公开(公告)号：MX379264B

公开(公告)日：2025-03-11

申请号：MX2016007258

申请日：2016-06-03

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： KESHAVARZ-SHOKRI ALI ,  ZHANG BEILI ,  LITTLER BENJAMIN JOSEPH ,  ANDERSON COREY ,  BELMONT DANIEL T ,  GOLEC JULIAN MARIAN CHARLES ,  HADIDA-RUAH SARA SABINA ,  ALCACIO TIM EDWARD

IPC: C07F9/576 ,  A61K31/675 ,  A61P19/02 ,  C07F9/58

Abstract: La invención se refiere a compuestos profármacos de la fórmula I: (ver Fórmula) en donde R2, R3, R5, R7 y X son como se definen en el presente documento. La invención también proporciona composiciones farmacéuticamente aceptables que comprenden los compuestos de la invención y métodos para usar las composiciones en el tratamiento de diversos trastornos, incluyendo dolor. Los compuestos de la fórmula I poseen solubilidad y propiedades fisicoquímicas adecuadas.

公开(公告)号：ES2951520T3

公开(公告)日：2023-10-23

申请号：ES20206423

申请日：2011-03-25

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： KESHAVARZ-SHOKRI ALI ,  ZHANG BEILI ,  ALCACIO TIM EDWARD ,  LEE ELAINE CHUNGMIN ,  ZHANG YUEGANG ,  KRAWIEC MARIUSZ

IPC: C07D405/12

Abstract: La presente invención se refiere a la síntesis y a los intermedios para la preparación de (R)-1-(2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioxol-5-il)-N-(1-(2,3- dihidroxipropil)-6-fluoro-2-(1-hidroxi-2-metilpropan-2-il)-1H-indol-5-il)ciclopropanocarboxamida (Compuesto 1). (Traducción automática con Google Translate, sin valor legal)

公开(公告)号：PL3835297T3

公开(公告)日：2023-09-11

申请号：PL20206423

申请日：2011-03-25

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： KESHAVARZ-SHOKRI ALI ,  ZHANG BEILI ,  ALCACIO TIM EDWARD ,  LEE ELAINE CHUNGMIN ,  ZHANG YUEGANG ,  KRAWIEC MARIUSZ

IPC: C07D405/12

公开(公告)号：CY1123794T1

公开(公告)日：2021-09-14

申请号：CY211100108

申请日：2021-02-08

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： KESHAVARZ-SHOKRI ALI ,  ZHANG BEILI ,  ALCACIO TIM EDWARD ,  LEE ELAINE CHUNGMIN ,  ZHANG YUEGANG ,  KRAWIEC MARIUSZ

IPC: A61K9/10 ,  A61K31/404 ,  A61P11/00 ,  C07D405/12

Abstract: Ηπαρούσαεφεύρεσησχετίζεταιμεστερεάάμορφημορφή (R)-1 -(2,2-διφθοροβενζο[d[1,3]διοξολ-5-υλο)-Ν-(1-(2,3-διυδροξυπροπυλο)-6-φθορο-2-(1-υδροξυ-2-μεθυλοπροπαν-2-υλο)-1Η-ινδολ-5-υλο)-κυκλοπροπανοκαρβοξαμιδίου (ένωση 1), φαρμακευτικέςσυνθέσειςαυτού, στερεέςδιασπορέςαυτούκαιτηνένωση 1 γιαχρήσηστηναγωγήμίαςνόσουπουδιαμεσολαβείταιαπό CFTR όπωςη κυστικήίνωση.

公开(公告)号：ES2845449T3

公开(公告)日：2021-07-26

申请号：ES14172991

申请日：2011-03-25

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： KESHAVARZ-SHOKRI ALI ,  ZHANG BEILI ,  ALCACIO TIM EDWARD ,  LEE ELAINE CHUNGMIN ,  ZHANG YUEGANG ,  KRAWIEC MARIUSZ

IPC: A61K9/10 ,  A61K31/404 ,  A61P11/00 ,  C07D405/12

Abstract: Una dispersión sólida que comprende (R)-1-(2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioxol-5-il)-N-(1-(2,3-dihidroxipropil)-6-fluoro- 2-(1-hidroxi-2-metilpropan-2-il)-1H-indol-5-il)ciclopropanocarboxamida amorfa sustancialmente sólida y un polímero, en donde la (R)-1-(2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioxol-5-il)-N-(1-(2,3-dihidroxipropil)-6-fluoro-2-(1-hidroxi-2-metilpropan-2- il)-1H-indol-5-il)ciclopropanocarboxamida amorfa sustancialmente sólida comprende menos de aproximadamente un 5% de (R)-1-(2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioxol-5-il)-N-(1-(2,3-dihidroxipropil)-6-fluoro-2-(1-hidroxi-2-metilpropan-2-il)- 1H-indol-5-il)ciclopropanocarboxamida cristalina, en donde el polímero es hidroxipropilmetilcelulosa (HPMC) o acetato succinato de hidroxipropilmetilcelulosa (HPMCAS).

公开(公告)号：AU2018226453B2

公开(公告)日：2019-07-11

申请号：AU2018226453

申请日：2018-09-06

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： ALARGOVA ROSSITZA GUEORGUIEVA ,  ALCACIO TIM EDWARD ,  JOHNSTON STEVEN C ,  VAN GOOR FREDRICK F ,  KESHAVARZ-SHOKRI ALI ,  LEE ELAINE CHUNGMIN ,  MEDEK ALES ,  SULLIVAN MARK JEFFREY ,  ZAMAN NOREEN TASNEEM ,  ZHANG BEILI ,  ZHANG YUEGANG ,  ZLOKARNIK GREGOR ,  AREKAR SNEHA G ,  KADIYALA IRINA NIKOLAEVNA ,  MUDUNURI PRAVEEN ,  KRAWIEC MARIUSZ

IPC: A61K31/4704 ,  A61K31/404 ,  A61K31/443

Abstract: The present invention relates to pharmaceutical compositions comprising a compound of Formula I in combination with one or both of a Compound of Formula II and/or a Compound of Formula III. The invention also relates to solid forms and to pharmaceutical formulations thereof, and to methods of using such compositions in the treatment of CFTR mediated diseases, particularly cystic fibrosis. o o WR W4 N r O H WRw2 Formula I T \ N Formula II R 0 RN, R8 Ry Formula III

公开(公告)号：PL3080134T3

公开(公告)日：2019-01-31

申请号：PL14824658

申请日：2014-12-12

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： ANDERSON COREY ,  HADIDA-RUAH SARA SABINA ,  GOLEC JULIAN MARIAN CHARLES ,  ZHANG BEILI ,  LITTLER BENJAMIN JOSEPH ,  KESHAVARZ-SHOKRI ALI ,  ALCACIO TIM EDWARD ,  BELMONT DANIEL T

IPC: C07F9/576 ,  A61K31/675 ,  A61P19/02

公开(公告)号：AU2018226453A1

公开(公告)日：2018-09-27

申请号：AU2018226453

申请日：2018-09-06

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： ALARGOVA ROSSITZA GUEORGUIEVA ,  ALCACIO TIM EDWARD ,  JOHNSTON STEVEN C ,  VAN GOOR FREDRICK F ,  KESHAVARZ-SHOKRI ALI ,  LEE ELAINE CHUNGMIN ,  MEDEK ALES ,  SULLIVAN MARK JEFFREY ,  ZAMAN NOREEN TASNEEM ,  ZHANG BEILI ,  ZHANG YUEGANG ,  ZLOKARNIK GREGOR ,  AREKAR SNEHA G ,  KADIYALA IRINA NIKOLAEVNA ,  MUDUNURI PRAVEEN ,  KRAWIEC MARIUSZ

IPC: A61K31/4704 ,  A61K31/404 ,  A61K31/443

Abstract: The present invention relates to pharmaceutical compositions comprising a compound of Formula I in combination with one or both of a Compound of Formula II and/or a Compound of Formula III. The invention also relates to solid forms and to pharmaceutical formulations thereof, and to methods of using such compositions in the treatment of CFTR mediated diseases, particularly cystic fibrosis. o o WR W4 N r O H WRw2 Formula I T \ N Formula II R 0 RN, R8 Ry Formula III

公开(公告)号：AU2011242454A1

公开(公告)日：2012-11-08

申请号：AU2011242454

申请日：2011-04-22

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： VAN GOOR FREDRICK F ,  ALARGOVA ROSSITZA GUEORGUIEVA ,  ALCACIO TIM EDWARD ,  AREKAR SNEHA G ,  BINCH HAYLEY MARIE ,  BOTFIELD MARTYN CURTIS ,  FANNING LEV TYLER DEWEY ,  GROOTENHUIS PETER DIEDERIK JAN ,  HURLEY DENNIS JAMES ,  JOHNSTON STEVEN C ,  KADIYALA IRINA NIKOLAEVNA ,  KAUSHIK RITU ROHIT ,  KESHAVARZ-SHOKRI ALI ,  KRAWIEC MARIUSZ ,  LEE ELAINE CHUNGMIN ,  LUISI BRIAN ,  MEDEK ALES ,  MUDUNURI PRAVEEN ,  NUMA MEHDI ,  SHETH URVI JAGDISHBHAI ,  SILINA ALINA ,  SULLIVAN MARK JEFFREY ,  VERWIJS MARINUS JACOBUS ,  YANG XIAOQING ,  YOUNG CHRISTOPHER RYAN ,  ZAMAN NOREEN TASNEEM ,  ZHANG BEILI ,  ZHANG YUEGANG ,  ZLOKARNIK GREGOR

IPC: A61K31/4704 ,  A61K31/404 ,  A61K31/443

Abstract: The present invention relates to pharmaceutical compositions comprising a compound of Formulas I and II, optionally in combination with a Compound of Formula III and/or a Compound of Formula IV. The invention also relates to solid forms and to pharmaceutical formulations thereof, and to methods of using such compositions in the treatment of CFTR mediated diseases, particularly cystic fibrosis.

公开(公告)号：CA2796602A1

公开(公告)日：2011-10-27

申请号：CA2796602

申请日：2011-04-22

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： VAN GOOR FREDRICK F ,  ALARGOVA ROSSITZA GUEORGUIEVA ,  ALCACIO TIM EDWARD ,  AREKAR SNEHA G ,  BINCH HAYLEY MARIE ,  BOTFIELD MARTYN CURTIS ,  FANNING LEV TYLER DEWEY ,  GROOTENHUIS PETER DIEDERIK JAN ,  HURLEY DENNIS JAMES ,  JOHNSTON STEVEN C ,  KADIYALA IRINA NIKOLAEVNA ,  KAUSHIK RITU ROHIT ,  KESHAVARZ-SHOKRI ALI ,  KRAWIEC MARIUSZ ,  LEE ELAINE CHUNGMIN ,  LUISI BRIAN ,  MEDEK ALES ,  MUDUNURI PRAVEEN ,  NUMA MEHDI ,  SHETH URVI JAGDISHBHAI ,  SILINA ALINA ,  SULLIVAN MARK JEFFREY ,  VERWIJS MARINUS JACOBUS ,  YANG XIAOQING ,  YOUNG CHRISTOPHER RYAN ,  ZAMAN NOREEN TASNEEM ,  ZHANG BEILI ,  ZHANG YUEGANG ,  ZLOKARNIK GREGOR

IPC: A61K31/4704 ,  A61K31/404 ,  A61K31/443

Abstract: The present invention relates to pharmaceutical compositions comprising a compound of Formulas I and II, optionally in combination with a Compound of Formula III and/or a Compound of Formula IV. The invention also relates to solid forms and to pharmaceutical formulations thereof, and to methods of using such compositions in the treatment of CFTR mediated diseases, particularly cystic fibrosis.