一种O‑烷基苯基硫代膦酸酯的制备方法

    公开(公告)号:CN106946931A

    公开(公告)日:2017-07-14

    申请号:CN201710191662.5

    申请日:2017-03-28

    Abstract: 本发明属于有机合成技术领域,具体公开了一种O‑烷基苯基硫代膦酸酯的制备方法,包括将磺酰氯和苯基亚膦酸烷基酯加到有机溶剂中,再加入铜盐催化剂和L‑脯氨酸配体或联吡啶配体,在50~100℃下反应2~10h;反应结束后,浓缩反应液,经分离纯化后得到O‑烷基苯基硫代膦酸酯。本发明以价廉易得的磺酰氯和苯基亚膦酸烷基酯为原料,无需碱性环境,仅在催化量的铜盐和配体下,即得产物;本发明底物适用范围广,工艺简单,操作方便,底物范围广,具有较优的产率,适合推广应用,制备的产品可用于医药、农药等众多领域。

    一种氧化石墨烯-环糊精载药超分子水凝胶及其制备方法

    公开(公告)号:CN115227640A

    公开(公告)日:2022-10-25

    申请号:CN202210557402.6

    申请日:2022-05-20

    Abstract: 本发明涉及一种氧化石墨烯‑环糊精载药超分子水凝胶及其制备方法,该超分子水凝胶的原料组分包括:GO‑β‑CD、F127、α‑CD和DOX。该超分子水凝胶采用以下方法制备得到:在避光条件下取GO‑β‑CD、F127加入去离子水中,进行一次搅拌,然后加入α‑CD,进行二次搅拌,再加入DOX,进行三次搅拌,然后静置、冷冻干燥,即得目的产物。本发明利用氧化石墨烯分子的层状结构,将其与F127以及α‑环糊精相互作用构筑出致密的三维网络结构,可更好地包裹阿霉素分子。与现有技术相比,本发明超分子水凝胶阿霉素药物负载率和释放率较高,可降低阿霉素分子毒副作用。本发明超分子水凝胶中氧化石墨烯以共价键的形式与β‑环糊精相连,可降低氧化石墨烯对生命系统的毒性作用。

    一种肝素功能化的载药超分子水凝胶及其制备方法

    公开(公告)号:CN111728939A

    公开(公告)日:2020-10-02

    申请号:CN202010489209.4

    申请日:2020-06-02

    Abstract: 本发明涉及一种肝素功能化的载药超分子水凝胶及其制备方法,该水凝胶的原料包括Hep-2N-β-CD(肝素修饰环糊精衍生物)、F127、α-CD(α-环糊精)和DOX(阿霉素分子);制备方法为:称取F127和Hep-2N-β-CD于反应器中,加入去离子水,搅拌反应;然后加入α-CD,继续搅拌反应,这时可以认为肝素功能化的超分子水凝胶已经初步形成,然后将一定量的药物分子DOX,再搅拌反应,结束后,冷却、静置、冷冻干燥,使包裹DOX于肝素功能化的超分子水凝胶中,构筑得到肝素功能化的载药超分子水凝胶。与现有技术相比,本发明具有原料易得、操作步骤简单、载药体系稳定等优点。

    一种O-烷基苯基硫代膦酸酯的制备方法

    公开(公告)号:CN106946931B

    公开(公告)日:2019-05-14

    申请号:CN201710191662.5

    申请日:2017-03-28

    Abstract: 本发明属于有机合成技术领域,具体公开了一种O‑烷基苯基硫代膦酸酯的制备方法,包括将磺酰氯和苯基亚膦酸烷基酯加到有机溶剂中,再加入铜盐催化剂和L‑脯氨酸配体或联吡啶配体,在50~100℃下反应2~10h;反应结束后,浓缩反应液,经分离纯化后得到O‑烷基苯基硫代膦酸酯。本发明以价廉易得的磺酰氯和苯基亚膦酸烷基酯为原料,无需碱性环境,仅在催化量的铜盐和配体下,即得产物;本发明底物适用范围广,工艺简单,操作方便,底物范围广,具有较优的产率,适合推广应用,制备的产品可用于医药、农药等众多领域。

    一种负载吲哚美辛的超分子水凝胶及其制备方法

    公开(公告)号:CN108578707A

    公开(公告)日:2018-09-28

    申请号:CN201810756223.9

    申请日:2018-07-11

    Abstract: 本发明涉及一种负载吲哚美辛的超分子水凝胶及其制备方法,其制备步骤为:通过对β-环糊精进行化学修饰,制备出新型环糊精衍生物;接着将吲哚美辛与胺基修饰的环糊精衍生物进行缩合反应,合成出前药分子indo-2N-β-CD;最后以α-环糊精、Pluronic F127、indo-2N-β-CD为构筑基元,在水溶液中首先通过环糊精的空腔与F127的分子链之间的相互作用制得负载疏水性药物的准聚轮烷,接着利用环糊精分子中的羟基之间的氢键作用,进一步拓展为三维的新型超分子水凝胶材料;本发明制作过程简单,吲哚美辛以共价键形式负载于水凝胶网络中,不仅改善了药物吲哚美辛的溶解性,而且有效的提高了水凝胶对药物的负载量。

    一种10-芳(烷)硫基-9-氧杂-10-膦杂菲-10-氧化物的制备方法

    公开(公告)号:CN106478728B

    公开(公告)日:2018-09-14

    申请号:CN201610903795.6

    申请日:2016-10-17

    Abstract: 本发明涉及一种10‑芳(烷)硫基‑9‑氧杂‑10‑膦杂菲‑10‑氧化物的制备方法,包括以下步骤:将磺酰氯和9,10‑二氢‑9‑氧杂‑10‑磷杂菲‑10‑氧化物置于有机溶剂中,在50‑80℃下反应一定时间,反应结束后浓缩、分离纯化,即得相应的10‑芳(烷)硫基‑9‑氧杂‑10‑膦杂菲‑10‑氧化物,磺酰氯的结构式为Aryl‑SO2Cl或Alkyl‑SO2Cl,Aryl为萘基或带有取代基的苯基,Alkyl为未取代或带有取代基的烷基;本发明合成过程中无需加碱和金属催化剂,在空气即可发生偶联反应制备相应的目标化合物,该反应体系适用范围广泛,对烷氧基、烷基、卤素、酰胺基等多种基团具有较好的耐受性。

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