH NETWORK

Inventor： LIU YONG ,  SAMPSON PETER BRENT ,  PATEL NARENDRA KUMAR B ,  PAULS HEINZ W ,  LI SZE-WAN ,  NG GRACE ,  LAUFER RADOSLAW ,  LANG YUNHUI

IPC: C07D495/04 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61K39/00 ,  A61K39/395 ,  A61K45/06 ,  A61P35/00 ,  C07K16/28

公开(公告)号：EA035421B1

公开(公告)日：2020-06-11

申请号：EA201890059

申请日：2016-06-23

Applicant: UNIV HEALTH NETWORK

Inventor： SAMPSON PETER BRENT ,  PATEL NARENDRA KUMAR B ,  PAULS HEINZ W ,  LI SZE-WAN ,  NG GRACE ,  LAUFER RADOSLAW ,  LIU YONG ,  LANG YUNHUI

IPC: C07D495/04 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/551 ,  A61K39/395 ,  A61P35/00

Abstract: Предложенытиенопиридиновыесоединенияформулы (I) иихфармацевтическиприемлемыесоли. Вэтихсоединенияходиниз X, Xи Xпредставляетсобой S икаждыйиздвухостальныхнезависимопредставляетсобой CR, гдезначения R ивсехостальныхпеременныхявляютсятакими, какопределенов настоящемдокументе. Показано, чтосоединенияингибируютактивностькиназы HPK1 иобладаютпротивоопухолевойактивностью in vivo. Предложенатакжефармацевтическаякомпозициядлялечениярака, содержащаясоединениеи фармацевтическиприемлемыйносительилиразбавитель. Предложеноприменениесоединенияилиегофармацевтическиприемлемойсоли, атакжеихкомбинациис антителомк PD-1 длялечениярака. Такжепредложенспособлеченияракау субъекта.

公开(公告)号：ME03377B

公开(公告)日：2020-01-20

申请号：MEP201997

申请日：2014-10-17

Applicant: UNIV HEALTH NETWORK

Inventor： SAMPSON PETER BRENT ,  FEHER MIKLOS ,  PAULS HEINZ W

IPC: A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  C07D413/14

公开(公告)号：MA45691A

公开(公告)日：2019-05-22

申请号：MA45691

申请日：2017-07-13

Applicant: UNIV HEALTH NETWORK

Inventor： LI SZE-WAN ,  PAULS HEINZ W ,  SAMPSON PETER BRENT

IPC: A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  C07D487/04 ,  C30B7/02

公开(公告)号：CY1118610T1

公开(公告)日：2017-07-12

申请号：CY161101184

申请日：2016-11-17

Applicant: UNIV HEALTH NETWORK

Inventor： SAMPSON PETER BRENT ,  LIU YONG ,  LI SZE-WAN ,  FORREST BRYAN T ,  PAULS HEINZ W ,  EDWARDS LOUISE G ,  FEHER MIKLOS ,  PATEL NARENDRA KUMAR B ,  LAUFER RADOSLAW ,  PAN GUOHUA

IPC: C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14

Abstract: Ηεφεύρεσηαφοράένωσηπουαντιπροσωπεύεταιαπόταφαρμακευτικώςαποδεκτάάλατααυτήςμετονακόλουθοσυντακτικότύπο: (I). Ενώσειςπουαντιπροσωπεύονταιαπότονενλόγωσυντακτικότύποείναιαναστολείςκινάσεωνκαισυνεπώςκοινοποιούνταιεδώγιατηθεραπευτικήαγωγήτουκαρκίνου. Ορισμοίγιατιςμεταβλητέςστοσυντακτικότύποπαρέχονταιστοπαρόν.

公开(公告)号：ME02545B

公开(公告)日：2017-02-20

申请号：MEP26516

申请日：2011-04-06

Applicant: UNIV HEALTH NETWORK

Inventor： SAMPSON PETER BRENT ,  LIU YONG ,  LI SZE-WAN ,  FORREST BRYAN T ,  PAULS HEINZ W ,  EDWARDS LOUISE G ,  FEHER MIKLOS ,  PATEL NARENDRA KUMAR B ,  LAUFER RADOSLAW ,  PAN GUOHUA

IPC: A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14

公开(公告)号：SI2556071T1

公开(公告)日：2016-12-30

申请号：SI201131015

申请日：2011-04-06

Applicant: UNIV HEALTH NETWORK

Inventor： SAMPSON PETER BRENT ,  LIU YONG ,  LI SZE-WAN ,  FORREST BRYAN T ,  PAULS HEINZ W ,  EDWARDS LOUISE G ,  FEHER MIKLOS ,  PATEL NARENDRA KUMAR B ,  LAUFER RADOSLAW ,  PAN GUOHUA

IPC: C07D413/00 ,  A61K31/00 ,  A61P35/00 ,  C07D403/00

公开(公告)号：CA2989684A1

公开(公告)日：2016-12-29

申请号：CA2989684

申请日：2016-06-23

Applicant: UNIV HEALTH NETWORK

Inventor： SAMPSON PETER BRENT ,  PATEL NARENDRA KUMAR B ,  PAULS HEINZ W ,  LI SZE-WAN ,  NG GRACE ,  LAUFER RADOSLAW ,  LIU YONG ,  LANG YUNHUI

IPC: C07D495/04 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/551 ,  A61K39/395 ,  A61P35/00

Abstract: Thienopyridinone compounds of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof are described. In these compounds, one of X1; X2, and X3 is S and the other two are each independently CR, wherein R and all other variables are as defined herein. The compounds are shown to inhibit HPK1 kinase activity and to have in vivo antitumor activity. The compounds can be effectively combined with pharmaceutically acceptable carriers and also with other immunomodulatory approaches, such as checkpoint inhibition or inhibitors of tryptophan oxidation. Formula (I).