公开(公告)号：JP2015028018A

公开(公告)日：2015-02-12

申请号：JP2014148956

申请日：2014-07-22

Applicant: レ ラボラトワール セルヴィエ ,  Lab Servier ,  レ ラボラトワール セルヴィエ ,  ヴァーナリス・(アール・アンド・ディ)・リミテッドVernalis(R&D)Ltd ,  Vernalis (R&D) Ltd

Inventor： ARNAUD LE TIRAN ,  LE DIGUARHER THIERRY ,  STARCK JEROME-BENOIT ,  JEAN-MICHEL HENLIN ,  GUILLOUZIC ANNE-FRANCOISE ,  DE NANTEUIL GUILLAUME ,  GENESTE OLIVIER ,  FEJES IMRE ,  JANOS TATAI ,  MIKLOS NYERGES ,  JAMES EDWARD PAUL DAVIDSON ,  JAMES BROOKE MURRAY ,  CHEN YI-JEN ,  DIDIER DURAND

IPC: C07D401/10 ,  A61K31/397 ,  A61K31/47 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5383 ,  A61K41/00 ,  A61K45/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/02 ,  A61P43/00 ,  C07D401/14 ,  C07D409/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/107 ,  C07D498/04

CPC classification number: A61K31/5383 ,  A61K9/2059 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/10 ,  C07D491/107 ,  C07D498/04 ,  C07D498/14 ,  A61K2300/00

Abstract: 【課題】癌、自己免疫疾患及び免疫系の疾患等のアポトーシスの欠損を伴う病気の処置において使用することができる、新規なピロール化合物、その調製方法、及びそれらを含む医薬組成物の提供。【解決手段】5−(5−クロロ−2−{[(3R)−3−メチル−3,4−ジヒドロイソキノリン−2(1H)−イル]カルボニル}フェニル)−N−(4−ヒドロキシフェニル)−1,2−ジメチル−N−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−1H−ピロール−3−カルボキサミド等の化合物。【選択図】なし

Abstract translation: 要解决的问题：提供：可用于治疗涉及凋亡缺陷的疾病的新型吡咯化合物，例如癌症，自身免疫疾病和免疫系统疾病; 其制备方法和含有它们的药物组合物。溶液：提供化合物如5-（5-氯-2 - {[（3R）-3-甲基-3,4-二氢异喹啉-2（1H） - 基 ]羰基}苯基）-N-（4-羟基苯基）-1,2-二甲基-N-（1-甲基-1H-吡唑-4-基）-1H-吡咯-3-甲酰胺。

公开(公告)号：JP2015028017A

公开(公告)日：2015-02-12

申请号：JP2014148946

申请日：2014-07-22

Applicant: レ ラボラトワール セルヴィエ ,  Lab Servier ,  レ ラボラトワール セルヴィエ ,  ヴァーナリス・(アール・アンド・ディ)・リミテッドVernalis(R&D)Ltd ,  Vernalis (R&D) Ltd

Inventor： ARNAUD LE TIRAN ,  LE DIGUARHER THIERRY ,  STARCK JEROME-BENOIT ,  JEAN-MICHEL HENLIN ,  GUILLOUZIC ANNE-FRANCOISE ,  DE NANTEUIL GUILLAUME ,  GENESTE OLIVIER ,  JAMES EDWARD PAUL DAVIDSON ,  JAMES BROOKE MURRAY ,  CHEN YI-JEN

IPC: C07F9/6558 ,  A61K31/675 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/02 ,  A61P43/00 ,  C07F9/6561

CPC classification number: A61K31/675 ,  A61K45/06 ,  A61N5/10 ,  A61N2005/1098 ,  C07F9/09 ,  C07F9/65583 ,  C07F9/6561

Abstract: 【課題】癌、自己免疫疾患及び免疫系の疾患の処置におけるような、アポトーシスの欠陥に関与する病態において該化合物の使用を可能にする薬理学的及び薬物動態学的特性を有する新規なホスフェート化合物、及び該化合物の製造方法、使用方法を提供。【解決手段】4−[{[3−(6−{[(3S)−3−(モルホリン−4−イルメチル)−3,4−ジヒドロイソキノリン−2(1H)−イル]カルボニル}−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−5,6,7,8−テトラヒドロインドリジン−1−イル]カルボニル}(フェニル)アミノ]フェニルリン酸二ナトリウムに代表されるホスフェート化合物。【選択図】なし

Abstract translation: 要解决的问题：提供：具有药理和药代动力学特征的新型磷酸酯化合物，其能够使用涉及凋亡缺陷的病理学化合物，例如用于治疗癌症，自身免疫疾病和免疫系统疾病; 化合物的制备和使用方法。溶液：磷酸酯化合物由4 - [{[3-（6 - {[（3S）-3-（吗啉-4-基甲基）-3,4-二氢异喹啉-4-基] （1H） - 基]羰基} -1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基）-5,6,7,8-四氢吲哚啉-1-基]羰基}（苯基）氨基]苯基磷酸二钠。

公开(公告)号：CA3148502A1

公开(公告)日：2021-02-04

申请号：CA3148502

申请日：2020-07-28

Applicant: SERVIER LAB ,  VERNALIS R&D LTD

Inventor： DAVIDSON JAMES EDWARD PAUL ,  NOVAK TIBOR ,  PACZAL ATTILA ,  KOTSCHY ANDRAS ,  STARCK JEROME-BENOIT ,  MURRAY JAMES BROOKE ,  BEDFORD SIMON ,  CHANRION MAIA ,  COLLAND FREDERIC ,  DESOS PATRICE ,  DODSWORTH MARK PHILIP ,  DUNKEL PETRA ,  HERNER ANDRAS ,  MADARASZ ZOLTAN ,  MARAGNO ANA LETICIA ,  MOLNAR MARK ,  NYERGES MIKLOS ,  PARSONS RACHEL JANE ,  RUDASOVA MONIKA ,  STROFEK AGNES ,  SZIGETI MARIANNA ,  TIMARI MATYAS PAL ,  WEBB PAUL

IPC: A61K31/428 ,  A61P35/00 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

Abstract: It is described a compounds of formula (I): a pharmaceutical composition comprising same, for use in the treatment of cancers, of diseases or conditions characterized by an excess or a deregulated activity of platelets. Also provided is the synthesis of intermediate

公开(公告)号：AU2014294866B2

公开(公告)日：2018-09-27

申请号：AU2014294866

申请日：2014-07-22

Applicant: SERVIER LAB ,  VERNALIS R&D LTD

Inventor： CASARA PATRICK ,  LE DIGUARHER THIERRY ,  HENLIN JEAN-MICHEL ,  STARCK JEROME-BENOIT ,  LE TIRAN ARNAUD ,  DE NANTEUIL GUILLAUME ,  GENESTE OLIVIER ,  DAVIDSON JAMES EDWARD PAUL ,  MURRAY JAMES BROOKE ,  CHEN I-JEN ,  WALMSLEY CLAIRE ,  GRAHAM CHRISTOPHER JOHN ,  RAY STUART ,  MADDOX DANIEL ,  BEDFORD SIMON

IPC: C07D401/14 ,  A61K31/4709 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  C07D401/10 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04

Abstract: The invention relates to compounds of formula (I), wherein R

公开(公告)号：SI3027602T1

公开(公告)日：2018-08-31

申请号：SI201430784

申请日：2014-07-22

Applicant: SERVIER LAB ,  VERNALIS R&D LTD

Inventor： CASARA PATRICK ,  LE DIGUARHER THIERRY ,  HENLIN JEAN-MICHEL ,  STARCK JEROME-BENOIT ,  LE TIRAN ARNAUD ,  DE NANTEUIL GUILLAUME ,  GENESTE OLIVIER ,  DAVIDSON JAMES EDWARD PAUL ,  MURRAY JAMES BROOKE ,  CHEN I-JEN ,  WALMSLEY CLAIRE ,  GRAHAM CHRISTOPHER JOHN ,  RAY STUART ,  MADDOX DANIEL ,  BEDFORD SIMON

IPC: C07D401/00 ,  A61K31/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  C07D405/00 ,  C07D471/00

公开(公告)号：EA030323B1

公开(公告)日：2018-07-31

申请号：EA201600124

申请日：2014-07-22

Applicant: SERVIER LAB ,  VERNALIS R&D LTD

Inventor： LE TIRAN ARNAUD ,  LE DIGUARHER THIERRY ,  STARCK JEROME-BENOIT ,  HENLIN JEAN-MICHEL ,  DE NANTEUIL GUILLAUME ,  GENESTE OLIVIER ,  DAVIDSON JAMES EDWARD PAUL ,  MURRAY JAMES BROOKE ,  CHEN I-JEN

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4985 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  C07D487/04 ,  C07D519/00

Abstract: Соединенияформулы (I), вкоторой R, R, R, R, T, R, R, R, X, Y и Het являютсятакими, какопределенов описании:Лекарственныесредства.

公开(公告)号：EA028609B1

公开(公告)日：2017-12-29

申请号：EA201600121

申请日：2014-07-22

Applicant: SERVIER LAB ,  VERNALIS (R&D) LTD

Inventor： CASARA PATRICK ,  LE DIGUARHER THIERRY ,  HENLIN JEAN-MICHEL ,  STARCK JEROME-BENOIT ,  LE TIRAN ARNAUD ,  DE NANTEUIL GUILLAUME ,  GENESTE OLIVIER ,  DAVIDSON JAMES EDWARD PAUL ,  MURRAY JAMES BROOKE ,  CHEN I-JEN ,  WALMSLEY CLAIRE ,  GRAHAM CHRISTOPHER JOHN ,  RAY STUART ,  MADDOX DANIEL ,  BEDFORD SIMON

IPC: C07D401/14 ,  A61K31/4709 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  C07D401/10 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04

Abstract: Соединенияформулы (I)вкоторой R, R, R, R, R, R, R, A, A, T и W являютсятакими, какопределенов описании. Лекарственныесредства.

公开(公告)号：ZA201405323B

公开(公告)日：2015-09-30

申请号：ZA201405323

申请日：2014-07-18

Applicant: SERVIER LAB ,  VERNALIS (R&D) LTD

Inventor： DURAND DIDIER ,  MURRAY JAMES BROOKE ,  NYERGES MIKLOS ,  FEJES IMRE ,  DE NANTEUIL GUILLAUNE ,  HENLIN JEAN-MICHEL ,  LE DIGUARHER THIERRY ,  CHEN I-JEN ,  DAVIDSON JAMES EDWARD PAUL ,  TATAI JANOS ,  GENESTE OLIVIER ,  GUILLOUZIC ANNE-FRANCOISE ,  STARCK JEROME-BENOIT ,  LE TIRAN ARNAUD

Abstract: wherein A1, A2, R3, Rb, Rc, Rd, R3, R4, R5 and T are as defined in the description. Medicinal products containing the same which are useful in treating pathologies involving a deficit in apoptosis, such as cancer, auto-immune diseases, and diseases of the immune system.

公开(公告)号：DOP2014000163A

公开(公告)日：2015-01-15

申请号：DO2014000163

申请日：2014-07-15

Applicant: SERVIER LAB ,  VERNALIS R & D LTD

Inventor： TIRAN ARNAUD LE ,  DIGUARHER THIERRY LE ,  STARCK JEROME-BENOIT ,  HENLIN JEAN-MICHEL ,  GUILLOUZIC ANNE-FRANCOISE ,  NANTEUIL GUILLAUME DE ,  DAVIDSON JAMES EDWARD PAUL ,  MURRAY JAMES BROOKE ,  CHEN I-JEN ,  GENESTE OLIVIER

IPC: A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61P35/00 ,  C07F9/00 ,  C07F9/09 ,  C07F9/28 ,  C07F9/62

Abstract: Compuestos de fórmula (I): en la que X, Y, A1, A2, Ra, Rb, Rc, Rd, R3, R4, T y R5 son tales como se han definido en la descripción. Medicamentos.

公开(公告)号：MD4003989T2

公开(公告)日：2024-06-30

申请号：MDE20220595

申请日：2020-07-28

Applicant: SERVIER LAB ,  VERNALIS R&D LTD

Inventor： NOVAK TIBOR ,  DAVIDSON JAMES EDWARD PAUL ,  PACZAL ATTILA ,  STARCK JEROME-BENOIT ,  KOTSCHY ANDRAS ,  MURRAY JAMES BROOKE ,  BEDFORD SIMON ,  CHANRION MAIA ,  COLLAND FREDERIC ,  DODSWORTH MARK PHILIP ,  HERNER ANDRAS ,  MARAGNO ANA LETICIA ,  SANDERS EMMA ,  TIMARI MATYAS PAL ,  WEBB PAUL

IPC: C07D417/14 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/538 ,  A61K31/55 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/02 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

Abstract: Prezenta invenţie se referă la derivaţi de 6,7-dihidro-5H-pirido[2,3-c]piridazină, 1,2,3,4-tetrahidrochinolină, 1 H-indol, 3,4-dihidro-2H-1,4-benzoxazină, 1H-pirolo[2,3-b]piridin-1-il, 7H-pirolo[2,3-c]piridazină, 5H,6H,7H,8H,9H-piridazino[3,4-b]azepină derivaţi şi înrudiţi compuşi cu formula (I) ca inhibitori de proteină Bcl-xL pentru utilizare ca agenţi pro-apoptotici pentru tratarea cancerului, bolilor imune şi autoimune. Formula (I). Descrierea dezvăluie prepararea unor compuşi exemplificativi (de exemplu, paginile 113 la 354 exemplele 1 la 221) precum şi studii farmacologice cu date relevante (de exemplu, paginile 355 la 367; exemplele A la E; tabelele 1 la 5). Compuşii exemplificatori sunt de ex. acid 2-{6-[(1,3-benzotiazol-2-il) amino]-1,2,3,4-tetrahidrochinolin-1-il}-1,3-tiazol-4-carboxilic (exemplul 1) sau de exemplu. 3-{1-[(adamantan-1-il)metil]-5-metil-1 H-pirazol-4-il}-6-{3-[(1,3-benzotiazol-2-il)amino]-4 - acid metil-5H,6H,7H,8H-pirido[2,3-c]piridazin-8-il]piridin-2-carboxilic (exemplul 24).