公开(公告)号：WO2011022508A2

公开(公告)日：2011-02-24

申请号：PCT/US2010045934

申请日：2010-08-18

Applicant: VENTIRX PHARMACEUTICALS INC ,  ARRAY BIOPHARMA INC ,  HOWBERT JAMES JEFFRY ,  DIETSCH GREGORY ,  HERSHBERG ROBERT ,  BURGESS LAURENCE E ,  LYSSIKATOS JOSEPH P ,  NEWHOUSE BRAD ,  YANG HONG WOON

Inventor： HOWBERT JAMES JEFFRY ,  DIETSCH GREGORY ,  HERSHBERG ROBERT ,  BURGESS LAURENCE E ,  LYSSIKATOS JOSEPH P ,  NEWHOUSE BRAD ,  YANG HONG WOON

IPC: C07D401/14 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/454 ,  A61K31/55 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00 ,  C07D223/14 ,  C07D403/10

CPC classification number: A61K31/55 ,  C07D223/14 ,  C07D223/16 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10

Abstract: Provided are compositions and methods useful for modulation of signaling through the Toll-like receptors TLR7 and/or TLR8. The compositions and methods have use in treating or preventing disease, including cancer, autoimmune disease, infectious disease, inflammatory disorder, graft rejection, and graft-verses-host disease.

Abstract translation: 提供了可用于通过Toll样受体TLR7和/或TLR8调节信号传导的组合物和方法。 组合物和方法可用于治疗或预防疾病，包括癌症，自身免疫性疾病，感染性疾病，炎性疾病，移植物排斥反应和移植物宿主病。

公开(公告)号：WO2008028141A2

公开(公告)日：2008-03-06

申请号：PCT/US2007077411

申请日：2007-08-31

Applicant: ARRAY BIOPHARMA INC ,  BUCKMELTER ALEXANDRE J ,  LYSSIKATOS JOSEPH P ,  MIKNIS GREG ,  REN LI ,  WENGLOWSKY STEVEN MARK

Inventor： BUCKMELTER ALEXANDRE J ,  LYSSIKATOS JOSEPH P ,  MIKNIS GREG ,  REN LI ,  WENGLOWSKY STEVEN MARK

CPC classification number: C07D491/04

Abstract: Compounds of Formulas (I), (IIA) and (IIIA) are useful for inhibiting Raf kinase and for treating disorders mediated thereby. Methods of using compounds of Formulas (I), (IIA) and (IIIA) and stereoisomers and pharmaceutically acceptable salts thereof, for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions are disclosed.

Abstract translation: 式（I），（IIA）和（IIIA）的化合物可用于抑制Raf激酶和用于治疗由此介导的病症。 使用式（I），（IIA）和（IIIA）化合物及其立体异构体及其药学上可接受的盐在体外，原位和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞中的这种病症或相关病理学的方法 条件被公开。

公开(公告)号：WO2006125101A2

公开(公告)日：2006-11-23

申请号：PCT/US2006019280

申请日：2006-05-18

Applicant: ARRAY BIOPHARMA INC ,  LAIRD ELLEN ,  TOPALOV GEORGE ,  LYSSIKATOS JOSEPH P ,  WELCH MIKE ,  GRINA JONAS ,  HANSEN JOSH ,  NEWHOUSE BRAD

Inventor： LAIRD ELLEN ,  TOPALOV GEORGE ,  LYSSIKATOS JOSEPH P ,  WELCH MIKE ,  GRINA JONAS ,  HANSEN JOSH ,  NEWHOUSE BRAD

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: Compounds of Formula (I) are useful for inhibiting Raf kinase and for treating disorders mediated thereby. Methods of using compounds of Formula (I), and stereoisomers, tautomers, solvates and pharmaceutically acceptable salts thereof, for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions are disclosed.

Abstract translation: 式（I）的化合物可用于抑制Raf激酶和用于治疗由此介导的病症。 公开了使用式（I）化合物及其立体异构体，互变异构体，溶剂合物及其药学上可接受的盐在体外，原位和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞或相关病理学病症中的这种病症的方法 。

公开(公告)号：WO2006084015A2

公开(公告)日：2006-08-10

申请号：PCT/US2006003654

申请日：2006-02-02

Applicant: GENENTECH INC ,  ARRAY BIOPHARMA INC ,  LAIRD ELLEN ,  LYSSIKATOS JOSEPH P ,  WELCH MIKE ,  GRINA JONAS ,  HANSEN JOSH ,  NEWHOUSE BRAD ,  OLIVERO ALAN ,  TOPOLAV GEORGE

Inventor： LAIRD ELLEN ,  LYSSIKATOS JOSEPH P ,  WELCH MIKE ,  GRINA JONAS ,  HANSEN JOSH ,  NEWHOUSE BRAD ,  OLIVERO ALAN ,  TOPOLAV GEORGE

IPC: C07D401/04 ,  A61K31/415 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P17/06 ,  A61P25/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04

CPC classification number: C07D405/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/02 ,  C07D487/04

Abstract: Pyrazolyl compounds of Formulas Ia and Ib are useful for inhibiting Raf kinase and for treating disorders mediated thereby. Methods of using pyrazolyl compounds for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions are disclosed.

Abstract translation: 式Ia和Ib的吡唑基化合物可用于抑制Raf激酶并用于治疗由其介导的病症。 公开了使用吡唑基化合物体外，原位和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞中的此类病症或相关病理学病症的方法。

公开(公告)号：WO2005051300A3

公开(公告)日：2005-09-15

申请号：PCT/US2004039059

申请日：2004-11-18

Applicant: ARRAY BIOPHARMA INC ,  WALLACE ELI ,  YANG HONG WOON ,  LYSSIKATOS JOSEPH P

Inventor： WALLACE ELI ,  YANG HONG WOON ,  LYSSIKATOS JOSEPH P

IPC: A01N33/02 ,  A01N43/42 ,  A01N43/54 ,  A01N43/58 ,  A01N43/60 ,  A01N43/64 ,  A01N43/90 ,  A61K20060101 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/416 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/495 ,  A61K31/50 ,  A61K31/501 ,  A61K31/502 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/53 ,  A61K31/655 ,  C07D20060101 ,  C07D209/44 ,  C07D209/46 ,  C07D213/80 ,  C07D213/82 ,  C07D215/48 ,  C07D221/04 ,  C07D231/56 ,  C07D237/24 ,  C07D237/26 ,  C07D237/28 ,  C07D237/32 ,  C07D239/74 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D403/02 ,  C07D413/02 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/02 ,  C07D417/04 ,  C07D471/02 ,  C07D471/04 ,  C07D487/02 ,  C07D491/02 ,  C07D498/02

CPC classification number: C07D209/46 ,  C07D213/80 ,  C07D213/82 ,  C07D215/48 ,  C07D231/56 ,  C07D237/24 ,  C07D237/28 ,  C07D237/32 ,  C07D239/74 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04

Abstract: Disclosed are compounds of the Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof, wherein R , R , R , R , R , R , R , R , and R are as defined in the specification. Such compounds are MFK inhibitors and useful in the treatment of hyperproliferative diseases, such as cancer and inflammation, in mammals, and inflammatory conditions. Also disclosed are methods of using such compounds in the treatment of hyperproliferative diseases in mammals and pharmaceutical compositions containing such compounds.

Abstract translation: 公开了式（I）化合物及其药学上可接受的盐和前药，其中R 1，R 2，R 7，R 8，R 9，R 10， R 20，R 21，R 17和R 22如说明书中所定义。 这些化合物是MFK抑制剂，可用于治疗哺乳动物和炎性病症中的过度增生性疾病，例如癌症和炎症。 还公开了使用这些化合物治疗哺乳动物中过度增殖性疾病的方法和含有这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：WO2005051906A2

公开(公告)日：2005-06-09

申请号：PCT/US2004039053

申请日：2004-11-18

Applicant: ARRAY BIOPHARMA INC ,  WALLACE ELI ,  SEO JEONGBEOB ,  LYSSIKATOS JOSEPH P ,  YANG HONG WOON ,  HURLEY T BRIAN ,  BLAKE JIM ,  MARLOW ALLISON L

Inventor： WALLACE ELI ,  SEO JEONGBEOB ,  LYSSIKATOS JOSEPH P ,  YANG HONG WOON ,  HURLEY T BRIAN ,  BLAKE JIM ,  MARLOW ALLISON L

IPC: A01N33/02 ,  A01N43/42 ,  A01N43/54 ,  A01N43/58 ,  A01N43/60 ,  A01N43/64 ,  A01N43/90 ,  A61K20060101 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/416 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/495 ,  A61K31/50 ,  A61K31/501 ,  A61K31/502 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/53 ,  A61K31/655 ,  C07D20060101 ,  C07D209/44 ,  C07D209/46 ,  C07D213/80 ,  C07D213/82 ,  C07D215/48 ,  C07D221/04 ,  C07D231/56 ,  C07D237/24 ,  C07D237/26 ,  C07D237/28 ,  C07D237/32 ,  C07D239/74 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D403/02 ,  C07D413/02 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/02 ,  C07D417/04 ,  C07D471/02 ,  C07D471/04 ,  C07D487/02 ,  C07D491/02 ,  C07D498/02 ,  C07D

CPC classification number: C07D209/46 ,  C07D213/80 ,  C07D213/82 ,  C07D215/48 ,  C07D231/56 ,  C07D237/24 ,  C07D237/28 ,  C07D237/32 ,  C07D239/74 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04

Abstract: Disclosed are compounds of the Formula I and pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof, wherein R , R , R , R and R , W, X, Y and Z are as defined in the specification. Such compounds are MEK inhibitors and are useful in the treatment of hyperproliferative diseases, such as cancer and inflammation, in mammals, and inflammatory conditions. Also disclosed are methods of using such compounds in the treatment of hyperproliferative diseases in mammals and pharmaceutical compositions containing such compounds.

Abstract translation: 公开了式I化合物及其药学上可接受的盐和前药，其中R 1，R 2，R 7，R 8和R 9，W，X，Y和Z分别为 在规范中定义。 这些化合物是MEK抑制剂，可用于治疗哺乳动物和炎性病症中的过度增生性疾病，例如癌症和炎症。 还公开了使用这些化合物治疗哺乳动物中过度增殖性疾病的方法和含有这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：WO2007130743A2

公开(公告)日：2007-11-15

申请号：PCT/US2007063884

申请日：2007-03-13

Applicant: ARRAY BIOPHARMA INC ,  LYSSIKATOS JOSEPH P ,  WENGLOWSKY STEVEN MARK ,  HENNINGS D DAVID ,  WATSON DANIEL JOHN

Inventor： LYSSIKATOS JOSEPH P ,  WENGLOWSKY STEVEN MARK ,  HENNINGS D DAVID ,  WATSON DANIEL JOHN

IPC: A61K38/12

CPC classification number: C07K7/56 ,  A61K38/00

Abstract: The present invention relates to phenylurea derivatives of capreomycin I, IIB, IIA, or IB, and metabolites and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof. The compounds of the present invention are useful as antibacterial agents for treating bacterial infections and for treating disorders caused by bacterial infections. The present invention also relates to pharmaceutical compositions containing such compounds and to methods of treating bacterial infections by administering such compounds. The present invention also relates to methods of preparing such compounds.

Abstract translation: 本发明涉及卷曲霉素I，IIB，IIA或IB的苯基脲衍生物及其代谢产物及其药学上可接受的盐和溶剂化物。 本发明的化合物可用作治疗细菌感染和治疗由细菌感染引起的疾病的抗菌剂。 本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物和通过施用这些化合物治疗细菌感染的方法。 本发明还涉及制备这些化合物的方法。

公开(公告)号：WO2007059257A8

公开(公告)日：2007-07-12

申请号：PCT/US2006044431

申请日：2006-11-15

Applicant: ARRAY BIOPHARMA INC ,  LYSSIKATOS JOSEPH P ,  MARMSATER FREDRIK P ,  ZHAO QIAN ,  GRESCHUK JULIE MARIE

Inventor： LYSSIKATOS JOSEPH P ,  MARMSATER FREDRIK P ,  ZHAO QIAN ,  GRESCHUK JULIE MARIE

CPC classification number: A61K31/337 ,  A61K31/513 ,  A61K31/517 ,  A61K39/3955 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07D519/00

Abstract: This invention provides compounds of Formula (I), wherein B, G, A, E, R 1 , R 2 , R 3 , m and n are as defined herein, which are useful as type I receptor tyrosine kinase inhibitors, and methods of use thereof in the treatment of hyperproliferative disorders in mammals.

公开(公告)号：WO2007022529A2

公开(公告)日：2007-02-22

申请号：PCT/US2006032692

申请日：2006-08-17

Applicant: ARRAY BIOPHARMA INC ,  KOCH KEVIN ,  WALLACE ELI M ,  HURLEY BRIAN T ,  YANG HONG WOON ,  LYSSIKATOS JOSEPH P ,  BLAKE JAMES ,  MARLOW ALLISON L

Inventor： KOCH KEVIN ,  WALLACE ELI M ,  HURLEY BRIAN T ,  YANG HONG WOON ,  LYSSIKATOS JOSEPH P ,  BLAKE JAMES ,  MARLOW ALLISON L

IPC: A61K31/42 ,  C07D20060101 ,  C07D261/20 ,  C07D471/04

CPC classification number: C07D261/20 ,  A61K31/42 ,  C07D417/06 ,  C07D471/04

Abstract: Disclosed are methods of treating inflammatory diseases and disorders, such as arthritis and inflammatory bowel disease, in mammals.

Abstract translation: 公开了在哺乳动物中治疗炎性疾病和病症如关节炎和炎症性肠病的方法。

公开(公告)号：WO2006044825A3

公开(公告)日：2006-10-05

申请号：PCT/US2005037305

申请日：2005-10-18

Applicant: ARRAY BIOPHARMA INC ,  HANS JEREMY ,  WALLACE ELI M ,  ZHAO QIAN ,  LYSSIKATOS JOSEPH P ,  AICHER TOM ,  LAIRD ELLEN ,  ROBINSON JOHN ,  ALLEN SHELLEY

Inventor： HANS JEREMY ,  WALLACE ELI M ,  ZHAO QIAN ,  LYSSIKATOS JOSEPH P ,  AICHER TOM ,  LAIRD ELLEN ,  ROBINSON JOHN ,  ALLEN SHELLEY

IPC: A61K31/4245 ,  C07D413/00 ,  C07D417/00

CPC classification number: C07D285/12 ,  C07D271/107 ,  C07D401/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07F9/201 ,  C07F9/65392

Abstract: This invention relates to inhibitors of mitotic kinesins, particularly KSP, and methods for producing these inhibitors. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising the inhibitors of the invention and methods of utilizing the inhibitors and pharmaceutical compositions in the treatment and prevention of various disorders.

Abstract translation: 本发明涉及有丝分裂驱动蛋白抑制剂，特别是KSP，以及制备这些抑制剂的方法。 本发明还提供包含本发明抑制剂的药物组合物和利用抑制剂和药物组合物治疗和预防各种疾病的方法。