公开(公告)号：KR101842645B1

公开(公告)日：2018-03-29

申请号：KR1020120037775

申请日：2012-04-12

Applicant: 한국화학연구원 ,  주식회사 한독

Inventor： 정희정 ,  하재두 ,  조성윤 ,  김형래 ,  이광호 ,  최상운 ,  박지훈 ,  이정옥

IPC: C07D413/14 ,  C07D413/04 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D413/04 ,  C07D413/14

Abstract: 본발명은신규한히드라진온이치환된피리미딘유도체또는이의약제학적허용가능한염, 이들을유효성분으로포함하는 c-Met 티로신키나아제활성억제용약제학적조성물및 이상증식성질환(hyper proliferative disorder)의예방또는치료용약제학적조성물에관한것이다. 본발명은 c-Met 티로신키나아제의활성을효율적으로억제함으로써비정상적인키나제의활성으로인한과도한세포증식및 성장과관련된다양한이상증식성질환, 예를들어암, 건선, 류마티스관절염, 당뇨병성망막증등의치료제로유용하게이용될수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及新的肼上二取代的嘧啶衍生物或其药学上可接受的盐的，那些活性成分的c-Met酪氨酸激酶活性抑制的药物组合物和疾病的增殖性疾病，其包括预防（超增殖性病症）的或 ＆lt; 本发明的用于各种疾病的治疗增殖性疾病，例如癌症，牛皮癣，类风湿性关节炎，与过度的细胞增殖和生长因异常激酶活性通过有效抑制c-Met的酪氨酸激酶的活性相关的糖尿病性视网膜病 可以有用地使用。

公开(公告)号：KR1020170132934A

公开(公告)日：2017-12-05

申请号：KR1020160063391

申请日：2016-05-24

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 황종연 ,  하재두 ,  김형래 ,  조성윤 ,  정희정 ,  김필호 ,  윤창수 ,  이정옥 ,  박지훈

IPC: C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4035

CPC classification number: A61K31/4035 ,  A61K31/506 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07B2200/07

Abstract: ALK 단백질의분해를유도하는약물의제조방법및 이를유효성분으로합유하는암의예방또는치료용약학적조성물에관한것으로, 본발명에따른화학식 1로표시되는화합물은역형성림프종키나제(ALK)를억제하거나분해시킬수 있어, 역형성림프종키나제(ALK) 관련질환, 예를들어암의예방및 치료에유용한효과가있다.

Abstract translation: 用于制造药物以诱导ALK蛋白质的分解方法，和根据本发明的抑制间变性淋巴瘤激酶涉及一种用于癌症的预防和治疗药物的药物组合物，它hapyu作为活性成分的，由式（I）表示的化合物（ALK） 或sikilsu分解，间变性淋巴瘤激酶（ALK）相关的疾病，例如，在预防和治疗癌症的有用的效果。

公开(公告)号：KR101772134B1

公开(公告)日：2017-08-29

申请号：KR1020160041920

申请日：2016-04-05

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김필호 ,  김형래 ,  조성윤 ,  하재두 ,  정희정 ,  윤창수 ,  황종연 ,  박지훈 ,  이정옥 ,  안선주 ,  채종학

IPC: C07D239/48 ,  A61K31/505 ,  A23L1/30

CPC classification number: C07D239/48 ,  A23L33/10 ,  A23L33/30 ,  A23L33/40 ,  A23V2002/00 ,  A61P35/00 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

Abstract: 본발명은 N2-(2-메톡시페닐)피리미딘유도체, 이의제조방법및 이를유효성분으로함유하는암의예방또는치료용약학적조성물에관한것으로, 본발명에따른 N2-(2-메톡시페닐)피리미딘유도체, 이의광학이성질체, 또는이의약학적으로허용가능한염은역형성림프종키나아제(ALK)를억제하는활성이우수해, 이에따른 EML4-ALK, NPM-ALK 등의역형성림프종키나아제(ALK) 융합단백질을가진암세포에대한치료효과가우수하므로암의예방또는치료용약학적조성물로유용하게사용될수 있다.

公开(公告)号：KR1020120053648A

公开(公告)日：2012-05-29

申请号：KR1020100114874

申请日：2010-11-18

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이정옥 ,  김형래 ,  류재욱 ,  하재두 ,  조성윤 ,  정희정 ,  이종국 ,  한선영

IPC: C07D495/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

Abstract: PURPOSE: A pharmaceutical composition containing thienopyrimidine derivative is provided to prevent or treating abnormal cell growth diseases. CONSTITUTION: A thienopyrimidine derivative is denoted by chemical formula 1. A method for preparing the derivative comprises: a step of reacting a compound of chemical formula 2 with formamide to prepare a compound of chemical formula 3; a step of substituting the compound of chemical formula 3 to prepare a compound of chemical formula 4; a step of coupling the compound of chemical formula 4 with a compound of chemical formula 5 to prepare a compound of chemical formula 1a. A pharmaceutical composition for preventing or treating abnormal cell growth diseases contains the derivative or pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient.

Abstract translation: 目的：提供含有噻吩并嘧啶衍生物的药物组合物，用于预防或治疗异常细胞生长疾病。 构成：噻吩并嘧啶衍生物由化学式1表示。制备衍生物的方法包括：使化学式2的化合物与甲酰胺反应以制备化学式3的化合物的步骤; 用化学式3的化合物代替化学式4的化合物的步骤; 将化学式4的化合物与化学式5的化合物偶联以制备化学式1a的化合物的步骤。 用于预防或治疗异常细胞生长疾病的药物组合物含有其衍生物或药学上可接受的盐作为活性成分。

公开(公告)号：KR101127161B1

公开(公告)日：2012-03-20

申请号：KR1020090063679

申请日：2009-07-13

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 하재두 ,  한선영 ,  조성윤 ,  이종국 ,  이정옥 ,  김형래 ,  최상운

IPC: C07D403/04 ,  C07D403/02 ,  C07D487/04 ,  C07D487/02

Abstract: 본 발명은 티로신 키나제 예를 들면 혈관성내피세포 성장인자 수용체(VEGFR)와 플릿3(Flt3)에 대한 억제활성이 우수하여 비정상적인 키나제의 활성으로 야기되는 비정상 세포성장 질환 예를 들면 종양, 건선, 류마티즘, 관절염, 당뇨병성 망막증 등의 치료에 유용한 테트라히드로이미다조피리딘기가 치환된 신규 퀴놀리논 화합물과 이의 제조방법 그리고 이의 의약적 용도에 관한 것이다.
혈관성내피세포 성장인자 수용체(VEGFR), 플릿3 (Flt3, FMS-like tyrosine kinase-3)티로신 키나제, 퀴놀리논, 이미다조피리딘

公开(公告)号：KR101061599B1

公开(公告)日：2011-09-02

申请号：KR1020080122999

申请日：2008-12-05

Applicant: 한국과학기술연구원 ,  한국화학연구원 ,  한국생명공학연구원

Inventor： 심태보 ,  손정범 ,  김환 ,  박동식 ,  최환근 ,  함영진 ,  하정미 ,  유경호 ,  오창현 ,  이소하 ,  하재두 ,  조성윤 ,  권병목 ,  한동초

IPC: C07D231/56

CPC classification number: C07D413/14 ,  C07D231/56 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D407/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

Abstract: 본 발명은 화학식 1로 표시되는 신규 인다졸 유도체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염 및 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 비정상 세포 성장 질환의 예방 및 치료용 약학적 조성물에 관한 것이다. 비정상 세포 성장 질환을 유발하는 다양한 단백질 키나아제, 예를 들면 b-raf에 대하여 우수한 억제 효과를 나타내므로, 비정상 세포 성장 질환의 예방 및 치료에 유용하게 사용될 수 있다.
[화학식 1]

인다졸, 단백질 키나아제, 억제제

公开(公告)号：KR1020090118601A

公开(公告)日：2009-11-18

申请号：KR1020080044485

申请日：2008-05-14

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 고종성 ,  류재욱 ,  이정옥 ,  이종국 ,  정희정 ,  조성윤 ,  하재두 ,  한선영

IPC: C07D413/04 ,  C07D413/02 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D413/14

Abstract: PURPOSE: A pharmaceutical composition containing pyridine derivative which is substituted with a novel benzoxazole is provided to ensure high effect to protein kinase in treating cell proliferation disorder. CONSTITUTION: A pyridine derivative which is substituted with a benzoxazole is denoted by the chemical formula 1. A method for preparing the derivative or its pharmaceutically acceptable salt comprises: a step of reacting a compound of the chemical formula 2 with a compound of the chemical formula 3 under the presence of metal; and a step of performing deprotection of a compound of the chemical formula 4.

Abstract translation: 目的：提供一种含有新的苯并恶唑代替的吡啶衍生物的药物组合物，以确保蛋白激酶在治疗细胞增殖紊乱中的高效应。 构成：用苯并恶唑取代的吡啶衍生物由化学式1表示。制备衍生物或其药学上可接受的盐的方法包括：使化学式2化合物与化学式 3在金属的存在下; 以及对化学式4的化合物进行脱保护的工序。

公开(公告)号：KR100804198B1

公开(公告)日：2008-02-20

申请号：KR1020060044695

申请日：2006-05-18

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 하재두 ,  조성윤 ,  강승규 ,  최중권

IPC: C07D403/04 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12

Abstract: 본 발명은 티로신 키나제에 대한 억제활성이 우수하여 비정상적인 키나제의 활성으로 야기되는 질환 예를 들면 암, 건선, 류마티스 관절염, 당뇨병성 망막증 등의 치료에 유용한 신규 구조의 퀴녹살린 유도체와 이의 제조방법 그리고 이의 의약적 용도에 관한 것이다.
티로신 키나제, 혈관성내피세포 성장인자, 퀴녹살린 유도체, 암

公开(公告)号：KR1020070111642A

公开(公告)日：2007-11-22

申请号：KR1020060044695

申请日：2006-05-18

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 하재두 ,  조성윤 ,  강승규 ,  최중권

IPC: C07D403/04 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12

Abstract: Quinoxaline derivatives are provided to inhibit activity of tyrosine kinase, so that the compounds are useful for treatment of diseases caused by abnormal kinase activity such as cancer, psoriasis, rheumatoid arthritis and diabetic retinopathy. Quinoxaline derivatives, of which benzoimidazol is substituted, represented by the formula(1), and pharmaceutically acceptable salts thereof are provided, wherein R^1 is hydrogen atom, nitro group, C1-6 alkyl group, C1-6 alkoxy group, -NR^3R^4, -(CH2)n-NR^3R^4, -O-(CH2)n-NR^3R^4, -C(O)-NR^3R^4 or -C(O)NH-(CH2)n-NR^3R^4 in which n is an integer from 1 to 6; R^2 is hydrogen atom, halogen group, C1-6 alkyl group or C1-6 alkoxy group; R^3 and R^4 are each independently hydrogen atom or C1-6 alkyl group, or pyrrolidine group, piperidine group, morpholine group or piperazine group when R^3 and R^4 are connected together through a ring or by containing hetero atom selected from O and NR^5 in which R^5 is hydrogen atom or C1-6 alkyl group.

Abstract translation: 提供喹喔啉衍生物以抑制酪氨酸激酶的活性，使得该化合物可用于治疗由异常激酶活性如癌症，牛皮癣，类风湿性关节炎和糖尿病性视网膜病引起的疾病。 提供了由式（1）表示的苯并咪唑取代的喹喔啉衍生物及其药学上可接受的盐，其中R 1是氢原子，硝基，C 1-6烷基，C 1-6烷氧基，-NR （CH 2）n -NR 4 R 4，-O-（CH 2）n -NR 4 3R 4，-C（O）-NR 3 3R 4或-C（O）NH- （CH 2）n -NR 4 3R 4，其中n为1至6的整数; R 2是氢原子，卤素基，C 1-6烷基或C 1-6烷氧基; R 3和R 4各自独立地为氢原子或C 1-6烷基或吡咯烷基，哌啶基，吗啉基或哌嗪基，当R 3和R 4通过环连接在一起或通过含有杂原子 选自O和NR 5，其中R 5是氢原子或C 1-6烷基。

公开(公告)号：KR1020030026386A

公开(公告)日：2003-04-03

申请号：KR1020010056292

申请日：2001-09-12

Applicant: 한국화학연구원 ,  (주)바이오니아

Inventor： 최중권 ,  김성수 ,  하재두 ,  강승규 ,  천혜경 ,  양승돈

IPC: C07D409/12

Abstract: PURPOSE: Provided are β-aminoalcohol compound substituted with phenyltetrazole derivative, its pharmaceutically acceptable salt, a manufacturing method thereof, and a pharmaceutical composition containing the same. The β-aminoalcohol derivative reduces blood sugar level and a body weight and is thus used as a therapeutic agent for obesity. It also increases HDL cholesterol level and triglyceride level to treat and prevent atherosclerosis. CONSTITUTION: The β-aminoalcohol compound substituted with phenyltetrazole derivative is represented by the formula(I) is manufactured characteristically by; condensation reaction of phenyltetrazole substituted ketone compound of the formula(II) and β-aminoalcohol compound of the formula(III) with addition of hydrogen under the presence of organometal catalyst. The formula(I) is as defined in the specification.

Abstract translation: 目的：提供被苯基四唑衍生物，其药学上可接受的盐，其制备方法和含有它们的药物组合物取代的β-氨基醇化合物。 β-氨基醇衍生物降低血糖水平和体重，因此用作肥胖症的治疗剂。 它还增加HDL胆固醇水平和甘油三酯水平以治疗和预防动脉粥样硬化。 构成：被四唑衍生物取代的β-氨基醇化合物由式（I）表示，其特征在于： 在有机金属催化剂存在下，加入式（II）的苯基四唑取代的酮化合物与式（III）的β-氨基醇化合物的加成反应。 式（I）如说明书中所定义。