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    (QUINAZOLINIL)FENILTIOFENIL-SULFONILUREAS SUSTITUIDAS, METODOS PARA SU PREPARACION Y COMPUESTOS INTERMEDIOS
    22.
    发明专利
    (QUINAZOLINIL)FENILTIOFENIL-SULFONILUREAS SUSTITUIDAS, METODOS PARA SU PREPARACION Y COMPUESTOS INTERMEDIOS 未知

    公开(公告)号：PE08492008A1

    公开(公告)日：2008-06-14

    申请号：PE0014382006

    申请日：2006-11-13

    Applicant: PORTOLA PHARM INC

    Inventor： SCARBOROUGH ROBERT M ,  PANDEY ANJALI ,  MEHROTRA MUKUND ,  CRUSKIE MICHAEL ,  WHITE DAVID CHARLES ,  YIANNIKOUROS GEORGE PETROS

    IPC: A61K31/517 ,  C07D409/02 ,  C07D409/12

    Abstract: REFERIDA A UN PROCESO DE PREPARACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (VIII), DONDE X1 ES HALOGENO, NO2, CN, ENTRE OTROS; X2 ES ALCOXI C1-C6, OH, CN, NITRO, ENTRE OTROS; R1 ES CN, AMINO, ALQUILAMINO C1-C6, ENTRE OTROS; L1 ES UN GRUPO SALIENTE TAL COMO ALCANOSULFONILOXI, HALO, ARILOXI, ENTRE OTROS; A ES TIENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON CIANO, NITRO, OH, ENTRE OTROS; n ES UN ENTERO DE 0 A 4; m ES UN ENTERO DE 0 A 3; o ES UN ENTERO DE 0 A 4; LA SUMA DE n, m Y o ES COMO MAXIMO 4; p ES UN ENTERO DE 0 A 4; DONDE DICHO PROCESO CONSISTE EN a) ACILAR EL GRUPO AMINO DEL COMPUESTO (I) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (II) PARA PRODUCIR UN COMPUESTO (III), DONDE L2, L3 Y L4 SON GRUPOS SALIENTES, b) HACER REACCIONAR (III) CON UNA AMINA DEL COMPUESTO (IV) PARA PRODUCIR UN DERIVADO DE QUINAZOLINA CICLADO DE FORMULA (V), DONDE Q ES UN GRUPO PROTECTOR, c) OPCIONALMENTE REEMPLAZAR EL GRUPO L1 DE (V) CON UN GRUPO R1 HACIENDO REACCIONAR EL COMPUESTO R1H PARA PROPORCIONA UN COMPUESTO (VI), d) HACER REACCIONAR (V) O (VI) CON (VII) PARA PROPORCIONAR UN COMPUESTO (VIII), e) OPCIONALMENTE FORMAR UNA SAL, SOLVATO O HIDRATO DE (VIII) DE FORMULA (IX), DONDE M ES SODIO O POTASIO. LOS COMPUESTOS PREPARADOS CON ESTE PROCESO SON INHIBIDORES DE LOS RECEPTORES DE ADP PLAQUETARIOS Y SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES

    HETEROCICLOS SUSTITUIDOS QUE CONTIENEN NITROGENO COMO INHIBIDORES DEL RECEPTOR ADP PLAQUETARIO
    29.
    发明专利
    HETEROCICLOS SUSTITUIDOS QUE CONTIENEN NITROGENO COMO INHIBIDORES DEL RECEPTOR ADP PLAQUETARIO 未知

    公开(公告)号：CO6160324A2

    公开(公告)日：2010-05-20

    申请号：CO09029291

    申请日：2009-03-20

    Applicant: PORTOLA PHARM INC

    Inventor： SCARBOROUGH ROBERT M ,  BAUER SHAWN M ,  PANDEY ANJALI

    IPC: A61K31/536

    Abstract: 1.- Un compuesto que tienen la fórmula (I):caracterizado porqueY1 se selecciona a partir del grupo que consiste de N, NH, O, CR5 y CH2; Y2 se selecciona a partir del grupo que consiste de CO, CH2, CH y N, cada R1, R2 y R3 se selecciona independientemente a partir del grupo que consiste de H, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, -NR72, alcoxi C1-6, halógeno, haloalquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, ciano, -C(O)R6, cicloalquilo C3-6, cicloalquilo C3-6-alquilo C1-6, arilo y arilalquilo C1-6, en donde cada una de dichas porciones alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6 y arilo, es opcionalmente sustituida con desde 1 hasta 3 sustituyentes, cada uno seleccionado independientemente a partir del grupo que consiste de alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, amino, alcoxi C1-6, halógeno, hidroxilo, ciano, oxo, tio, cicloalquilo C3-6, arilo y heteroarilo. R4 es H o -(CH2)mCO2H; R5 se selecciona a partir de H, alquilo C1-6, ciano, halógeno, haloalquilo C1-6, arilo, arilalquilo C1-6 y -C(O)R6;R6 se selecciona a partir del grupo que consiste de H, hidroxi, alquiloC1-6, alcoxi C1-6, heterociclilalcoxi C1-6 y -NR72;cada R7 se selecciona independientemente a partir del grupo que consiste de H, alquilo C1-6 y arilalquilo C1-6 u opcionalmente, dos grupos R7 unidos al nitrógeno son combinados con el átomo de nitrógeno para formar un anillo azetidina, pirrolidina, piperidina o morfolina, en donde cada uno de dicho alquilo C1-6 y arilalquilo C1-C6 es opcionalmente sustituido con desde 1 hasta 3 sustituyentes, cada uno seleccionado independientemente a partir del grupo que consiste de halógeno, amino, hidroxilo, alcoxi C1-6, ciano, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, arilo, y heteroarilo. cada Ar1 y Ar2 representa un anillo aromático seleccionado a partir del grupo que consiste de benceno, piridina, pirazina, pirimidina, tetrazol y tiofeno, cada uno de los cuales es opcionalmente sustituido con desde 1-2 sustituyentes R8, ...

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