公开(公告)号：KR1019910006904B1

公开(公告)日：1991-09-10

申请号：KR1019890014873

申请日：1989-10-16

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 장문호 ,  강한영 ,  고훈영 ,  조용서 ,  심상철

IPC: C07C69/02

CPC classification number: C07C69/63 ,  C07C69/675

Abstract: Ester cpds. of formula (I) are prepd. by reacting an aldehyde of formula (II) with an acid halide of formula (III) in the presence of a solvnet at 20-80 deg.C. In the formulas, R1= methyl, ethyl, isopropyl, t-buty or phenyl; R2= phenyl, methoxy, ethoxy, isopropanoxy or t-butanoxy; X= Br. Pref. the solvent is methylene chloride, chloroform, carbon tetrachloride, tetrahydrofurane, diethylether, ethylacetate, hexane or pentane. The molar ratio of (III) to (II) is 1:1-1:20. (I) may be used as a drug modifier esp. prodrug.

Abstract translation: 酯类 式（I）的化合物是制备的。 通过使式（II）的醛与式（III）的酰卤在20-80℃下在溶剂化物存在下反应。 式中R1 =甲基，乙基，异丙基，叔丁基或苯基; R2 =苯基，甲氧基，乙氧基，异丙氧基或叔丁氧基; X = Br。 县。 溶剂为二氯甲烷，氯仿，四氯化碳，四氢呋喃，乙醚，乙酸乙酯，己烷或戊烷。 （III）与（II）的摩尔比为1:1-1:20。 （I）可以用作药物调节剂。 前体药物。

公开(公告)号：KR1019910014382A

公开(公告)日：1991-08-31

申请号：KR1019900001003

申请日：1990-01-30

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 장문호 ,  강한영 ,  고훈영 ,  박성대

IPC: C07D501/22

Abstract: 내용 없음

公开(公告)号：KR1019900011723A

公开(公告)日：1990-08-02

申请号：KR1019890000760

申请日：1989-01-25

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 장문호 ,  강한영 ,  고훈영

IPC: C07D207/08 ,  C07D207/06

公开(公告)号：KR100028421B1

公开(公告)日：1989-07-13

申请号：KR1019860004120

申请日：1986-05-26

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 장문호 ,  임홍 ,  고훈영 ,  최경일

IPC: C07D307/38

公开(公告)号：KR1019890000291B1

公开(公告)日：1989-03-13

申请号：KR1019860004120

申请日：1986-05-26

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 장문호 ,  임홍 ,  고훈영 ,  최경일

IPC: C07D307/38

Abstract: Furan derivs. of formula (I), useful as antihistamines, were prepd. Thus, a soln. of N-(2-mercaptoethyl)-N'-methyl-2-nitro-1, 1- ethendiamine and NaOH in MeOH was reacted with (II)(R=CH3) in MeOH at 5-10≦̸C for 15hr. The reaction mixt. was filtered and vacuum- evaporated. The residue was crystallized with iso-Pro to give (I). (II) was prepd. by reacting 5-(dimethylamino)methyl-2furanmethanol in acetonitrile with methane sulfonic acid, methane sulfonic anhydride and yridine.

Abstract translation: 呋喃衍生物。 可用作抗组胺剂的式（I）化合物。 因此，一个soln。 的N-（2-巯基乙基）-N'-甲基-2-硝基-1,1-乙烯基二胺和NaOH在MeOH中与（II）（R = CH 3）在MeOH中在5-10℃下反应15小时。 反应混合 过滤并真空蒸发。 残余物用iso-Pro结晶，得到（I）化合物。 （二）制备。 通过使5-（二甲基氨基）甲基-2-呋喃甲醇在乙腈中与甲磺酸，甲磺酸酐和吖啶反应。

公开(公告)号：KR100843352B1

公开(公告)日：2008-07-03

申请号：KR1020070009627

申请日：2007-01-30

Applicant: 한국과학기술연구원 ,  주식회사 디비하이텍

Inventor： 배애님 ,  조용서 ,  추현아 ,  차주환 ,  김지혜 ,  고훈영 ,  박우규 ,  공재양 ,  채명윤 ,  조인선 ,  황봉운 ,  이동하

IPC: C07D401/12 ,  A61K31/502

CPC classification number: C07D237/32

Abstract: A 1,2-dihydro-1-oxophthalazinyl piperazine derivative is provided to show selective antagonistic activity on serotonin 5-HT2a or 5-HT2c receptor, thereby being used for a pharmaceutical composition for treating and preventing central nervous system diseases. A 1,2-dihydro-1-oxophthalazinyl piperazine derivative is represented by a formula(1) and is prepared by reacting an amine compound represented by a formula(2) with a carboxylic acid compound represented by a formula(3). In the formulae, R1 is H, halogen, C1-10 alkyl, C1-10 alkoxy, phenyl, pyridyl or pyrimidyl; R2 is aryl selected from the group consisting of phenyl, pyridyl and pyrimidyl which may be substituted or unsubstituted by a substituent selected from the group consisting of halogen, nitro, C1-10 alkyl, C1-10 haloalkyl, C1-10 alkoxy, C1-10 haloalkoxy, and C1-6 acyl; and n is an integer from 0 to 5. A pharmaceutical composition for treating and preventing diseases such as anxiety, depression, stroke, obsessive neurosis, psychosis, schizophrenia, suicidal tendency, sleep disorders, appetite disorders, withdrawal symptoms caused by drug abuse, and migraine comprises the 1,2-dihydro-1-oxophthalazinyl piperazine derivative represented by the formula(1) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

Abstract translation: 提供1,2-二氢-1-氧酞嗪哌嗪衍生物以显示对5-羟色胺5-HT2a或5-HT2c受体的选择性拮抗活性，从而用于治疗和预防中枢神经系统疾病的药物组合物。 1,2-二氢-1-氧代吖嗪基哌嗪衍生物由式（1）表示，通过使由式（2）表示的胺化合物与由式（3）表示的羧酸化合物反应制备。 式中，R 1为H，卤素，C 1-10烷基，C 1-10烷氧基，苯基，吡啶基或嘧啶基; R 2是选自苯基，吡啶基和嘧啶基的芳基，其可以被选自卤素，硝基，C 1-10烷基，C 1-10卤代烷基，C 1-10烷氧基，C 1-10烷氧基， 10个卤代烷氧基和C1-6酰基; n为0〜5的整数。用于治疗和预防焦虑，抑郁，中风，强迫神经症，精神病，精神分裂症，自杀倾向，睡眠障碍，食欲障碍，药物滥用引起的戒断症状的药物组合物，以及 偏头痛包含由式（1）表示的1,2-二氢-1-氧代嗪嗪哌嗪衍生物或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：KR100645372B1

公开(公告)日：2006-11-14

申请号：KR1020050061706

申请日：2005-07-08

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 조용서 ,  차주환 ,  배애님 ,  고훈영 ,  신철

IPC: C07D493/04

Abstract: Novel bicyclic tetrahydrofuran lactone derivatives, and a preparation process thereof are provided to serve useful intermediates for synthesis of natural products, and prepare the compounds simply. The bicyclic tetrahydrofuran lactone derivatives represented by the formula(1) are provided, wherein n is 1 or 2; R is phenyl group optionally substituted by C1-C6 alkyl group, C1-C6 alkoxy group, hydroxy group or C1-C6 hydroxyalkyl group. The bicyclic tetrahydrofuran lactone derivatives represented by the formula(1) are prepared by intramolecular cyclizing tetrahydrofuran-allenic acid derivatives represented by the formula(2) in the presence of phenyl halide, palladium catalyst and base, wherein the reaction solvent is diethylether, tetrahydrofuran, dichloromethane, dimethylformamide, ethylacetate or chloroform; the palladium catalyst is tetrakis(triphenylphosphin) palladium; the base is carbonate, hydrogen carbonate or sulfate of alkali metals or alkali earth metals; and the reaction temperature is 0 to 90 deg.C.

Abstract translation: 提供了新的双环四氢呋喃内酯衍生物及其制备方法，以提供用于合成天然产物的有用中间体，并简单地制备该化合物。 提供由式（1）表示的双环四氢呋喃内酯衍生物，其中n是1或2; R是任选被C1-C6烷基，C1-C6烷氧基，羟基或C1-C6羟烷基取代的苯基。 式（1）所示的双环四氢呋喃内酯衍生物是在苯基卤化物，钯催化剂和碱的存在下，通过式（2）表示的四氢呋喃 - 艾伦酸衍生物分子内环化制备的，其中反应溶剂为乙醚，四氢呋喃， 二氯甲烷，二甲基甲酰胺，乙酸乙酯或氯仿; 钯催化剂是四（三苯基膦）钯; 碱是碱金属或碱土金属的碳酸盐，碳酸氢盐或硫酸盐; 反应温度为0〜90℃。

公开(公告)号：KR100614546B1

公开(公告)日：2006-08-25

申请号：KR1020040073177

申请日：2004-09-13

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 조용서 ,  장문호 ,  고훈영 ,  배애님 ,  신철

IPC: C07D307/28

Abstract: 본 발명은 입체선택성이 높은 테트라하이드로퓨란 고리화합물과 이의 제조방법에 관한 것으로서, 트리메틸실라닐펜탄인올을 출발물질로 하고 루이스산(Lewis acid) 촉매를 이용한 분자간 프린스 고리화 반응을 수행하여 알렌(allene)을 포함하고 있는 입체선택성이 높은 다음 화학식 1로 표시되는 신규의 테트라하이드로퓨란 고리화합물과 이 화합물의 제조방법에 관한 것이다.

상기 화학식 1에서, R
1 은 탄소수 1 내지 8의 알킬기, 또는 방향족기를 나타내고, R
2 및 R
3 는 각각 수소원자, 탄소수 1 내지 8의 알킬기, 또는 방향족기를 나타내고, 상기 R
2 및 R
3 는 서로 결합하여 5 내지 7각형의 고리를 형성한다.
입체선택성, 테트라하이드로퓨란, 트리메틸실라닐펜탄인올, 알렌(allene), 루이스산 촉매, 분자간 프린스 고리화

公开(公告)号：KR100558849B1

公开(公告)日：2006-03-10

申请号：KR1020030064384

申请日：2003-09-17

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 조용서 ,  장문호 ,  고훈영 ,  배애님 ,  강현정

IPC: C07D493/08

CPC classification number: C07D493/08 ,  A61K31/343

Abstract: 본 발명은 두 개의 엑소 메틸렌을 가지는 8각형 고리화합물과 이의 제조방법에 관한 것으로서, 더욱 상세하게는 트리메틸실라닐메틸-알렌올 유도체를 출발물질로 사용하여 루이스산을 이용한 분자내 프린스 고리화 반응을 통해 제조되어지며, 디엘스-올더(Diels-Alder) 반응을 통해 또 다른 다중 고리화합물을 합성하는 중간체로서도 유용한 다음 화학식 1로 표시되는 신규 구조의 물질로서 두 개의 엑소 메틸렌을 가지는 8각형 고리화합물과 이의 제조방법에 관한 것이다.

상기 화학식 1에서, R
1 은 수소원자, 또는 페닐기이고, R
2 및 R
3 은 각각 수소원자이거나, 또는 R
1 ,
R
2 및 R
3 은 서로 이웃하는 치환기와 함께 결합하여 5 내지 10각형의 지방족 또는 방향족 고리를 형성한다.
알렌올, 8각형 고리화합물, 디엑소 메틸렌, 루이스산

公开(公告)号：KR100558848B1

公开(公告)日：2006-03-10

申请号：KR1020030064383

申请日：2003-09-17

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 조용서 ,  장문호 ,  고훈영 ,  배애님 ,  강현정

IPC: C07D493/08

CPC classification number: C07D493/08

Abstract: 본 발명은 두 개의 엑소 메틸렌을 가지는 7각형 고리화합물과 이의 제조방법에 관한 것으로서, 더욱 상세하게는 트리메틸실라닐메틸-알렌올 유도체를 출발물질로 사용하여 루이스산을 이용한 분자내 프린스 고리화 반응을 통해 제조되어지며, 디엘스-올더(Diels-Alder) 반응을 통해 또 다른 다중 고리화합물을 합성하는 중간체로서도 유용한 다음 화학식 1로 표시되는 신규 구조의 물질로서 두 개의 엑소 메틸렌을 가지는 7각형 고리화합물과 이의 제조방법에 관한 것이다.

상기 화학식 1에서, R
1 은 수소원자, C
1 ∼C
6 의 알킬기, 또는 페닐기이고, R
2 및 R
3 은 각각 수소원자이거나, 또는 R
1 ,
R
2 및 R
3 은 서로 이웃하는 치환기와 함께 결합하여 5 내지 10각형의 지방족 또는 방향족 고리를 형성한다.
알렌올, 7각형 고리화합물, 디엑소 메틸렌, 루이스산