公开(公告)号：WO2022164135A1

公开(公告)日：2022-08-04

申请号：PCT/KR2022/001117

申请日：2022-01-21

Applicant: 한국화학연구원 ,  주식회사 피노바이오

Inventor： 김광록 ,  정관령 ,  정희정 ,  김도연 ,  이준미 ,  이상달 ,  이규명 ,  정두영 ,  이진수 ,  조현용

IPC: C07D235/30 ,  A61K31/496 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4355 ,  A61P35/00 ,  C07D235/32 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12 ,  C07D277/82

Abstract: 본 발명은 벤조티아졸 또는 벤즈이미다졸 유도체, 이의 약학적으로 허용 가능한 염 및 이를 유효성분으로 포함하는 SIRTUIN 7 단백질 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학 조성물에 관한 것으로, SIRTUIN 7 단백질의 저해활성이 우수하여 SIRTUIN 7 단백질 관련 질환의 예방 또는 치료에 사용할 수 있다.

公开(公告)号：WO2018139876A1

公开(公告)日：2018-08-02

申请号：PCT/KR2018/001128

申请日：2018-01-25

Applicant: 동화약품주식회사 ,  한국화학연구원

Inventor： 이광호 ,  최길돈 ,  알리임란 ,  이주연 ,  이진수 ,  박휘정 ,  김용태 ,  김승환 ,  김정환 ,  임재경

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/4196

Abstract: 신규한 [1, 2, 4]트리아졸로[4, 3-a]퀴녹살린 유도체, 이들의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 암 및 자가면역질환을 포함한 BET(Bromodomain Extra-terminal) 단백질 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물이 제공된다.

公开(公告)号：KR1020130100587A

公开(公告)日：2013-09-11

申请号：KR1020120021943

申请日：2012-03-02

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이병호 ,  이규양 ,  오광석 ,  임채조 ,  서호원 ,  이진수 ,  박휘정

IPC: C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  A61K31/454 ,  A61P9/00

Abstract: PURPOSE: A 1H-indazole-5-ylamino-substituted heterocyclic compound is provided to prevent or treat various cardiovascular diseases caused by vasoconstriction. CONSTITUTION: A 1H-indazole-5-ylamino-substituted heterocyclic compound of chemical formula 1 or a pharmaceutically acceptable salt, a solvate, or a hydrate thereof is provided. The compound is selected among compounds of chemical formulas 2-4. A pharmaceutical composition for preventing or treating cardiovascular diseases contains pharmaceutically effective amount of the compound and a pharmaceutically acceptable carrier.

Abstract translation: 目的：提供1H-吲唑-5-基氨基取代的杂环化合物，以预防或治疗由血管收缩引起的各种心血管疾病。 构成：提供化学式1的1H-吲唑-5-基氨基取代的杂环化合物或其药学上可接受的盐，溶剂化物或其水合物。 化合物选自化学式2-4的化合物。 用于预防或治疗心血管疾病的药物组合物含有药学上有效量的化合物和药学上可接受的载体。

公开(公告)号：KR1020040017002A

公开(公告)日：2004-02-26

申请号：KR1020020049074

申请日：2002-08-20

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이해방 ,  성하수 ,  강길선 ,  안태군 ,  강희정 ,  이진수 ,  정제교

IPC: A61K47/00

CPC classification number: A61K9/0004 ,  A61K9/0014 ,  A61K31/505 ,  A61K47/30

Abstract: PURPOSE: Provided is a locally implantable pharmaceutical preparation of anticancer agent containing an osmotic agent. Therefore, its drug release is controlled and its cytotoxicity is increased. CONSTITUTION: A locally implantable pharmaceutical preparation of anticancer agent is characterized in that a pharmaceutical composition consisting of nitrosourea based anticancer agents and biodegradable polymers is added with 1-50 wt.% of an osmotic agent selected from salt, saccharides and saccharide mixtures.

Abstract translation: 目的：提供含有渗透剂的抗癌剂的局部可植入药物制剂。 因此，其药物释放受到控制，其细胞毒性增加。 构成：抗癌剂的局部可植入药物制剂的特征在于，由以亚硝基脲为基础的抗癌剂和可生物降解聚合物组成的药物组合物中加入1-50重量％的选自盐，糖和糖混合物的渗透剂。

公开(公告)号：KR100385364B1

公开(公告)日：2003-05-27

申请号：KR1020020052421

申请日：2002-09-02

Applicant: 동화약품주식회사 ,  한국화학연구원

Inventor： 이철해 ,  김봉진 ,  정원장 ,  김재학 ,  정희정 ,  김은정 ,  송신섭 ,  정용호 ,  곽현정 ,  이진수 ,  편도규

IPC: C07D265/22

Abstract: PURPOSE: Provided are azetidinone compound of the formula(I) as an intermediate useful for the manufacture of carbapenem antibiotics and a process for the preparation thereof. CONSTITUTION: The azetidine compound is represented by the formula(I). It is useful as an intermediate for the manufacture of beta-methylcarbapenem antibiotics and manufactured by reacting 4-acetoxy-azetidine compound of the formula(II) and alpha-halo propionic acid amide compound of the formula(III).

Abstract translation: 目的：提供式（I）的氮杂环丁酮化合物作为可用于制备碳青霉烯类抗生素的中间体及其制备方法。 构成：氮杂环丁烷化合物由式（I）表示。 它可用作制备β-甲基碳青霉烯类抗生素的中间体，并通过使式（II）的4-乙酰氧基 - 氮杂环丁烷化合物与式（III）的α-卤代丙酰胺化合物反应制备。

公开(公告)号：KR100286381B1

公开(公告)日：2001-04-16

申请号：KR1019980011976

申请日：1998-04-04

Applicant: 한국화학연구원 ,  동화약품주식회사

Inventor： 이철해 ,  이진수 ,  정용호 ,  정희정 ,  김재학 ,  김용주 ,  이홍우 ,  허재두

IPC: C07D477/14 ,  C07D205/02 ,  C07D487/04

Abstract: PURPOSE: Provided is a 1-βmethylcarbapenemcarboxylic acid ester derivative wherein lactam is linked to hydroxymethyl at C-2, which has high antibiotic effects on both gram positive and negative bacteria except for Pseudomonas aeruginosa. Also, its preparation method is provided. CONSTITUTION: 1-βmethylcarbaphenemcarboxylic acid ester derivative is represented by the formula(1), wherein R1 is hydrogen atom or cyclic or noncyclic low alkyl having C1-C4; R2 is pivaloyloxyalkyl, low alkoxycarbonyloxyalkyl or alkyldioxoleneonalkyl having C1-C6; and n is 1-3. It is prepared by reacting 1-βmethylvcarbephenem derivative represented by the formula(2), wherein R1, R2 and n is as described above; R is hydrogen or anion induced from organic or inorganic salt; and X is halogen with halide represented by the formula(3) of X-R2 or sulfonate compound.

公开(公告)号：KR100283590B1

公开(公告)日：2001-04-02

申请号：KR1019980011018

申请日：1998-03-30

Applicant: 한국화학연구원 ,  동화약품주식회사

Inventor： 이철해 ,  이주철 ,  김재학 ,  이진수 ,  정용호 ,  김용주 ,  이홍우 ,  허재두

IPC: C07D477/14 ,  C07D205/02 ,  C07D487/04

Abstract: 본 발명은 하기 구조식(I)의 1-베타메틸 카르바페넴 유도체 및 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 항균제 조성물에 관한 것이다.

상기 식에서,
R
1 은 수소, C
1-4 의 알킬, C
1-4 의 시클로알킬, 할로겐으로 치환된 C
1-4 의 알킬 또는 할로겐으로 치환된 C
1-4 의 시클로알킬이고,
n은 1 내지 3의 정수이다.

公开(公告)号：KR100283608B1

公开(公告)日：2001-03-02

申请号：KR1019980013806

申请日：1998-04-17

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이철해 ,  이진수

IPC: C07D477/08 ,  A61K31/395

Abstract: 본 발명은 1-베타메틸-2-포르밀 카바페넴 유도체의 개선된 제조방법에 관한 것으로서, 출발물질인 베타메틸아제티디논프로피온산으로부터 1-베타메틸-2-티아졸릴 카바페넴 유도체를 거쳐 하기 일반식(I)의 1-베타메틸-2-포르밀 카바페넴 유도체를 간편하게 제조할 수 있다:

상기 식에서,
R
1 은 카복시 보호기로서, C
1-4 알케닐, 또는 파라 니트로-, 파라 C
1-4 알콕시- 또는 파라 C
1-6 알킬-치환된 벤질이고;
R
2 는 히드록시 보호기로서, C
1-6 알킬-삼치환(각각의 치환기는 서로 같거나 다를 수 있다)된 실릴 또는 C
1-4 알케닐옥시카보닐이다.

公开(公告)号：KR1020040098746A

公开(公告)日：2004-11-26

申请号：KR1020030030982

申请日：2003-05-15

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이해방 ,  강길선 ,  정제교 ,  윤덕일 ,  조선행 ,  이진수 ,  유제영

IPC: A61K47/30

CPC classification number: A61K9/0024 ,  A61K9/1629

Abstract: PURPOSE: Provided is a controlled drug delivery system of a locally implantable agent which controls an initial release speed and duration of drug by adding a biodegradable polymer as a carrier and its monomers to reduce toxicity due to drug-overadministration and other adverse side effects. CONSTITUTION: The controlled drug delivery system of a locally implantable agent is characterized by including or dispersing an effective amount of drug in a mixture of 20-99 wt.% of a biodegradable polymer as a carrier and 1-80 wt.% of its monomers.

Abstract translation: 目的：提供一种局部植入药物的受控药物递送系统，其通过添加可生物降解的聚合物作为载体和其单体来控制药物的初始释放速度和持续时间，以减少由于药物过量给药引起的毒性和其他不良副作用。 构成：本地可植入药物的受控药物递送系统的特征在于将有效量的药物包含或分散在20-99重量％的可生物降解的聚合物作为载体和1-80重量％的单体的混合物中 。

公开(公告)号：KR1020020079654A

公开(公告)日：2002-10-19

申请号：KR1020020052421

申请日：2002-09-02

Applicant: 동화약품주식회사 ,  한국화학연구원

Inventor： 이철해 ,  김봉진 ,  정원장 ,  김재학 ,  정희정 ,  김은정 ,  송신섭 ,  정용호 ,  곽현정 ,  이진수 ,  편도규

IPC: C07D265/22

Abstract: PURPOSE: Provided are azetidinone compound of the formula(I) as an intermediate useful for the manufacture of carbapenem antibiotics and a process for the preparation thereof. CONSTITUTION: The azetidine compound is represented by the formula(I). It is useful as an intermediate for the manufacture of beta-methylcarbapenem antibiotics and manufactured by reacting 4-acetoxy-azetidine compound of the formula(II) and alpha-halo propionic acid amide compound of the formula(III).

Abstract translation: 目的：提供式（I）的氮杂环丁酮化合物作为制备碳青霉烯类抗生素的中间体及其制备方法。 构成：氮杂环丁烷化合物由式（I）表示。 通过使式（II）的4-乙酰氧基 - 氮杂环丁烷化合物与式（III）的α-卤代丙酸酰胺化合物反应制备β-甲基碳青霉烯类抗生素的中间体是有用的。