公开(公告)号：CA3080116A1

公开(公告)日：2019-05-02

申请号：CA3080116

申请日：2018-10-24

Applicant: SERVIER LAB ,  VERNALIS R&D LTD

Inventor： STARCK JEROME-BENOIT ,  DURAND DIDIER ,  CHEN I-JEN ,  LE TIRAN ARNAUD ,  ORTUNO JEAN-CLAUDE ,  NYERGES MIKLOS ,  LIGETI MELINDA ,  FEJES IMRE

IPC: C07D498/22 ,  A61K31/407 ,  A61P35/00

Abstract: Composé de formule (I): dans laquelle A1, A2, Ra, Rb, Rc, Rd, R3, R4, X, Y et G sont tels que définis dans la description, et leur utilisation dans la fabrication de médicaments.

公开(公告)号：CA2919572C

公开(公告)日：2017-06-20

申请号：CA2919572

申请日：2014-07-22

Applicant: VERNALIS (R&D) LTD ,  SERVIER LAB

Inventor： DAVIDSON JAMES EDWARD PAUL ,  MURRAY JAMES BROOKE ,  CHEN I-JEN ,  WALMSLEY CLAIRE ,  DODSWORTH MARK ,  MEISSNER JOHANNES W G ,  BROUGH PAUL ,  FEJES IMRE ,  TATAI JANOS ,  NYERGES MIKLOS ,  KOTSCHY ANDRAS ,  SZLAVIK ZOLTAN ,  GENESTE OLIVIER ,  LE TIRAN ARNAUD ,  LE DIGUARHER THIERRY ,  HENLIN JEAN-MICHEL ,  STARCK JEROME-BENOIT ,  GUILLOUZIC ANNE-FRANCOISE ,  DE NANTEUIL GUILLAUME

IPC: C07D401/14 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  C07D401/10 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D471/04

Abstract: Compounds of formula (I): (I) wherein Het, R3, R4, R5, R7, R8, R9, T, p, p', q, and q' are as defined in the description are pro-apoptotic agents useful in the treatment of cancers and of auto-immune and immune system diseases.

公开(公告)号：EA026906B1

公开(公告)日：2017-05-31

申请号：EA201400753

申请日：2014-07-22

Applicant: SERVIER LAB ,  VERNALIS (R&D) LTD

Inventor： LE TIRAN ARNAUD ,  LE DIGUARHER THIERRY ,  STARCK JEROME-BENOIT ,  HENLIN JEAN-MICHEL ,  GUILLOUZIC ANNE-FRANCOISE ,  DE NANTEUIL GUILLAUME ,  GENESTE OLIVIER ,  FEJES IMRE ,  TATAI JANOS ,  NYERGES MIKLOS ,  DAVIDSON JAMES EDWARD PAUL ,  MURRAY JAMES BROOKE ,  CHEN I-JEN ,  DURAND DIDIER

IPC: C07D401/14 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/407 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04

Abstract: Настоящееизобретениеотноситсяк соединениямформулы (I), вкоторой A, A, R, R, R, R, R, R, RиТ принимаютуказанныезначения, атакжек способуихполученияи кфармацевтическимкомпозициям, содержащихих, которыепредназначеныдляпримененияв качествепроапоптотическихагентов.

公开(公告)号：CU20140081A7

公开(公告)日：2016-02-29

申请号：CU20140081

申请日：2014-07-07

Applicant: SERVIER LAB ,  VERNALIS R&D LTD

Inventor： LE TIRAN ARNAUD ,  LE DIGUARHER THIERRY ,  STARCK JERÔME-BENOÎT ,  HENLIN JEAN-MICHEL ,  GUILLOUZIC ANNE-FRANCOISE ,  GENESTE OLIVIER ,  FEJES IMRE ,  TATAI JANOS ,  NYERGES MIKLOS ,  DAVIDSON JAMES EDWARD PAUL ,  MURRAY JAMES BROOKE ,  CHEN I-JEN ,  DURAND DIDIER ,  DE NANTEUIL GUILLAUME

IPC: A61K31/40 ,  A61P35/00 ,  C07D207/34

Abstract: Compuestos de Fórmula ( I): ESPACIO PARA FÓRMULA En la que A^1, A^2, R^a, R^b, R^c, R^d, R^3, R^4, R^5 y T son tales como se han definido en la descripción. Medicamentos.

公开(公告)号：HK1201529A1

公开(公告)日：2015-09-04

申请号：HK15102102

申请日：2015-03-02

Applicant: SERVIER LAB

Inventor： LE TIRAN ARNAUD ,  LE DIGUARHER THIERRY ,  STARCK JRME-BENOT ,  HENLIN JEAN-MICHEL ,  GUILLOUZIC ANNE-FRANOISE ,  DE NANTEUIL GUILLAUME ,  GENESTE OLIVIER ,  FEJES IMRE ,  TATAI JANOS ,  NYERGES MIKLOS ,  DAVIDSON JAMES EDWARD PAUL ,  MURRAY JAMES BROOKE ,  CHEN I-JEN ,  DURAND DIDIER

IPC: C07D20060101 ,  A61K20060101 ,  A61P20060101

Abstract: wherein A1, A2, R3, Rb, Rc, Rd, R3, R4, R5 and T are as defined in the description. Medicinal products containing the same which are useful in treating pathologies involving a deficit in apoptosis, such as cancer, auto-immune diseases, and diseases of the immune system.

公开(公告)号：PE20150399A1

公开(公告)日：2015-04-11

申请号：PE2014001034

申请日：2014-06-26

Applicant: SERVIER LAB ,  VERNALIS RANDD LTD

Inventor： LE TIRAN ARNAUD ,  STARCK JER& ;ME-BENO& ;T ,  GUILLOUZIC ANNE-FRAN& ;OISE ,  GENESTE OLIVIER ,  TATAI JANOS ,  DAVIDSON JAMES EDWARD PAUL ,  CHEN I-JEN ,  LE DIGUARHER THIERRY ,  HENLIN JEAN-MICHEL ,  DE NANTEUIL GUILLAUME ,  FEJES IMRE ,  NYERGES MIKLOS ,  MURRAY JAMES BROOKE ,  DURAND DIDIER

IPC: C07D401/14 ,  A61K31/4709 ,  C07D471/04

Abstract: REFERIDA A UN COMPUESTO DE FORMULA i, DONDE A1 Y A2 SON H, HALOGENO, ALQUILO C1-C6, ENTRE OTROS; T ES H, ALQUILO C1-C6 SUSTITUIDO O NO, ENTRE OTROS; R3 ES ALQUILO C1-C6, ALQUENILO C2-C6, CICLOALQUILO C3-C10, ENTRE OTROS; R4 ES ARILO, HETEROARILO, CICLOALQUILO C1-C6, ENTRE OTROS; R5 ES H, HALOGENO, ALQUILO C1-C6,ENTRE OTROS; Ra, Rb, Rc Y Rd SON CADA UNO HALOGENO, ALCOXI C1-C6, HIDROXI, ENTRE OTROS. UN COMPUESTO PREFERIDO ES 5-(5-CLORO-2-{[(3S)-3-(MORFOLIN-4-ILMETIL)-3,4-DIHIDROISOQUINOLIN-2(1H)-IL]CARBONIL}FENIL)-N-(4-HIDROXIFENIL)-1,2-DIMETIL-N-(1-METIL-1H-PIRAZOL-4-IL)-1H-PIRROL-3-CARBOXAMIDA. DICHOS COMPUESTOS PRESENTAN PROPIEDADES PRO-APOPTOTICAS Y SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE CANCER

公开(公告)号：MD20140072A2

公开(公告)日：2015-01-31

申请号：MD20140072

申请日：2014-07-15

Applicant: SERVIER LAB ,  VERNALIS R&D LTD

Inventor： LE TIRAN ARNAUD ,  LE DIGUARHER THIERRY ,  STARCK JÉRÔME-BENOÎT ,  HENLIN JEAN-MICHEL ,  GUILLOUZIC ANNE-FRANÇOISE ,  DE NANTEUIL GUILLAUME ,  GENESTE OLIVIER ,  FEJES IMRE ,  TATAI JANOS ,  NYERGES MIKLOS ,  DAVIDSON JAMES EDWARD PAUL ,  MURRAY JAMES BROOKE ,  CHEN I-JEN ,  DURAND DIDIER

IPC: C07D401/10 ,  A61K31/4709 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/10 ,  C07D498/04

Abstract: Invenţia se referă la compuşii cu formula (I):unde A1, A2, Ra, Rb, Rc, Rd, R3, R4, R5 şi T sunt definiţi în descrierea invenţiei.Invenţia se referă, de asemenea, la un procedeu de obţinere a compuşilor cu formula (I), la compoziţii farmaceutice care conţin un compus cu formula (I) şi la utilizarea unui compus cu formula (I) sau a unei sări de adiţie a acestuia cu un acid sau o bază acceptabilă farmaceutic.

公开(公告)号：CR20140307A

公开(公告)日：2014-11-17

申请号：CR20140307

申请日：2014-06-25

Applicant: SERVIER LAB ,  VERNALIS R & D LTD

Inventor： LE TIRAN ARNAUD ,  TATAI JANOS ,  NYERGES MIKLOS ,  DAVIDSON JAMES EDWARD PAUL ,  MURRAY JAMES BROOKE ,  CHEN I-JEN ,  DURAND DIDIER ,  LE DIGUARHER THIERRY ,  STARCK JÉRÔME-BENOÎT ,  HENLIN JEAN-MICHEL ,  GUILLOUZIC ANNE-FRANÇOISE ,  DE NANTEUIL GUILLAUME ,  GENESTE OLIVIER ,  FEJES IMRE

IPC: C07D401/10 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4725 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  C07D207/30 ,  C07D207/44 ,  C07D209/04 ,  C07D213/02 ,  C07D215/14 ,  C07D217/04 ,  C07D217/12 ,  C07D471/04

Abstract: Compuestos de fórmula (I): en la que A1, A2, Ra, Rb, Rc, Rd, R3, R4, R5 y T son tales como se han definido en la descripción.

公开(公告)号：CA2710224C

公开(公告)日：2013-01-08

申请号：CA2710224

申请日：2010-07-28

Applicant: SERVIER LAB

Inventor： ORTUNO JEAN-CLAUDE ,  CORDI ALEXIS ,  LACOSTE JEAN-MICHEL ,  FEJES IMRE ,  BURBRIDGE MICHAEL ,  HICKMAN JOHN ,  PIERRE ALAIN

IPC: C07D417/14 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

Abstract: La présente invention concerne des composés de formule (I) : (voir formule I) dans laquelle : = ~ m et n représentent 1 ou 2, = ~ A représente un groupement pyrrolyle, = ~ X représente le groupement C(O), S(O) ou SO2, = ~ R1 et R2 représentent un groupement alkyle, ou forment ensemble avec l'atome d'azote qui les porte un groupement hétérocyclique, =~ R3 et R4 forment ensemble avec les atomes qui les portent un groupement hétérocyclique, =~ R5 représente un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle, =~ R6 représente un atome d'hydrogène ou un atome d'halogène. L'invention concerne également le procédé de préparation de ces composés et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent.

公开(公告)号：HK1155742A1

公开(公告)日：2012-05-25

申请号：HK11110000

申请日：2011-09-22

Applicant: SERVIER LAB

Inventor： ORTUNO JEAN-CLAUDE ,  CORDI ALEXIS ,  LACOSTE JEAN-MICHEL ,  FEJES IMRE ,  BURBRIDGE MICHAEL ,  HICKMAN JOHN ,  PIERRE ALAIN

IPC: C07D20060101 ,  A61K20060101 ,  A61P20060101

Abstract: Dihydroindolone derivatives (I) and their optical and geometric isomers, or addition salts with an acid or base are new. Dihydroindolone derivatives of formula (I) and their optical and geometric isomers, or addition salts with an acid or base are new. m : 1 or 2; n : 1 or 2; A : a pyrrolyl group optionally substituted by 1-3 groups of 1-6C alkyl; X : C(O), S(O) or SO 2; either R 1>, R 2> : 1-6C alkyl; or NR 1>R 2> : a heterocyclic group; R 3>R 4> : a heterocyclic group; R 5> : H or 1-6C alkyl; and R 6> : H or halo, where the heterocyclic group is a mono or bicyclic 5-8 membered group (optionally containing one to three heteroatoms of N, O or S, and one or more unsaturations, and optionally substituted by one or more 1-6C alkyl, 1-6C alkenyl, oxo, hydroxy, 1-6C alkoxy, aryl, arylalkyl or arylalkenyl), the aryl is phenyl group optionally substituted by one or more halo or 1-6C alkyl, and X represents the double bond, which is in configuration is Z or E. Independent claims are included for: (1) the preparations of (I); and (2) combination comprising (I) with an anticancer agent comprising genotoxic agents, mitotic poisons, antimetabolites, proteasome inhibitors or kinase inhibitors. [Image] ACTIVITY : Cytostatic. MECHANISM OF ACTION : None given.