公开(公告)号：KR101893879B1

公开(公告)日：2018-09-03

申请号：KR1020170041793

申请日：2017-03-31

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 황종연 ,  하재두 ,  조성윤 ,  김필호 ,  박지훈 ,  이정옥

IPC: C07D473/34 ,  A61K31/52 ,  A23L33/10

CPC classification number: C07D473/34 ,  A23L33/10 ,  A23V2002/00 ,  A23V2200/308 ,  A23V2200/322 ,  A61K31/52

Abstract: 본발명은신규한 CDK 저해화합물, 이의제조방법, 및이를유효성분으로함유하는 CDK 관련질환의예방또는치료용약학적조성물에관한것으로, 본발명에따른신규한 CDK 저해화합물, 이의입체이성질체또는이의약학적으로허용가능한염은 CDK(cyclin dependent kinase)를우수하게저해하는바, CDK 관련질환의예방또는치료용약학적조성물및 건강기능식품으로유용하게사용될수 있을뿐 아니라, 특히 CDK 2 및 CDK 5에우수한재해활성을나타내는바, 예를들어암 또는신경퇴행성질환의약학적조성물로유용하게사용될수 있다.

公开(公告)号：KR20180012352A

公开(公告)日：2018-02-06

申请号：KR20160094560

申请日：2016-07-26

Applicant: 한국화학연구원 ,  국립암센터

Inventor： 윤창수 ,  김형래 ,  김필호 ,  박지훈 ,  안선주 ,  이정옥 ,  정희정 ,  조성윤 ,  하재두 ,  황종연 ,  박종배 ,  이승훈

IPC: C07D403/12 ,  A61K31/506 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5395 ,  C07D403/10 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12

CPC classification number: A23L33/10 ,  A61K31/506 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5395 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12

Abstract: 본발명은신규한피리미딘-2,4-디아민유도체또는이의약학적으로허용가능한염 및이를유효성분으로함유하는암의예방또는치료용약학적조성물에관한것으로, 본발명에의한화합물은역형성림프종키나아제(ALK) 활성을억제하는효과가우수하므로이에따른 EML4-ALK, NPM-ALK 등의역형성림프종키나아제(ALK) 융합단백질을가진암세포에대한치료효과가향상될수 있으며, 암의재발을막는데효과적일것으로예상되므로암의예방또는치료용약학적조성물로유용하게사용될수 있다.

Abstract translation: 嘧啶-2,4-二胺衍生物或其药学上可接受的盐以及含有该化合物作为有效成分的用于预防或治疗癌症的药物组合物技术领域本发明涉及新的嘧啶-2,4- 根据本发明的化合物具有优异的抑制逆转形成淋巴瘤激酶（ALK）活性的作用，由此改善对具有逆转形成淋巴瘤激酶（ALK）融合蛋白的癌细胞的治疗效果，例如EML4- ALK或NPM-ALK，预计本发明在防止癌症复发方面是有效的，因此可以有效地用作预防或治疗癌症的药物组合物。

公开(公告)号：KR101656382B1

公开(公告)日：2016-09-09

申请号：KR1020140023897

申请日：2014-02-28

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 정희정 ,  김형래 ,  김필호 ,  박지훈 ,  안선주 ,  윤창수 ,  이광호 ,  이정옥 ,  조성윤 ,  채종학 ,  하재두 ,  황종연

IPC: C07D401/12 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K31/506 ,  C07D401/12

Abstract: 본발명은피리미딘-2,4-디아민유도체또는이의약학적으로허용가능한염 및이를유효성분으로함유하는암의예방또는치료용약학적조성물에관한것으로, 본발명에의한화합물은역형성림프종키나아제(ALK) 활성을억제하는효과가우수하므로이에따른 EML4-ALK, NPM-ALK 등의역형성림프종키나아제(ALK) 융합단백질을가진암세포에대한치료효과가향상될수 있으며, 암의재발을막는데효과적일것으로예상되므로암의예방또는치료용약학적조성물로유용하게사용될수 있다.

公开(公告)号：KR101650716B1

公开(公告)日：2016-08-24

申请号：KR1020120132949

申请日：2012-11-22

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김필호 ,  이상호 ,  김수현 ,  이일영 ,  윤창수 ,  오태권 ,  조상래

IPC: C07D498/04 ,  A61K31/424 ,  A01N43/90 ,  C07D333/38

Abstract: 본발명은바이시클릭니트로이미다졸유도체또는이의약학적으로허용가능한염, 이의제조방법및 이를유효성분으로함유하는결핵의예방또는치료용약학적조성물에관한것으로, 본발명에따른신규한바이시클릭니트로이미다졸유도체는다양한환경에서의결핵균에대하여우수한항결핵효능을나타내므로, 결핵의예방또는치료용약학적조성물로유용할수 있다.

公开(公告)号：KR101633722B1

公开(公告)日：2016-06-28

申请号：KR1020140135844

申请日：2014-10-08

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이광호 ,  김형래 ,  조성윤 ,  하재두 ,  김필호 ,  황종연 ,  윤창수 ,  정희정 ,  박지훈 ,  이정옥 ,  채종학 ,  라티프무하마드

IPC: C07D403/04 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

Abstract: 본발명은 4-(1-퍼롤-3,4-디카르복시아미드)피리미딘유도체, 이의제조방법및 이를유효성분으로함유하는암의예방또는치료용약학적조성물에관한것으로, 본발명에따른 4-(1-퍼롤-3,4-디카르복시아미드)피리미딘유도체, 이의광학이성질체, 또는이의약학적으로허용가능한염은역형성림프종키나아제(ALK)를억제하는활성이우수하므로, 이에따른 EML4-ALK, NPM-ALK 등의역형성림프종키나아제(ALK) 융합단백질을가진암세포에대한치료효과가우수하고, 암의재발을막는데효과적일것으로예상되므로암의예방또는치료용약학적조성물로유용하게사용될수 있다.

公开(公告)号：KR1020150145176A

公开(公告)日：2015-12-29

申请号：KR1020150071257

申请日：2015-05-21

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 윤창수 ,  김형래 ,  조성윤 ,  정희정 ,  이광호 ,  채종학 ,  이정옥 ,  박지훈 ,  김필호 ,  황종연 ,  하재두 ,  안선주

IPC: C07D403/12 ,  C07D209/04 ,  C07D239/12 ,  A61K31/506

CPC classification number: C07D471/04 ,  A61K31/506 ,  C07D209/04 ,  C07D239/12 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/14

Abstract: 본발명은피리미딘-2,4-디아민유도체또는이의약학적으로허용가능한염 및이를유효성분으로함유하는암의예방또는치료용약학적조성물에관한것으로, 본발명에의한화합물은역형성림프종키나아제(ALK) 활성을억제하는효과가우수하므로이에따른 EML4-ALK, NPM-ALK 등의역형성림프종키나아제(ALK) 융합단백질을가진암세포에대한치료효과가향상될수 있으며, 암의재발을막는데효과적일것으로예상되므로암의예방또는치료용약학적조성물로유용하게사용될수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及嘧啶-2,4-二胺衍生物或其药学上可接受的盐，以及用于预防或治疗含有嘧啶-2,4-二胺衍生物作为活性成分的癌症的药物组合物。 根据本发明的化合物具有抑制间变性淋巴瘤激酶（ALK）活性的优异效果。 因此，可以改善对具有ALK融合蛋白（例如EML4-ALK和NPM-ALK等）的癌细胞的治疗效果。 预期该组合物可有效预防癌症的复发，因此可用作预防或治疗癌症的药物组合物。

公开(公告)号：KR101564425B1

公开(公告)日：2015-10-30

申请号：KR1020130144402

申请日：2013-11-26

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이일영 ,  이상호 ,  정연희 ,  강영구 ,  오태권 ,  조상래 ,  김필호

IPC: C07D498/04 ,  A61K31/5365 ,  A61P31/06

Abstract: 본발명은하기화학식 1로표시되는바이사이클릭니트로이미다졸카바메이트화합물, 이의광학이성질체또는이의약학적으로허용가능한염, 이를제조하는방법및 이를유효성분으로함유하는결핵질환의예방또는치료용약제학적조성물에관한것이다. [화학식 1]상기화학식 1에서, R및 R는각각발명의상세한설명에서정의한바와같다. 본발명의바이사이클릭니트로이미다졸카바메이트화합물은활동성및 비활동성결핵균에대해우수한억제효과를나타내므로, 결핵의치료에유용하게사용될수 있다.

公开(公告)号：KR1020150102252A

公开(公告)日：2015-09-07

申请号：KR1020140023897

申请日：2014-02-28

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 정희정 ,  김형래 ,  김필호 ,  박지훈 ,  안선주 ,  윤창수 ,  이광호 ,  이정옥 ,  조성윤 ,  채종학 ,  하재두 ,  황종연

IPC: C07D401/12 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K31/506 ,  C07D401/12

Abstract: 본 발명은 피리미딘-2,4-디아민 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염 및 이를 유효성분으로 함유하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 의한 화합물은 역형성 림프종 키나아제(ALK) 활성을 억제하는 효과가 우수하므로 이에 따른 EML4-ALK, NPM-ALK 등의 역형성 림프종 키나아제(ALK) 융합 단백질을 가진 암세포에 대한 치료효과가 향상될 수 있으며, 암의 재발을 막는데 효과적일 것으로 예상되므로 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물로 유용하게 사용될 수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及嘧啶-2,4-二胺衍生物或其药学上可接受的盐，以及用于预防或治疗含有其作为活性成分的癌症的药物组合物。 根据本发明的化合物显示出抑制间变性淋巴瘤激酶（ALK）的优异效果，结果可以提高对具有间变性淋巴瘤激酶（ALK）融合蛋白（例如EML4-ALK）的癌细胞的治疗效果，以及 NPM-ALK。 此外，化合物可用于预防或治疗癌症的药物组合物，因为预期有效地预防癌症复发。

公开(公告)号：KR101391746B1

公开(公告)日：2014-05-12

申请号：KR1020120065022

申请日：2012-06-18

Applicant: 한국화학연구원 ,  카톨리에케 유니버시테이트 루벤

Inventor： 정영식 ,  이종교 ,  김해수 ,  정희춘 ,  김필호 ,  한수봉 ,  신진수 ,  렛츠요한 ,  티바웃핸드릭

IPC: C07D307/79 ,  A61K31/343 ,  A61P31/12

CPC classification number: C07D307/93 ,  C07C233/32 ,  C07D209/94 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/048 ,  C07F9/65517

Abstract: 본 발명은 신규한 인다논 유도체, 이의 약학적으로 허용되는 염 또는 이의 광학 이성질체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 바이러스성 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 인다논 유도체는 세포독성이 낮을 뿐만 아니라, 콕싸키바이러스, 엔테로바이러스, 에코바이러스, 폴리오바이러스, 라이노바이러스 등과 같은 피코르나바이러스에 대해 매우 우수한 항바이러스 활성을 가지므로, 소아마비, 마비, 급성출혈성 결막염, 바이러스성 수막염, 수족구병, 수포병, A형 간염, 근육염, 심근염, 췌장염, 당뇨, 유행성 근육통, 뇌염, 감기, 포진성 구협염, 구제역, 천식, 만성 폐쇄성 폐질환, 폐렴, 축농증 또는 중이염 등의 바이러스성 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물로 유용하게 사용될 수 있다.

公开(公告)号：KR1020130044184A

公开(公告)日：2013-05-02

申请号：KR1020120116733

申请日：2012-10-19

Applicant: 한국생명공학연구원 ,  한국화학연구원

Inventor： 김세미 ,  이일영 ,  민혜진 ,  남은희 ,  김필호 ,  윤창수

IPC: C07C235/84 ,  C07C231/24 ,  A61K31/166 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D417/04 ,  A61K31/167 ,  A61K31/426 ,  A61K31/428 ,  A61K31/433 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5377 ,  C07D213/75 ,  C07D213/82 ,  C07D215/38 ,  C07D215/56 ,  C07D239/42 ,  C07D277/46 ,  C07D277/82 ,  C07D285/135

Abstract: PURPOSE: 2-hydroxyarylamide derivatives are provided to have excellent infiltration effect of cancer cells and to suppress activation of TMPRSS4 serineproteinase, thereby being suitable as a pharmaceutical composition for the prevention and treatment of cancers. CONSTITUTION: 2-hydroxyarylamide derivatives are represented by chemical formula 1. In chemical formula 1, R^1 is hydrogen, C1-6 linear or chained alkylcarbonyl or benzyl; each of R^2, R^3, R^4, and R^5 is hydrogen, halogen, C1-6 linear or branched alkyl, C1-6 linear or branched alkoxy, C1-6 linear or branched haloalkyl, nitro, cyano, hydroxy, amino, aminocarbonyl, C1-6 linear or branched alkylcarbonyl amino, and halogen-substituted C5-7 aryl; and R^2 and R^3 can form C5-7 aryl or heteroaryl together with atoms combined with the same.

Abstract translation: 目的：提供2-羟基芳基酰胺衍生物以具有优异的癌细胞浸润作用并抑制TMPRSS4丝氨蛋白酶的活化，从而适合作为预防和治疗癌症的药物组合物。 构成：2-羟基芳基酰胺衍生物由化学式1表示。在化学式1中，R 1是氢，C 1-6直链或链状的烷基羰基或苄基; R 2，R 3，R 4和R 5中的每一个是氢，卤素，C 1-6直链或支链烷基，C 1-6直链或支链烷氧基，C 1-6直链或支链卤代烷基，硝基，氰基 ，羟基，氨基，氨基羰基，C 1-6直链或支链烷基羰基氨基和卤素取代的C 5-7芳基; 并且R 2和R 9可以与与其组合的原子一起形成C 5-7芳基或杂芳基。