公开(公告)号：KR101394534B1

公开(公告)日：2014-05-13

申请号：KR1020120021943

申请日：2012-03-02

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이병호 ,  이규양 ,  오광석 ,  임채조 ,  서호원 ,  이진수 ,  박휘정

IPC: C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  A61K31/454 ,  A61P9/00

Abstract: 본 발명은 다음 화학식으로 표시되는 1
H -인다졸-5-일아미노-치환 헤테로사이클릭 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용되는 염, 용매화물 또는 수화물에 관한 것이다:

본 발명의 화합물은 심혈관계 질환의 약리표적이 되는 Rho 키나아제의 서브타입 중 ROCK 2의 활성을 선택적으로 억제함으로써, 기존의 혈관수축저해제와 달리 ROCK 2에 대한 선택성(selectivity)이 향상되었다. 심부전의 직접적인 병리학적 소인인 심장세포 비대현상을 억제하며, 심장세포의 액틴 스트레스 섬유질 형성을 억제하고, 특히 기존의 ROCK 억제제보다 MYPT 및 MLC의 인산화 억제 및 혈관 수축 억제 효과가 매우 우수하다. 또한 본 발명의 1
H -인다졸-5-일아미노-치환 헤테로사이클릭 화합물은 혈관수축에 의해 야기되는 다양한 심혈관계 질환을 예방 또는 치료할 수 있다.