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1.发明申请
公开(公告)号：WO2018139876A1
公开(公告)日：2018-08-02
申请号：PCT/KR2018/001128
申请日：2018-01-25
IPC: C07D487/04 , A61K31/4985 , A61K31/4196
Abstract: 신규한 [1, 2, 4]트리아졸로[4, 3-a]퀴녹살린 유도체, 이들의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 암 및 자가면역질환을 포함한 BET(Bromodomain Extra-terminal) 단백질 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물이 제공된다.
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2.发明公开
公开(公告)号：KR1020130100587A
公开(公告)日：2013-09-11
申请号：KR1020120021943
申请日：2012-03-02
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07D401/12 , C07D403/10 , A61K31/454 , A61P9/00
Abstract: PURPOSE: A 1H-indazole-5-ylamino-substituted heterocyclic compound is provided to prevent or treat various cardiovascular diseases caused by vasoconstriction. CONSTITUTION: A 1H-indazole-5-ylamino-substituted heterocyclic compound of chemical formula 1 or a pharmaceutically acceptable salt, a solvate, or a hydrate thereof is provided. The compound is selected among compounds of chemical formulas 2-4. A pharmaceutical composition for preventing or treating cardiovascular diseases contains pharmaceutically effective amount of the compound and a pharmaceutically acceptable carrier.
Abstract translation: 目的：提供1H-吲唑-5-基氨基取代的杂环化合物，以预防或治疗由血管收缩引起的各种心血管疾病。 构成：提供化学式1的1H-吲唑-5-基氨基取代的杂环化合物或其药学上可接受的盐，溶剂化物或其水合物。 化合物选自化学式2-4的化合物。 用于预防或治疗心血管疾病的药物组合物含有药学上有效量的化合物和药学上可接受的载体。
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3.发明授权
公开(公告)号：KR102070265B1
公开(公告)日：2020-01-28
申请号：KR1020180009190
申请日：2018-01-25
IPC: C07D487/04 , A61K31/4985 , A61K31/4196
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公开(公告)号：KR101394534B1
公开(公告)日：2014-05-13
申请号：KR1020120021943
申请日：2012-03-02
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07D401/12 , C07D403/10 , A61K31/454 , A61P9/00
Abstract: 본 발명은 다음 화학식으로 표시되는 1
H -인다졸-5-일아미노-치환 헤테로사이클릭 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용되는 염, 용매화물 또는 수화물에 관한 것이다:
본 발명의 화합물은 심혈관계 질환의 약리표적이 되는 Rho 키나아제의 서브타입 중 ROCK 2의 활성을 선택적으로 억제함으로써, 기존의 혈관수축저해제와 달리 ROCK 2에 대한 선택성(selectivity)이 향상되었다. 심부전의 직접적인 병리학적 소인인 심장세포 비대현상을 억제하며, 심장세포의 액틴 스트레스 섬유질 형성을 억제하고, 특히 기존의 ROCK 억제제보다 MYPT 및 MLC의 인산화 억제 및 혈관 수축 억제 효과가 매우 우수하다. 또한 본 발명의 1
H -인다졸-5-일아미노-치환 헤테로사이클릭 화합물은 혈관수축에 의해 야기되는 다양한 심혈관계 질환을 예방 또는 치료할 수 있다.
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