公开(公告)号：JP2015091806A

公开(公告)日：2015-05-14

申请号：JP2014232987

申请日：2014-11-17

Applicant: PORTOLA PHARM INC

Inventor： ZHAOZHONG J JIA ,  CHANDRASEKAR VENKATARAMANI ,  WOLIN HUANG ,  MUKUND MEHROTRA ,  SONG YONGHONG ,  XU QING ,  SHAWN M BAUER ,  PANDEY ANJALI ,  BRIAN KANE ,  JACK W ROSE

IPC: C07D239/48 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61P3/10 ,  A61P7/00 ,  A61P7/02 ,  A61P7/04 ,  A61P7/06 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

Abstract: 【課題】sykキナーゼを阻害する化合物及びそれらの互変異性体又はそれらの薬学的に許容される塩、エステル及びプロドラッグの提供。【解決手段】sykキナーゼを阻害する化合物の製造における中間体、前記化合物の製剤、前記化合物を含む医薬組成物、sykキナーゼ活性の阻害方法、血小板凝集阻害の方法、及び、例えば望ましくない血栓症及び非ホジキンリンパ腫のような、少なくとも一部にsykキナーゼ活性化が関わっている多くの病態の予防又は治療方法。sykキナーゼを阻害する化合物の一例として、以下の構造で表される化合物が挙げられる。【選択図】なし

公开(公告)号：WO2014058921A3

公开(公告)日：2014-10-23

申请号：PCT/US2013063942

申请日：2013-10-08

Applicant: PORTOLA PHARM INC

Inventor： BAUER SHAWN M ,  JIA ZHAOZHONG J ,  SONG YONGHONG ,  PANDEY ANJALI

IPC: C07D239/02 ,  C07D239/48

CPC classification number: C07D405/14 ,  C07D239/48 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12

Abstract: Provided are substituted pyrimidinyl compounds for inhibition of JAK and/or Syk kinase, pharmaceutical compositions thereof, methods for inhibiting JAK and/or Syk kinase activity, and methods for treating conditions mediated at least in part by JAK and/or Syk kinase activity.

Abstract translation: 提供用于抑制JAK和/或Syk激酶的取代的嘧啶基化合物，其药物组合物，用于抑制JAK和/或Syk激酶活性的方法，以及用于治疗至少部分由JAK和/或Syk激酶活性介导的疾病的方法。

公开(公告)号：WO2012061428A3

公开(公告)日：2012-10-11

申请号：PCT/US2011058838

申请日：2011-11-01

Applicant: PORTOLA PHARM INC ,  BAUER SHAWN M ,  SONG YONGHONG ,  XU QING ,  ROSE JACK W ,  JIA ZHAOZHONG J ,  KANE BRIAN ,  HUANG WOLIN ,  PANDEY ANJALI ,  MEHROTRA MUKUND

Inventor： BAUER SHAWN M ,  SONG YONGHONG ,  XU QING ,  ROSE JACK W ,  JIA ZHAOZHONG J ,  KANE BRIAN ,  HUANG WOLIN ,  PANDEY ANJALI ,  MEHROTRA MUKUND

IPC: C07D213/82 ,  A61K31/455 ,  A61P35/00 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

CPC classification number: C07D213/82 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

Abstract: The present invention is directed to compounds of formula I and pharmaceutically acceptable salts, esters, and prodrugs thereof which are inhibitors of JAK kinase. The present invention is also directed to intermediates used in making such compounds, the preparation of such a compound, pharmaceutical compositions containing such a compound, methods of inhibition JAK kinase activity, methods ofinhibition the platelet aggregation, and methods to prevent or treat a number of conditions mediated at least in part by JAK kinase activity, such as undesired thrombosis and Non Hodgkin's Lymphoma.

Abstract translation: 本发明涉及作为JAK激酶抑制剂的式I化合物及其药学上可接受的盐，酯和前药。 本发明还涉及用于制备这种化合物的中间体，这种化合物的制备，含有这种化合物的药物组合物，抑制JAK激酶活性的方法，抑制血小板聚集的方法，以及预防或治疗多种 至少部分由JAK激酶活性介导的病症，例如不期望的血栓形成和非霍奇金淋巴瘤。

公开(公告)号：WO2009131687A3

公开(公告)日：2010-01-07

申请号：PCT/US2009002512

申请日：2009-04-22

Applicant: PORTOLA PHARM INC ,  SONG YONGHONG ,  XU QING ,  BAUER SHAWN M ,  JIA ZHAOZHONG J ,  MEHROTRA MUKUND ,  PANDEY ANJALI

Inventor： SONG YONGHONG ,  XU QING ,  BAUER SHAWN M ,  JIA ZHAOZHONG J ,  MEHROTRA MUKUND ,  PANDEY ANJALI

IPC: C07D239/48 ,  A61K31/506 ,  A61K31/52 ,  A61P9/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D471/04 ,  C07D473/16

CPC classification number: C07D471/04 ,  C07D239/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D473/16

Abstract: The present invention is directed to compounds of formula (I)-(II) and pharmaceutically acceptable salts, esters, and prodrugs thereof which are inhibitors of syk and/or JAK kinase. The present invention is also directed to intermediates used in making such compounds, the preparation of such a compound, pharmaceutical compositions containing such a compound, methods of inhibition syk and/or JAK kinase activity, methods of inhibition the platelet aggregation, and methods to prevent or treat a number of conditions mediated at least in part by syk and/or JAK kinase activity, such as undesired thrombosis and Non Hodgkin's Lymphoma.

Abstract translation: 本发明涉及作为syk和/或JAK激酶抑制剂的式（I） - （II）化合物及其药学上可接受的盐，酯和前药。 本发明还涉及用于制备这种化合物的中间体，这种化合物的制备，含有这种化合物的药物组合物，抑制性syk和/或JAK激酶活性的方法，抑制血小板聚集的方法以及预防方法 或治疗至少部分通过syk和/或JAK激酶活性介导的许多病症，例如不期望的血栓形成和非霍奇金淋巴瘤。

公开(公告)号：WO2008137753A2

公开(公告)日：2008-11-13

申请号：PCT/US2008062518

申请日：2008-05-02

Applicant: PORTOLA PHARM INC ,  SCARBOROUGH CARROLL ANNA CREW ,  GRETLER DANIEL D ,  CONLEY PAMELA B ,  ANDRE PATRICK ,  HUTCHALEELAHA ATHIWAT ,  PHILLIPS DAVID R ,  PANDEY ANJALI ,  WOLIN HUANG

Inventor： GRETLER DANIEL D ,  CONLEY PAMELA B ,  ANDRE PATRICK ,  HUTCHALEELAHA ATHIWAT ,  PHILLIPS DAVID R ,  PANDEY ANJALI ,  WOLIN HUANG ,  SCARBOROUGH ROBERT M

IPC: A61K31/216 ,  A61K31/517 ,  A61P7/02

CPC classification number: A61K31/517 ,  A61K31/216 ,  A61K2300/00

Abstract: The invention provides methods and compositions for rapid and reversible inhibition of platelet aggregation in human subjects in need thereof by administering compounds of the formula: (I) alone or in combination with a second agent which can be aspirin or a thrombolytic agent.

Abstract translation: 本发明提供了在需要的人类受试者中快速和可逆地抑制血小板聚集的方法和组合物，其通过单独给予式（I）化合物或与可以是阿司匹林或溶栓剂的第二药剂组合施用。

公开(公告)号：WO2006039212A2

公开(公告)日：2006-04-13

申请号：PCT/US2005034246

申请日：2005-09-26

Applicant: PORTOLA PHARM INC ,  SCARBOROUGH ROBERT M ,  VENKATRAMAN MEENAKSHI S ,  ZHANG XIAOMING ,  PANDEY ANJALI

Inventor： SCARBOROUGH ROBERT M ,  VENKATRAMAN MEENAKSHI S ,  ZHANG XIAOMING ,  PANDEY ANJALI

IPC: A61K31/538 ,  C07D413/14

CPC classification number: C07D413/12 ,  C07D413/14

Abstract: Substituted benzoxazin-4(3H)-ones are provided which are useful for treating thrombosis and for reducing the likelihood and/or severity of a secondary ischemic event in a patient.

Abstract translation: 提供了取代的苯并恶嗪-4（3H） - 酮，其可用于治疗患者的血栓形成和降低患者二次缺血事件的可能性和/或严重程度。

公开(公告)号：WO2005032488A3

公开(公告)日：2005-05-12

申请号：PCT/US2004032921

申请日：2004-09-29

Applicant: PORTOLA PHARM INC ,  SCARBOROUGH ROBERT M ,  HUANG WOLIN ,  PANDEY ANJALI ,  BAUER SHAWN M ,  ZHANG XIAOMING ,  JIA ZHAOZHONG J

Inventor： SCARBOROUGH ROBERT M ,  HUANG WOLIN ,  PANDEY ANJALI ,  BAUER SHAWN M ,  ZHANG XIAOMING ,  JIA ZHAOZHONG J

IPC: A61K20060101 ,  A61K31/517 ,  A61P7/02 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14

CPC classification number: C07D409/12 ,  C07D409/14

Abstract: 2,4-Dioxo-3-quinazolinylaryl sulfonylurea compounds are provided that are useful for the inhibition of ADP-platelet aggregation, particularly in the treatment of thrombosis and thrombosis related conditions or disorders.

Abstract translation: 提供了2,4-二氧代-3-喹唑啉基芳基磺酰脲化合物，其用于抑制ADP-血小板聚集，特别是在治疗血栓形成和血栓形成相关病症或病症中。

公开(公告)号：WO2009136995A2

公开(公告)日：2009-11-12

申请号：PCT/US2009002401

申请日：2009-04-16

Applicant: PORTOLA PHARM INC ,  JIA ZHAOZHONG J ,  VENKATARAMANI CHANDRASEKAR ,  HUANG WOLIN ,  MEHROTRA MUKUND ,  SONG YONGHONG ,  XU QING ,  BAUER SHAWN M ,  PANDEY ANJALI

Inventor： JIA ZHAOZHONG J ,  VENKATARAMANI CHANDRASEKAR ,  HUANG WOLIN ,  MEHROTRA MUKUND ,  SONG YONGHONG ,  XU QING ,  BAUER SHAWN M ,  PANDEY ANJALI

IPC: C07D239/48 ,  A61K31/506 ,  A61P9/00 ,  A61P35/00 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

CPC classification number: C07D239/48 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

Abstract: The present invention is directed to compounds of formula I-V and tattooers thereof or pharmaceutically acceptable salts, esters, and pro drugs thereof which are inhibitors of sky kinase. The present invention is also directed to intermediates used in making such compounds, the preparation of such a compound, pharmaceutical compositions containing such a compound, methods of inhibition syk kinase activity, methods of inhibition the platelet aggregation, and methods to prevent or treat a number of conditions mediated at least in part by syk kinase activity, such as undesired thrombosis and Non Hodgkin's Lymphoma.

Abstract translation: 本发明涉及作为天sky素抑制剂的式I-V化合物及其纹身或其药学上可接受的盐，酯和其前体药物。 本发明还涉及用于制备这种化合物的中间体，这种化合物的制备，含有这种化合物的药物组合物，抑制syk激酶活性的方法，抑制血小板聚集的方法，以及预防或治疗数字的方法 至少部分通过syk激酶活性介导的病症，例如不期望的血栓形成和非霍奇金淋巴瘤。

公开(公告)号：WO2014051654A3

公开(公告)日：2014-05-22

申请号：PCT/US2013000225

申请日：2013-09-27

Applicant: PORTOLA PHARM INC

Inventor： PANDEY ANJALI ,  SONG YONGHONG ,  XU QING

IPC: A61K31/5365

CPC classification number: C07D498/04

Abstract: Provided are bicyclic oxa-lactam compounds for inhibition of JAK/Syk kinase, intermediates used in making such compounds, methods for their preparation, pharmaceutical compositions thereof, methods for inhibiting JAK/Syk kinase activity, and methods for treating conditions mediated at least in part by JAK/Syk kinase activity.

Abstract translation: 提供用于抑制JAK / Syk激酶的双环氧杂内酰胺化合物，用于制备此类化合物的中间体，其制备方法，其药物组合物，抑制JAK / Syk激酶活性的方法以及治疗至少部分 通过JAK / Syk激酶活性。

公开(公告)号：WO2013192049A3

公开(公告)日：2014-02-13

申请号：PCT/US2013046006

申请日：2013-06-14

Applicant: PORTOLA PHARM INC

Inventor： JIA ZHAOZHONG J ,  KANE BRIAN ,  ROSE JACK ,  BAUER SHAWN M ,  SONG YONGHONG ,  XU QING ,  PANDEY ANJALI

IPC: A01N43/64 ,  A01N43/707 ,  A61K31/53

CPC classification number: C07D253/075 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04

Abstract: Provided are triazine compounds for inhibiting of Syk kinase, intermediates used in making such compounds, methods for their preparation, pharmaceutical compositions thereof, methods for inhibiting Syk kinase activity, and methods for treating conditions mediated at least in part by Syk kinase activity.

Abstract translation: 提供用于抑制Syk激酶的三嗪化合物，用于制备这种化合物的中间体，其制备方法，其药物组合物，抑制Syk激酶活性的方法，以及至少部分地通过Syk激酶活性介导的病症的治疗方法。