公开(公告)号：JP2013253111A

公开(公告)日：2013-12-19

申请号：JP2013194966

申请日：2013-09-20

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： KESHAVARZ-SHOKRI ALI ,  ZHANG BEILI ,  KRAWIEC MARIUSZ

IPC: C07D405/12 ,  A61K31/443 ,  A61K45/00 ,  A61P3/00 ,  C12Q1/02

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a solid state form of 3-(6-(1-(2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioxol-5-yl)cyclopropanecarboxamido)-3-methylpyridin-2-yl)benzoic acid.SOLUTION: The present invention relates to a substantially crystalline and free solid state form of 3-(6-(1-(2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioxol-5-yl)cyclopropanecarboxamido)-3-methylpyridin-2-yl)benzoic acid, pharmaceutical compositions thereof, and methods of treatment therewith.

公开(公告)号：WO2011127290A2

公开(公告)日：2011-10-13

申请号：PCT/US2011031588

申请日：2011-04-07

Applicant: VERTEX PHARMA ,  KESHAVARZ-SHOKRI ALI ,  ZHANG BEILI ,  KRAWIEC MARIUSZ

Inventor： KESHAVARZ-SHOKRI ALI ,  ZHANG BEILI ,  KRAWIEC MARIUSZ

IPC: C07D405/12

CPC classification number: A61K31/443 ,  A61K31/47 ,  A61K45/06 ,  C07D213/75 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/12 ,  Y10T428/2982

Abstract: The present invention relates to a substantially a solid form of 3-(6-(l-(2,2- difluorobenzo[d][l,3]dioxol-5-yl) cyclopropanecarboxamido)-3-methylpyridin-2-yl)benzoic acid (Compound 1, Solvate Form A and Compound 1, HCl Salt Form A), processes for making such forms, pharmaceutical compositions thereof, and methods of treatment therewith.

Abstract translation: 本发明涉及基本上固体形式的3-（6-（1-（2,2-二氟苯并[d] [1,3]间二氧杂环戊烯-5-基）环丙烷甲酰氨基）-3-甲基吡啶-2-基） 苯甲酸（化合物1，溶剂合物形式A和化合物1，HCl盐A型），制备这种形式的方法，其药物组合物及其处理方法。

公开(公告)号：WO2007079139A9

公开(公告)日：2007-11-29

申请号：PCT/US2006049421

申请日：2006-12-28

Applicant: VERTEX PHARMA ,  HURTER PATRICIA ,  ROWE WILLIAM ,  YOUNG CHRISTOPHER R ,  COSTACHE ADRIANA ,  CONNELLY PATRICK ,  KRAWIEC MARIUSZ ,  GONG YUCHUAN ,  FENG YUSHI ,  TRUDEAU MARTIN

Inventor： HURTER PATRICIA ,  ROWE WILLIAM ,  YOUNG CHRISTOPHER R ,  COSTACHE ADRIANA ,  CONNELLY PATRICK ,  KRAWIEC MARIUSZ ,  GONG YUCHUAN ,  FENG YUSHI ,  TRUDEAU MARTIN

IPC: A01N43/40 ,  A61K31/445

CPC classification number: A61K31/47 ,  A61K2300/00 ,  C07B2200/13 ,  C07D215/56 ,  Y10T428/2982

Abstract: The present invention relates to solid state forms of N-[2,4-bis(1,1-dimethylethyl)-5-hydroxyphenyl]-1,4-dihydro-4-oxoquinoline-3-carboxamide (Compound 1), pharmaceutical compositions thereof and methods therewith.

Abstract translation: 本发明涉及N- [2,4-双（1,1-二甲基乙基）-5-羟基苯基] -1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-甲酰胺（化合物1）的固体形式，药物组合物 及其方法。

公开(公告)号：EP1993360A4

公开(公告)日：2010-12-01

申请号：EP06848237

申请日：2006-12-28

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： HURTER PATRICIA ,  GONG YUCHUAN ,  YOUNG CHRISTOPHER R ,  CONNELLY PATRICK ,  ROWE WILLIAM ,  COSTACHE ADRIANA ,  KRAWIEC MARIUSZ ,  FENG YUSHI ,  TRUDEAU MARTIN

IPC: C07D215/56 ,  A61K31/445

CPC classification number: A61K31/47 ,  A61K2300/00 ,  C07B2200/13 ,  C07D215/56 ,  Y10T428/2982

Abstract: The present invention relates to solid state forms of N-[2,4-bis(1,1-dimethylethyl)-5-hydroxyphenyl]-1,4-dihydro-4-oxoquinoline-3-carboxamide (Compound 1), pharmaceutical compositions thereof and methods therewith.

Abstract translation: 本发明涉及N- [2,4-双（1,1-二甲基乙基）-5-羟基苯基] -1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-甲酰胺（化合物1）的固体形式，药物组合物 及其方法。

公开(公告)号：ES2951520T3

公开(公告)日：2023-10-23

申请号：ES20206423

申请日：2011-03-25

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： KESHAVARZ-SHOKRI ALI ,  ZHANG BEILI ,  ALCACIO TIM EDWARD ,  LEE ELAINE CHUNGMIN ,  ZHANG YUEGANG ,  KRAWIEC MARIUSZ

IPC: C07D405/12

Abstract: La presente invención se refiere a la síntesis y a los intermedios para la preparación de (R)-1-(2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioxol-5-il)-N-(1-(2,3- dihidroxipropil)-6-fluoro-2-(1-hidroxi-2-metilpropan-2-il)-1H-indol-5-il)ciclopropanocarboxamida (Compuesto 1). (Traducción automática con Google Translate, sin valor legal)

公开(公告)号：PL3835297T3

公开(公告)日：2023-09-11

申请号：PL20206423

申请日：2011-03-25

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： KESHAVARZ-SHOKRI ALI ,  ZHANG BEILI ,  ALCACIO TIM EDWARD ,  LEE ELAINE CHUNGMIN ,  ZHANG YUEGANG ,  KRAWIEC MARIUSZ

IPC: C07D405/12

公开(公告)号：CY1123794T1

公开(公告)日：2021-09-14

申请号：CY211100108

申请日：2021-02-08

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： KESHAVARZ-SHOKRI ALI ,  ZHANG BEILI ,  ALCACIO TIM EDWARD ,  LEE ELAINE CHUNGMIN ,  ZHANG YUEGANG ,  KRAWIEC MARIUSZ

IPC: A61K9/10 ,  A61K31/404 ,  A61P11/00 ,  C07D405/12

Abstract: Ηπαρούσαεφεύρεσησχετίζεταιμεστερεάάμορφημορφή (R)-1 -(2,2-διφθοροβενζο[d[1,3]διοξολ-5-υλο)-Ν-(1-(2,3-διυδροξυπροπυλο)-6-φθορο-2-(1-υδροξυ-2-μεθυλοπροπαν-2-υλο)-1Η-ινδολ-5-υλο)-κυκλοπροπανοκαρβοξαμιδίου (ένωση 1), φαρμακευτικέςσυνθέσειςαυτού, στερεέςδιασπορέςαυτούκαιτηνένωση 1 γιαχρήσηστηναγωγήμίαςνόσουπουδιαμεσολαβείταιαπό CFTR όπωςη κυστικήίνωση.

公开(公告)号：ES2845449T3

公开(公告)日：2021-07-26

申请号：ES14172991

申请日：2011-03-25

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： KESHAVARZ-SHOKRI ALI ,  ZHANG BEILI ,  ALCACIO TIM EDWARD ,  LEE ELAINE CHUNGMIN ,  ZHANG YUEGANG ,  KRAWIEC MARIUSZ

IPC: A61K9/10 ,  A61K31/404 ,  A61P11/00 ,  C07D405/12

Abstract: Una dispersión sólida que comprende (R)-1-(2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioxol-5-il)-N-(1-(2,3-dihidroxipropil)-6-fluoro- 2-(1-hidroxi-2-metilpropan-2-il)-1H-indol-5-il)ciclopropanocarboxamida amorfa sustancialmente sólida y un polímero, en donde la (R)-1-(2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioxol-5-il)-N-(1-(2,3-dihidroxipropil)-6-fluoro-2-(1-hidroxi-2-metilpropan-2- il)-1H-indol-5-il)ciclopropanocarboxamida amorfa sustancialmente sólida comprende menos de aproximadamente un 5% de (R)-1-(2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioxol-5-il)-N-(1-(2,3-dihidroxipropil)-6-fluoro-2-(1-hidroxi-2-metilpropan-2-il)- 1H-indol-5-il)ciclopropanocarboxamida cristalina, en donde el polímero es hidroxipropilmetilcelulosa (HPMC) o acetato succinato de hidroxipropilmetilcelulosa (HPMCAS).

公开(公告)号：HUE049976T2

公开(公告)日：2020-11-30

申请号：HUE17154944

申请日：2006-12-28

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： HURTER PATRICIA ,  GONG YUCHUAN ,  YOUNG CHRISTOPHER R ,  CONNELLY PATRICK ,  ROWE WILLIAM ,  COSTACHE ADRIANA ,  KRAWIEC MARIUSZ ,  FENG YUSHI ,  TRUDEAU MARTIN

公开(公告)号：ES2790700T3

公开(公告)日：2020-10-28

申请号：ES17154944

申请日：2006-12-28

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： HURTER PATRICIA ,  GONG YUCHUAN ,  YOUNG CHRISTOPHER R ,  CONNELLY PATRICK ,  ROWE WILLIAM ,  COSTACHE ADRIANA ,  KRAWIEC MARIUSZ ,  FENG YUSHI ,  TRUDEAU MARTIN

IPC: C07D215/56 ,  A61K31/445

Abstract: Una composición farmacéutica que comprende N-[2,4-bis(1,1-dimetiletil)-5-hidroxifenil]-1,4-dihidro-4-oxoquinolin-3-carboxamida amorfa; en la que N-[2,4-bis(1,1-dimetiletil)-5-hidroxifenil]-1,4-dihidro-4-oxoquinolin-3-carboxamida amorfa tiene menos del 30 % de N-[2,4-bis(1,1-dimetiletil)-5-hidroxifenil]-1,4-dihidro-4-oxoquinolin-3-carboxamida cristalina.