公开(公告)号：WO2020116971A1

公开(公告)日：2020-06-11

申请号：PCT/KR2019/017127

申请日：2019-12-05

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 임채조 ,  오광석 ,  이정현 ,  이규양 ,  김낙정 ,  이병호 ,  서호원 ,  김수희 ,  최준영 ,  이미영 ,  이주희

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P7/00 ,  A61P9/04 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28

Abstract: 본 발명은 PDE 9A를 저해하는 활성을 갖는 특정 화학구조의 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 제공한다. 본 발명은 이러한 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 포함하는 조성물을 제공한다. 본 발명은 본 발명에 따른 화합물, 이의 염 및 이들을 포함하는 조성물의 PDE 9A 관련 질환의 치료 또는 예방용 의약 용도를 제공한다. 본 발명은 또한 본 발명에 따른 화합물, 이의 염 또는 이들을 포함하는 조성물의 유효한 양을 치료가 필요한 개체에게 투여하는 것을 포함하는 PDE 9A 관련 질환의 치료 또는 예방 방법을 제공한다.

公开(公告)号：WO2015156464A1

公开(公告)日：2015-10-15

申请号：PCT/KR2014/010127

申请日：2014-10-27

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이병호 ,  이규양 ,  오광석 ,  임채조 ,  김낙정 ,  서지희 ,  이정현 ,  서호원

IPC: C07D409/14 ,  C07D403/14 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/444

CPC classification number: A61K31/4427 ,  A61K31/444 ,  C07D403/14 ,  C07D409/14

Abstract: 본 발명은 N-(피페리딘-4-일)벤조[b]싸이오펜카복시아마이드 유도체, 이의 제조방법, 및 이를 유효성분으로 포함하는 유로텐신-Ⅱ 수용체 활성 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, N-(피페리딘-4-일)벤조[b]싸이오펜카복시아마이드 유도체는 유로텐신-Ⅱ 수용체에 대한 길항제로 작용함으로써 울혈성 심부전, 심장 허혈, 심근경색, 심장 비대증, 심장 섬유증, 관상동맥 질환, 동맥경화증, 고혈압, 천식, 신부전, 당뇨병, 혈관염증, 신경퇴행성 질환, 뇌졸중, 통증, 우울증, 정신병, 암 등과 같은 유로텐신-Ⅱ 수용체 활성 관련 질환을 예방 또는 치료하는데 유용하게 사용할 수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及一种N-（哌啶-4-基）苯并[b]噻吩羧酰胺衍生物及其制备方法，以及用于预防或治疗与urotensin-II受体活性有关的疾病的药物组合物 成分。 N-（哌啶-4-基）苯并[b]噻吩羧酰胺衍生物作为泌尿生长因子-II受体的拮抗剂，因此可用于预防或治疗泌尿生长因素-II受体活性相关疾病如充血性心力衰竭 心脏缺血，心肌梗塞，心脏肥大，心脏纤维化，冠状动脉疾病，动脉硬化，高血压，哮喘，肾衰竭，糖尿病，血管炎，神经变性疾病，中风，疼痛，抑郁，精神病和癌症。

公开(公告)号：WO2015080388A1

公开(公告)日：2015-06-04

申请号：PCT/KR2014/010298

申请日：2014-10-30

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이병호 ,  이규양 ,  오광석 ,  임채조 ,  이정현 ,  김낙정 ,  서지희 ,  서호원

IPC: C07D413/14 ,  A61K31/538

CPC classification number: C07D413/14 ,  C07D413/04 ,  C07D417/14

Abstract: 본 발명은 벤조옥사지논 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 유로텐신-II 수용체 과활성에 의한 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 벤조옥사지논 유도체는 유로텐신-II 수용체에 대한 길항제로 작용함으로써, 울혈성 심부전, 심장 허혈, 심근경색, 심장 비대증, 심장 섬유증, 관상동맥 질환, 동맥경화증, 고혈압, 천식, 신부전, 당뇨병, 혈관염증, 신경퇴행성 질환, 뇌졸중, 통증, 우울증, 정신병 및 암과 같은 유로텐신-II 수용체 과활성에 의한 질환을 예방, 개선 또는 치료하는데 유용하게 사용할 수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及苯并恶嗪酮衍生物或其药学上可接受的盐，其制备方法和用于预防或治疗含有它们作为活性成分的泌尿生长素受体多动症相关疾病的药物组合物。 根据本发明的苯并恶嗪酮衍生物作为尿素转运蛋白-II受体的拮抗剂起作用，因此可用于预防，改善或治疗尿激肽素受体多动障碍相关疾病如充血性心力衰竭，心脏缺血，心肌梗死 冠状动脉疾病，动脉硬化，高血压，哮喘，肾衰竭，糖尿病，血管炎症，退行性神经元疾病，中风，疼痛，抑郁，精神疾病和癌症。

公开(公告)号：KR101897797B1

公开(公告)日：2018-09-12

申请号：KR1020170051767

申请日：2017-04-21

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 임채조 ,  이규양 ,  이병호 ,  오광석 ,  이정현 ,  서호원 ,  최준영

IPC: C07D405/06 ,  A61K31/496 ,  A23L33/10

CPC classification number: Y02P20/55 ,  C07D405/06 ,  A23L33/10 ,  A23V2002/00 ,  A23V2200/30 ,  A61K31/496

Abstract: 본발명은사이클릭아민기가치환된 5-아릴퓨란-2-카복시아마이드유도체, 이의제조방법및 이를유효성분으로포함하는유로텐신-Ⅱ수용체활성관련질환의예방또는치료용약학적조성물에관한것이다. 본발명에따른사이클릭아민기가치환된 5-아릴퓨란-2-카복시아마이드유도체는유로텐신-Ⅱ수용체에대한길항제로작용함으로써울혈성심부전, 심장허혈, 심근경색, 심장비대증, 심장섬유증, 관상동맥질환, 동맥경화증, 고혈압, 천식, 신부전, 당뇨병, 혈관염증, 신경퇴행성질환, 뇌졸중, 통증, 우울증, 정신병, 암등과같은유로텐신-Ⅱ수용체활성관련질환을예방또는치료하는데유용하게사용할수 있다.

公开(公告)号：KR101725451B1

公开(公告)日：2017-04-13

申请号：KR1020160063965

申请日：2016-05-25

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이규양 ,  임채조 ,  김낙정 ,  이병호 ,  오광석 ,  이정현 ,  우성은 ,  고수익

IPC: C07D401/14 ,  C07D209/10 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/404 ,  A23L1/30

Abstract: 본발명은 N-(피페리딘-4-일)-1H-인돌-2-카복스아마이드유도체, 이의제조방법, 및이를유효성분으로포함하는유로텐신-Ⅱ수용체활성관련질환의예방또는치료용약학적조성물에관한것이다. 본발명에따른 N-(피페리딘-4-일)-1H-인돌-2-카복스아마이드유도체는유로텐신-Ⅱ수용체에대한길항제로작용함으로써울혈성심부전, 심장허혈, 심근경색, 심장비대증, 심장섬유증, 관상동맥질환, 동맥경화증, 고혈압, 천식, 신부전, 당뇨병, 혈관염증, 신경퇴행성질환, 뇌졸중, 통증, 정신병, 암등과같은유로텐신-Ⅱ수용체활성관련질환을예방또는치료하는데유용하게사용할수 있다.

公开(公告)号：KR101394534B1

公开(公告)日：2014-05-13

申请号：KR1020120021943

申请日：2012-03-02

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이병호 ,  이규양 ,  오광석 ,  임채조 ,  서호원 ,  이진수 ,  박휘정

IPC: C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  A61K31/454 ,  A61P9/00

Abstract: 본 발명은 다음 화학식으로 표시되는 1
H -인다졸-5-일아미노-치환 헤테로사이클릭 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용되는 염, 용매화물 또는 수화물에 관한 것이다:

본 발명의 화합물은 심혈관계 질환의 약리표적이 되는 Rho 키나아제의 서브타입 중 ROCK 2의 활성을 선택적으로 억제함으로써, 기존의 혈관수축저해제와 달리 ROCK 2에 대한 선택성(selectivity)이 향상되었다. 심부전의 직접적인 병리학적 소인인 심장세포 비대현상을 억제하며, 심장세포의 액틴 스트레스 섬유질 형성을 억제하고, 특히 기존의 ROCK 억제제보다 MYPT 및 MLC의 인산화 억제 및 혈관 수축 억제 효과가 매우 우수하다. 또한 본 발명의 1
H -인다졸-5-일아미노-치환 헤테로사이클릭 화합물은 혈관수축에 의해 야기되는 다양한 심혈관계 질환을 예방 또는 치료할 수 있다.

公开(公告)号：KR101361145B1

公开(公告)日：2014-02-12

申请号：KR1020110021367

申请日：2011-03-10

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이규양 ,  임채조 ,  이은경 ,  김수희 ,  송석진

IPC: C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  A61K31/4525 ,  A61P3/00

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 신규 벤조퓨란-2-카르복사미드 유도체 또는 이의 약제학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 MCH 수용체-1(멜라닌 농축 호르몬) 관련 질환의 예방 또는 치료용 약제학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 유도체는 MCH 수용체-1에 대한 길항제로 작용함으로써 MCH가 MCH 수용체-1에 결합함으로써 유발되는 비만, 당뇨병, 대사장애, 불안증 및 우울증과 같은 MCH 수용체-1 관련 질환을 예방 또는 치료하는데 유용하게 사용할 수 있다.

화학식 1

公开(公告)号：KR101143382B1

公开(公告)日：2012-05-21

申请号：KR1020090049056

申请日：2009-06-03

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이규양 ,  김낙정 ,  서지희 ,  임채조 ,  석경호 ,  옥지연

IPC: C07D403/10 ,  C07D403/08 ,  C07D487/04 ,  C07D257/06

Abstract: 본 발명은 피리딜이미다졸 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 함유하는 신경 염증 질환의 예방 및 치료용 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 피리딜이미다졸 유도체는 세포에 독성을 나타내지 않을 뿐만 아니라, 리포폴리사카라이드(LPS)에 의해 활성화된 소신경교세포에서 일산화질소 및 TNF-α의 증가를 현저하게 억제하고, IL-β, iNOS 및 TNF-α의 유전자 발현을 억제하고, NF-kB의 핵으로의 이동의 억제 및 NF-kB의 DNA 결합을 약화시키고, ERK와 JNK의 활성을 억제한다. 더불어 LPS로 인해 활성화된 소신경교세포가 신경모세포종에 미치는 손상에 대하여 보호효과를 나타내고, 마우스 신경염증 모델에서 소신경교세포의 활성을 억제하며, LPS에 의해 활성화되는 대표적 신호전달 경로인 TLR4 신호전달경로의 유전자 발현을 감소시킴으로써 신경염증과 관련된 소신경교세포의 활성을 효과적으로 억제하므로 알츠하이머병, 파킨슨병, 헌팅턴병, 루게릭병, 크로이츠펠트야콥병, 다발성 경화증 등과 같은 신경 염증 질환의 예방 또는 치료제로 유용하게 사용될 수 있다.
피리딜이미다졸 유도체, 소신경교세포 활성 억제, 신경 염증 질환

公开(公告)号：KR101089713B1

公开(公告)日：2011-12-07

申请号：KR1020080081211

申请日：2008-08-20

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이규양 ,  이선경 ,  김낙정 ,  서지희 ,  임채조

IPC: C07D235/28

Abstract: 본 발명은 화학식 1로 표시되는 2-(2-옥소-2-페닐에틸설파닐)-벤즈이미다졸-4-카르복스아미드 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 폴리(ADP-리보스)폴리머라제-1(PARP-1)의 과활성에 의해 유발되는 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 상기 유도체들은 과활성화시에 다량의 ATP를 소비하여 세포 손상 및 세포 사멸을 초래하는 효소인 PARP-1를 강력히 억제하는 바, 심근경색, 협심증, 부정맥, 심부전증, 뇌졸중, 뇌외상 또는 신부전증을 포함하는 허혈성 질환과 파킨슨씨 질병, 알츠하이머 질병 또는 다발성 경화증을 포함하는 신경퇴행성 질환의 예방 또는 치료 용도로, 또한 관동맥우회술 또는 관동맥경피성형술을 포함하는 수술요법과 혈전용해제를 이용한 재관류 요법과 같은 약물요법 시술시에 심장보호용도에 유용하다.
[화학식 1]

(상기 식에서, R
1
및 R
2 는 명세서에 정의된 바와 같다.)
2-(2-옥소-2-페닐에틸설파닐)-벤즈이미다졸-4-카르복스아미드 유도체, PARP-1 억제제, 허혈성 질환, 신경퇴행성 질환

公开(公告)号：KR1020100130027A

公开(公告)日：2010-12-10

申请号：KR1020090048675

申请日：2009-06-02

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김낙정 ,  배명애 ,  유성은 ,  강남숙 ,  허정녕 ,  이규양 ,  서지희 ,  임채조 ,  황은숙 ,  홍정호

IPC: C07D257/04 ,  C07D403/08 ,  A61P19/10

Abstract: PURPOSE: A pharmaceutical composition containing imidazo phenyltetrazole derivative for preventing and treating osteoporosis, obesity, diabetes or hyperlipidemia is provided. CONSTITUTION: A pharmaceutical composition for preventing or treating osteroporosis contaisn imidazo phenyltetrazole derivative of chemical formula 1 or pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient. A pharmaceutical composition for preventing or treating obesity, diabetes or hyperlipidemia contains the compound of chemical formula 1 or pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient.

Abstract translation: 目的：提供含有咪唑并噻唑衍生物的预防和治疗骨质疏松症，肥胖症，糖尿病或高脂血症的药物组合物。 构成：用于预防或治疗化学式1的咪唑并苯并噻唑衍生物或其药学上可接受的盐作为有效成分的药物组合物。 用于预防或治疗肥胖症，糖尿病或高脂血症的药物组合物含有化学式1的化合物或其药学上可接受的盐作为活性成分。