公开(公告)号：KR1020060010000A

公开(公告)日：2006-02-02

申请号：KR1020040058550

申请日：2004-07-27

Applicant: 한국화학연구원 ,  화일약품주식회사

Inventor： 박태호 ,  이상호 ,  우혜경 ,  양민승

IPC: C07D207/273 ,  A61P25/28

Abstract: 본 발명은 뇌기능 개선작용 및 치매 치료 효과를 나타내는 1-카바모일메틸-4-하이드록시-2-피롤리디논(옥시라세탐)의 광학 (S)-이성체 또는 (R)-이성체를 용이하게 제조하는 방법에 관한 것으로, 본 발명에 따라 1-(S 또는 R)-페닐에틸-4-(S 또는 R)-히드록시-2-피롤리디논을 유기용매 존재 하에 아세틸화시키고, 생성된 1-(S 또는 R)-페닐에틸-4-(S 또는 R)-아세톡시-2-피롤리디논을 유기용매 존재 하에 탈벤질화 시킨 후, 생성된 4-(S 또는 R)-알콕시-2-피롤리디논을 유기용매 및 염기 존재 하에 할로겐으로 치환된 아세테이트와 반응시킨 다음, 생성된 1-에톡시카보닐메틸-4-(S 또는 R)-2-피롤리디논을 암모니아와 반응시키는 단계를 포함하는 1-카바모일-4-(S 또는 R)-히드록시-2-피롤리디논의 제조방법은 저가의 원료물질들을 사용하여 산업적 적용이 용이한 공정으로 (S)-옥시라세탐 또는 (R)-옥시라세탐을 고수율 및 고순도로 제조할 수 있으므로 뇌기능 개선 및 치매 치료제 개발에 유용하게 활용될 수 있다.

公开(公告)号：KR100230900B1

公开(公告)日：1999-11-15

申请号：KR1019970063468

申请日：1997-11-27

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 남근수 ,  최윤복 ,  이화정 ,  박태호 ,  하영환 ,  최영주 ,  장재경

IPC: C07D207/14

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 5의 3-니트로메틸-4-히드록시 피롤리딘 유도체 및 그의 제조 방법과, 3-니트로메틸-4-히드록시 피롤리딘 유도체를 사용하여 하기 화학식 1의 3-아미노메틸 피롤리딘 유도체를 제조하는 방법에 관한 것이다.
특히, 본 발명은 우수한 향균 작용과 광범위한 향균 스펙트럼을 갖는 신규한 퀴놀론계 화합물을 제조하는 데 사용되는 치환기의 제조에 사용되는 화학식 1의 피롤리딘 화합물 및 그의 중간체인 화학식 5의 니트로 화합물을 저비용 및 고수득률로 제조하는 방법에 관한 것이다.
[화학식 1]

[화학식 5]

식 중, R은 벤질, 벤조일, 에틸옥시카르보닐, 벤질옥시카르보닐 또는 t-부틸옥시카르보닐이고, R
1 은 수소 또는 t-부틸옥시카르보닐이다.

公开(公告)号：KR100219327B1

公开(公告)日：1999-09-01

申请号：KR1019970038036

申请日：1997-08-09

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 박태호 ,  하영환 ,  정대영

IPC: C07D487/04 ,  C07D207/00 ,  C07D215/58

CPC classification number: C07D487/08

Abstract: 하기 화학식 1의 화합물 및 그의 제약학적으로 허용되는 염이 제공된다.

식 중,
R
1 은 탄소 원자수 1 내지 4의 저급 알킬기, 할로겐으로 치환된 탄소 원자수 1 내지 4의 저급 알킬기 또는 할로겐으로 치환된 페닐기이고,
X는 N, CH 또는 CY이고,
Y는 할로겐 또는 탄소 원자수 1 내지 4의 저급 알콕시이거나, 또는
R
1 및 X는 함께 -COCH
2 CH(CH
3 )-를 형성하고,
R
5 는 H 또는 아미노기이고,
R
2 및 R
3 은 각각 H, 탄소 원자수 1 내지 4의 저급 알킬기, 또는 할로겐으로 치환된 저급 알킬기이고,
n은 0 또는 1이다.

公开(公告)号：KR1019990052328A

公开(公告)日：1999-07-05

申请号：KR1019970071788

申请日：1997-12-22

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 박태호 ,  하영환 ,  오경문 ,  정용호 ,  정점양

IPC: C07D471/04

Abstract: 본 발명은 하기 일반식(I)의 신규한 퀴놀론카르복실산 유도체 및 그의 약제학적으로 허용되는 염, 그의 제조방법 및 이를 활성 성분으로 함유하는 항균 조성물에 관한 것으로, 일반식(I)의 화합물은 항균력이 우수하고, 광범위한 항균 스펙트럼을 가지므로 항균제로 유용하다.

(상기식에서, R
1 , R
2 , R
3 , R
4 및 X는 명세서중에서 정의한 바와 같다).

公开(公告)号：KR1019990042604A

公开(公告)日：1999-06-15

申请号：KR1019970063468

申请日：1997-11-27

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 남근수 ,  최윤복 ,  이화정 ,  박태호 ,  하영환 ,  최영주 ,  장재경

IPC: C07D207/14

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 5의 3-니트로메틸-4-히드록시 피롤리딘 유도체 및 그의 제조 방법과, 3-니트로메틸-4-히드록시 피롤리딘 유도체를 사용하여 하기 화학식 1의 3-아미노메틸 피롤리딘 유도체를 제조하는 방법에 관한 것이다. 특히, 본 발명은 우수한 항균 작용과 광범위한 항균 스펙트럼을 갖는 신규한 퀴놀론계 화합물을 제조하는 데 사용되는 치환기의 제조에 사용되는 화학식 1의 피롤리딘 화합물 및 그의 중간체인 화학식 5의 니트로 화합물을 저비용 및 고수득률로 제조하는 방법에 관한 것이다.


식 중, R은 벤질, 벤조일, 에틸옥시카르보닐, 벤질옥시카르보닐 또는 t-부틸옥시카르보닐이고, R
1 은 수소 또는 t-부틸옥시카르보닐이다.

公开(公告)号：KR1019990015746A

公开(公告)日：1999-03-05

申请号：KR1019970038037

申请日：1997-08-09

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 박태호 ,  하영환 ,  김도엽

IPC: C07D455/02

Abstract: 하기 화학식 1의 4-옥소-퀴놀리진-3-카르복실산 유도체, 그의 라세미 화합물, 거울상 이성질체 또는 입체 이성질체, 및 그의 제약학적으로 허용되는 염이 제공된다.

식 중,
R
1 은 탄소 원자수 1 내지 4의 저급 알킬기, 할로겐으로 치환된 탄소 원자수 1 내지 4의 저급 알킬기 또는 탄소 원자수 1 내지 4의 저급 알콕시기이고,
R
2 는 고리형 아민이고,
R
3 , R
4 , R
5 , R
6 , R
7 , R
8 , R
9 , R
10 , R
11 , R
12 , R
13 및 R
14 는 서로 동일하거나 또는 상이한 것으로서, 각각 H, 탄소 원자수 1 내지 4의 저급 알킬기, 또는 피리딜 또는 아릴로 치환된 탄소 원자수 1 내지 4의 저급 알킬기이다.

公开(公告)号：KR1019970005303B1

公开(公告)日：1997-04-15

申请号：KR1019930023509

申请日：1993-11-06

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김완주 ,  박태호 ,  김문환

IPC: C07D471/08 ,  C07D295/00

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: The invention provides 3-azabicyclo[3.1.3 heptane derivatives which are useful for preparation of novel quinolone and beta-lactam antibiotics and a process for producing said derivatives. These derivatives are represented by the formula (I) wherein; n is 0 or 1; each R1, R2 and R3 is hydrogen, low alkyly or amino protecting group such as benzyl and low alcoxycarbonyl; R4 is hydrogen, unsubstituted low alkyl group, or low alkyl group substituted by hydroxy, amino group, low alcoxy group, low alkylamino group or halogen.

Abstract translation: 本发明提供了可用于制备新型喹诺酮和β-内酰胺抗生素的3-氮杂双环[3.1.3庚烷衍生物及其制备方法。 这些衍生物由式（I）表示，其中： n为0或1; 每个R 1，R 2和R 3是氢，低烷基或氨基保护基如苄基和低烷氧基羰基; R4是氢，未取代的低级烷基或被羟基，氨基，低烷氧基，低级烷基氨基或卤素取代的低级烷基。

公开(公告)号：KR100104992B1

公开(公告)日：1996-09-18

申请号：KR1019910025883

申请日：1991-12-31

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김완주 ,  박태호 ,  한정식 ,  김문환

IPC: C07D471/04

公开(公告)号：KR100104988B1

公开(公告)日：1996-09-18

申请号：KR1019920013213

申请日：1992-07-23

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김완주 ,  박태호 ,  김문환

IPC: C07D498/06

公开(公告)号：KR1019940002242A

公开(公告)日：1994-02-17

申请号：KR1019920013212

申请日：1992-07-23

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김완주 ,  박태호 ,  김문환

IPC: C07D471/04

Abstract: 본 발명은 퀴놀론계 및 β-락탐계 항균제의 제조에 유용한 일반식(Ⅰ)의 디아자비시클로 알켄 유도체 및 그의 제조방법에 관한 것이다.

상기식에서, n은 0 또는 1이고, R
1 및 R
5 는 각각 수소, 저급 알킬기 또는 통상의 아미노 보호기이고, R
2 , R
3 및 R
4 는 각각 수소, 또는 비치환되거나 아미노기, 히드록시기 또는 할로겐 원자로 치환된 저급 알킬기이다.