公开(公告)号：JP2013253111A

公开(公告)日：2013-12-19

申请号：JP2013194966

申请日：2013-09-20

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： KESHAVARZ-SHOKRI ALI ,  ZHANG BEILI ,  KRAWIEC MARIUSZ

IPC: C07D405/12 ,  A61K31/443 ,  A61K45/00 ,  A61P3/00 ,  C12Q1/02

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a solid state form of 3-(6-(1-(2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioxol-5-yl)cyclopropanecarboxamido)-3-methylpyridin-2-yl)benzoic acid.SOLUTION: The present invention relates to a substantially crystalline and free solid state form of 3-(6-(1-(2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioxol-5-yl)cyclopropanecarboxamido)-3-methylpyridin-2-yl)benzoic acid, pharmaceutical compositions thereof, and methods of treatment therewith.

公开(公告)号：WO2011127290A2

公开(公告)日：2011-10-13

申请号：PCT/US2011031588

申请日：2011-04-07

Applicant: VERTEX PHARMA ,  KESHAVARZ-SHOKRI ALI ,  ZHANG BEILI ,  KRAWIEC MARIUSZ

Inventor： KESHAVARZ-SHOKRI ALI ,  ZHANG BEILI ,  KRAWIEC MARIUSZ

IPC: C07D405/12

CPC classification number: A61K31/443 ,  A61K31/47 ,  A61K45/06 ,  C07D213/75 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/12 ,  Y10T428/2982

Abstract: The present invention relates to a substantially a solid form of 3-(6-(l-(2,2- difluorobenzo[d][l,3]dioxol-5-yl) cyclopropanecarboxamido)-3-methylpyridin-2-yl)benzoic acid (Compound 1, Solvate Form A and Compound 1, HCl Salt Form A), processes for making such forms, pharmaceutical compositions thereof, and methods of treatment therewith.

Abstract translation: 本发明涉及基本上固体形式的3-（6-（1-（2,2-二氟苯并[d] [1,3]间二氧杂环戊烯-5-基）环丙烷甲酰氨基）-3-甲基吡啶-2-基） 苯甲酸（化合物1，溶剂合物形式A和化合物1，HCl盐A型），制备这种形式的方法，其药物组合物及其处理方法。

公开(公告)号：MX379264B

公开(公告)日：2025-03-11

申请号：MX2016007258

申请日：2016-06-03

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： KESHAVARZ-SHOKRI ALI ,  ZHANG BEILI ,  LITTLER BENJAMIN JOSEPH ,  ANDERSON COREY ,  BELMONT DANIEL T ,  GOLEC JULIAN MARIAN CHARLES ,  HADIDA-RUAH SARA SABINA ,  ALCACIO TIM EDWARD

IPC: C07F9/576 ,  A61K31/675 ,  A61P19/02 ,  C07F9/58

Abstract: La invención se refiere a compuestos profármacos de la fórmula I: (ver Fórmula) en donde R2, R3, R5, R7 y X son como se definen en el presente documento. La invención también proporciona composiciones farmacéuticamente aceptables que comprenden los compuestos de la invención y métodos para usar las composiciones en el tratamiento de diversos trastornos, incluyendo dolor. Los compuestos de la fórmula I poseen solubilidad y propiedades fisicoquímicas adecuadas.

公开(公告)号：ES2951520T3

公开(公告)日：2023-10-23

申请号：ES20206423

申请日：2011-03-25

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： KESHAVARZ-SHOKRI ALI ,  ZHANG BEILI ,  ALCACIO TIM EDWARD ,  LEE ELAINE CHUNGMIN ,  ZHANG YUEGANG ,  KRAWIEC MARIUSZ

IPC: C07D405/12

Abstract: La presente invención se refiere a la síntesis y a los intermedios para la preparación de (R)-1-(2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioxol-5-il)-N-(1-(2,3- dihidroxipropil)-6-fluoro-2-(1-hidroxi-2-metilpropan-2-il)-1H-indol-5-il)ciclopropanocarboxamida (Compuesto 1). (Traducción automática con Google Translate, sin valor legal)

公开(公告)号：PL3835297T3

公开(公告)日：2023-09-11

申请号：PL20206423

申请日：2011-03-25

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： KESHAVARZ-SHOKRI ALI ,  ZHANG BEILI ,  ALCACIO TIM EDWARD ,  LEE ELAINE CHUNGMIN ,  ZHANG YUEGANG ,  KRAWIEC MARIUSZ

IPC: C07D405/12

公开(公告)号：MX2022001828A

公开(公告)日：2022-06-08

申请号：MX2022001828

申请日：2020-08-13

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： MILLER MARK THOMAS ,  ZHOU JINGLAN ,  ZHANG BEILI ,  SHI YI ,  MCCARTNEY JASON ,  WALDO MICHAEL ,  PARASELLI PRASUNA ,  CLEMENS JEREMY J ,  CLEVELAND THOMAS ,  COON TIMOTHY RICHARD ,  MEDEK ALES ,  HADIDA RUAH SARA SABINA ,  SHRESTHA MUNA ,  ANDERSON COREY DON ,  FRIEMAN BRYAN ,  PIERRE FABRICE ,  SWIFT SARA E ,  GROOTENHUIS (FALLECIDO) PETER ,  GAGNON KEVIN J ,  LI JICONG ,  LU JENNIFER ,  ZWICKER CARL L

IPC: A61P11/00 ,  A61K31/435 ,  C07D513/22

Abstract: Se describen formas cristalinas del Compuesto I:(Ver fórmula I), sales farmacéuticamente aceptables de este, y solvatos e hidratos de estas. También se describen composiciones farmacéuticas que comprenden las mismas, métodos para tratar la fibrosis quística mediante el uso de las mismas y métodos para fabricar las mismas.

公开(公告)号：BR112022002605A2

公开(公告)日：2022-05-03

申请号：BR112022002605

申请日：2020-08-13

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： MEDEK ALES ,  ZHANG BEILI ,  FRIEMAN BRYAN ,  CARL L ZWICKER ,  COREY DON ANDERSON ,  PIERRE FABRICE ,  MCCARTNEY JASON ,  LU JENNIFER ,  JEREMY J CLEMENS ,  LI JICONG ,  ZHOU JINGLAN ,  KEVIN J GAGNON ,  MARK THOMAS MILLER ,  WALDO MICHAEL ,  SHRESTHA MUNA ,  GROOTENHUIS PETER ,  PARASELLI PRASUNA ,  SARA E SWIFT ,  SARA SABINA HADIDA RUAH ,  CLEVELAND THOMAS ,  TIMOTHY RICHARD COON ,  SHI YI

IPC: A61K31/435 ,  A61P11/00 ,  C07D513/22

Abstract: formas cristalinas de moduladores de cftr. são divulgadas formas cristalinas do composto i: fórmula (i), sais farmaceuticamente aceitáveis destas, e solvatos e hidratos das mesmas. as composições farmacêuticas que as compreendem, métodos de tratamento da fibrose cística que as utilizam e métodos para produzi-las também são divulgados.

公开(公告)号：ES2900263T3

公开(公告)日：2022-03-16

申请号：ES17792230

申请日：2017-09-29

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： ALCACIO TIMOTHY ,  BAEK MINSON ,  GROOTENHUIS PETER ,  HADIDA RUAH SARA ,  HUGHES ROBERT ,  KESHAVARZ-SHOKRI ALI ,  MCAULEY-AOKI RACHEL ,  MCCARTNEY JASON ,  MILLER MARK ,  VAN GOOR FREDRICK ,  ZHANG BEILI ,  ANDERSON COREY ,  CLEVELAND THOMAS ,  FRIEMAN BRYAN ,  KHATUYA HARIPADA ,  JOSHI PRAMOD ,  KRENITSKY PAUL ,  MELILLO VITO ,  PIERRE FABRICE ,  TERMIN ANDREAS ,  UY JOHNNY ,  ZHOU JINGLAN ,  ABELA ALEXANDER ,  BUSCH BRETT ,  PARASELLI PRASUNA ,  SIESEL DAVID

IPC: C07D401/14 ,  A61K31/4439 ,  A61P11/12 ,  C07D471/14 ,  C07D498/14

Abstract: Un compuesto de Fórmula I: **(Ver fórmula)** una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o un derivado deuterado de cualquiera de los anteriores, en donde: - uno de Y1 e Y2 es N y el otro es CH; - X se elige entre los grupos O, NH y N(C1-C4 alquilo); - R1 se elige entre grupos -(CR2)k-O-(CR2)m(CR)n(Anillo A)n+1, en donde cada Anillo A se elige independientemente entre grupos C3-C10 cicloalquilo opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes elegidos cada uno independientemente entre grupos C1-C2 alquilo, grupos C1-C2 alquilo halogenados y halógenos, y en los que cada R se elige independientemente entre H, OH y grupos C1-C2 alquilo opcionalmente sustituidos con uno o más halógenos; - cada R2 se elige independientemente entre grupos C1-C2 alquilo, OH, grupos C1-C2 alcoxi, halógenos y ciano; - cada R3 se elige independientemente entre grupos C1-C2 alquilo opcionalmente sustituidos con uno o más grupos OH; - cada R4 se elige independientemente entre halógenos; - k es 0 o 1; - r es 0 o 1; - m es 0, 1, 2 o 3; - n es 0 o 1; - p es 0, 1, 2, 3, 4 o 5; y - q es 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 u 8.

公开(公告)号：GEP20217329B

公开(公告)日：2021-12-10

申请号：GEAP2017015057

申请日：2017-09-29

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： MCCARTNEY JASON ,  VAN GOOR FREDRICK ,  ANDRESON COREY ,  FRIEMAN BRYAN A ,  KRENITSKY PAUL JOHN ,  MELILLO VITO ,  KHATUYA HARIPADA ,  CLEVELAND THOMAS ,  ZHANG BEILI ,  HUGHES ROBERT M ,  ALI KESHAVARZ-SHOKRI ALI ,  MCAULEY-AOKI RACHEL ,  TERMIN ANDREAS P ,  PIERRE FABRICE JEAN DENIS ,  UY JOHNNY ,  ABELA ALEXANDER RUSSELL ,  BUSCH BRETT BRADLEY ,  SIESEL DAVID ANDREW ,  ZHOU JINGLAN ,  HADIDA RUAH SARA SABINA ,  BAEK MINSON ,  GROOTENHUIS PETER ,  MILLER MARK THOMAS ,  ALCACIO TIMOTHY ,  JOSHI PRAMOD VIRUPAX ,  PARASELLI PRASUNA

IPC: C07D401/14 ,  A61K31/4439 ,  A61P11/12 ,  C07D471/14 ,  C07D498/14

Abstract: Compounds of Formula (I), (I), wherein values of Y1, Y2, X, R1, R2, R3, R4 substitudes and k, r, m, n, p, q variabels are provided in the claims, pharmaceutically acceptable salt and deuterated derivative thereof, and pharmaceutical usage therefor the treatment of mucoviscidose. s Table: 9

公开(公告)号：MA46357B1

公开(公告)日：2021-10-29

申请号：MA46357

申请日：2017-09-29

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： ANDERSON COREY ,  CLEVELAND THOMAS ,  KHATUYA HARIPADA ,  MELILLO VITO ,  MCCARTNEY JASON ,  UY JOHNNY ,  ZHOU JINGLAN ,  ALCACIO TIMOTHY ,  BAEK MINSON ,  GROOTENHUIS PETER ,  HADIDA RUAH SARA ,  HUGHES ROBERT ,  KESHAVARZ-SHOKRI ALI ,  MCAULEY-AOKI RACHEL ,  MILLER MARK ,  VAN GOOR FREDRICK ,  ZHANG BEILI ,  FRIEMAN BRYAN ,  JOSHI PRAMOD ,  KRENITSKY PAUL ,  PIERRE FABRICE ,  TERMIN ANDREAS ,  ABELA ALEXANDER ,  BUSCH BRETT ,  PARASELLI PRASUNA ,  SIESEL DAVID

IPC: A61K31/4439 ,  A61P11/12 ,  C07D401/14 ,  C07D471/14 ,  C07D498/14

Abstract: L'invention concerne des composés de formule (i), des sels pharmaceutiquement acceptables de ceux-ci, des dérivés deutérés et des métabolites de l'un quelconque des précédents. L'invention concerne également des compositions pharmaceutiques les comprenant, des procédés de traitement de la fibrose kystique à l'aide de celles-ci, et des procédés de fabrication de celles-ci.