公开(公告)号：HUE062892T2

公开(公告)日：2023-12-28

申请号：HUE20206423

申请日：2011-03-25

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： KESHAVARZ-SHOKRI ALI ,  ZHANG BEILI ,  ALCACIO TIM EDWARD ,  LEE ELAINE CHUNGMIN ,  ZHANG YUEGANG ,  KRAWIEC MARIUSZ

IPC: C07D405/12

公开(公告)号：AU2019271928B2

公开(公告)日：2021-04-22

申请号：AU2019271928

申请日：2019-11-26

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： ANDERSON COREY ,  HADIDA-RUAH SARA SABINA ,  GOLEC JULIAN MARIAN CHARLES ,  ZHANG BEILI ,  LITTLER BENJAMIN JOSEPH ,  KESHAVARZ-SHOKRI ALI ,  ALCACIO TIM EDWARD ,  BELMONT DANIEL T

IPC: C07F9/576 ,  A61K31/675 ,  A61P19/02

Abstract: The invention relates to prodrug compounds of formula I: O -NO-X Ry wherein R2 , R 3, R, R7 and X are as defined herein. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds of the invention and methods of using the compositions in the treatment of various disorders, including pain. The compounds of formula I possess advantageous solubility and physicochemical properties.

公开(公告)号：ES2804202T3

公开(公告)日：2021-02-04

申请号：ES17154840

申请日：2011-03-25

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： KESHAVARZ-SHOKRI ALI ,  ZHANG BEILI ,  ALCACIO TIM EDWARD ,  LEE ELAINE CHUNGMIN ,  ZHANG YUEGANG ,  KRAWIEC MARIUSZ ,  NUGENT WILLIAM A

IPC: C07D405/12

Abstract: Un compuesto de la fórmula: **(Ver fórmula)** o una sal del mismo.

公开(公告)号：DK2826776T3

公开(公告)日：2020-12-14

申请号：DK14172991

申请日：2011-03-25

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： KESHAVARZ-SHOKRI ALI ,  ZHANG BEILI ,  LEE ELAINE CHUNGMIN ,  ZHANG YUEGANG ,  KRAWIEC MARIUSZ ,  ALCACIO TIM EDWARD

IPC: A61K9/10 ,  A61K31/404 ,  A61P11/00 ,  C07D405/12

公开(公告)号：UA121379C2

公开(公告)日：2020-05-25

申请号：UAA201607639

申请日：2014-12-12

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： ANDERSON COREY ,  HADIDA-RUAH SARA SABINA ,  GOLEC JULIAN MARIAN CHARLES ,  ZHANG BEILI ,  LITTLER BANJAMIN JOSEPH ,  KESHAVARZ-SHOKRI ALI ,  ALCACIO TIM EDWARD ,  BELMONT DANIEL T

Abstract: ВинахідстосуєтьсяпролікарськихсполукформулиІ: , Іде R2, R3, R5, R7 і X маютьзначення, визначенів даномудокументі. Данийвинахідтакожнадаєфармацевтичноприйнятнікомпозиції, якімістятьсполукизаданимвинаходом, іспособизастосуваннякомпозиційу лікуваннірізнихрозладів, включаючибіль. СполукиформулиІ маютькращірозчинністьі фізико-хімічнівластивості.

公开(公告)号：NZ718018A

公开(公告)日：2017-10-27

申请号：NZ71801811

申请日：2011-03-25

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： ZHANG YUEGANG ,  ZHANG BEILI ,  ALCACIO TIM EDWARD ,  KESHAVARZ-SHOKRI ALI ,  KRAWIEC MARIUSZ ,  LEE ELAINE CHUNGMIN

IPC: C07D405/12 ,  A61K31/404 ,  A61P11/00

Abstract: The present disclosure relates to solid forms of (R)-1-(2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-N-(1-(2,3-dihydroxypropyl)-6-fluoro-2-(1-hydroxy-2- methylpropan-2-yl)-1H-indol-5-yl)cyclopropanecarboxamide (Compound 1, VX-661) in substantially amorphous form, pharmaceutical compositions thereof, and methods of treatment therewith.

公开(公告)号：PE20161131A1

公开(公告)日：2016-10-29

申请号：PE2016000745

申请日：2014-12-12

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： ALCACIO TIM EDWARD ,  ANDERSON COREY ,  BELMONT DANIEL T ,  ZHANG BEILI ,  HADIDA-RUAH SARA SABINA ,  KESHAVARZ-SHOKRI ALI ,  LITTLER BENJAMIN JOSEPH ,  GOLEC JULIAN MARIAN CHARLES

IPC: A61K31/675 ,  A61P19/02 ,  C07F9/576

Abstract: Se refiere a compuestos de formula I, en donde R2 y R3 son independientemente H, halogeno, o alquilo C1–C6 opcionalmente sustituido con hasta 6 halogenos; R5 es H, halogeno, OH, alquilo C1–C6, entre otros; R7 es H, halogeno, OH, alquilo C1–C6, entre otros; y X es –PO(OH)2, –PO(OH)O–M+, –PO(O–)2•2M+ o –PO(O–)2•D2+; donde M+ es un cation monovalente, y D2+ es un cation divalente. Tambien se refiere a composiciones farmaceuticas que comprenden dichos compuestos de formula I. Dichos compuestos son inhibidores de canales de sodio dependientes de voltaje, particularmente Nav1.8, por lo cual son utiles en el tratamiento del dolor cronico, dolor intestinal, dolor neuropatico, dolor inflamatorio, dolor por cancer, dolor idiopatico, entre otros

公开(公告)号：AU2014362255A1

公开(公告)日：2016-06-09

申请号：AU2014362255

申请日：2014-12-12

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： ANDERSON COREY ,  HADIDA-RUAH SARA SABINA ,  GOLEC JULIAN MARIAN CHARLES ,  ZHANG BEILI ,  LITTLER BENJAMIN JOSEPH ,  KESHAVARZ-SHOKRI ALI ,  ALCACIO TIM EDWARD ,  BELMONT DANIEL T

IPC: C07F9/576 ,  A61K31/675 ,  A61P19/02

Abstract: The invention relates to prodrug compounds of formula I: wherein R

公开(公告)号：CA2931550A1

公开(公告)日：2015-06-18

申请号：CA2931550

申请日：2014-12-12

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： ANDERSON COREY ,  HADIDA-RUAH SARA SABINA ,  GOLEC JULIAN MARIAN CHARLES ,  ZHANG BEILI ,  LITTLER BENJAMIN JOSEPH ,  KESHAVARZ-SHOKRI ALI ,  ALCACIO TIM EDWARD ,  BELMONT DANIEL T

IPC: C07F9/576 ,  A61K31/675 ,  A61P19/02

Abstract: The invention relates to prodrug compounds of formula I: wherein R2, R3, R5, R7 and X are as defined herein. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds of the invention and methods of using the compositions in the treatment of various disorders, including pain. The compounds of formula I possess advantageous solubility and physicochemical properties.

公开(公告)号：AU2011230508A1

公开(公告)日：2012-10-18

申请号：AU2011230508

申请日：2011-03-25

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： KESHAVARZ-SHOKRI ALI ,  ZHANG BEILI ,  ALCACIO TIM EDWARD ,  LEE ELAINE CHUNGMIN ,  ZHANG YUEGANG ,  KRAWIEC MARIUSZ

IPC: C07D405/12 ,  A61K31/404 ,  A61P11/00

Abstract: The present invention relates to solid forms of ()-1-(2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-N-(1-(2,3-dihydroxypropyl)-6-fluoro-2-(1-hydroxy-2- methylpropan-2-yl)-1H-indol-5-yl)cyclopropanecarboxamide (Compound 1) in substantially crystalline form (Form A) or amorphous form, pharmaceutical compositions thereof, and methods of treatment therewith.