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公开(公告)号:KR20180019223A
公开(公告)日:2018-02-23
申请号:KR20187002033
申请日:2016-06-22
Applicant: SERVIER LAB , VERNALIS R&D LTD
Inventor: SZLAVIK ZOLTAN , KOTSCHY ANDRAS , CHANRION MAIEA , DEMARLES DIDIER , GENESTE OLIVIER , DAVIDSON JAMES EDWARD PAUL , MURRAY JAMES BROOKE , SIPOS SZABOLCS , PACZAL ATTILA , BALINT BALAZS
IPC: C07D495/04 , A61K31/519 , A61P35/00 , A61P37/00
CPC classification number: C07D495/04
Abstract: 하기화학식 (I)의화합물.상기식에서, R, R, R, R, R, R, R, R, R, R, A 및 n은설명에정의된바와같다. 암치료에사용하기위한이들을함유하는약제.
Abstract translation: 其中R,R,R,R,R,R,R,R,R,R,A和n如说明书中所定义。 含有它们的药物用于治疗癌症。
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公开(公告)号:ES2975087T3
公开(公告)日:2024-07-03
申请号:ES20751092
申请日:2020-07-28
Applicant: SERVIER LAB , VERNALIS R&D LTD
Inventor: NOVAK TIBOR , DAVIDSON JAMES EDWARD PAUL , PACZAL ATTILA , STARCK JÉRÔME-BENOIT , KOTSCHY ANDRÁS , MURRAY JAMES BROOKE , BEDFORD SIMON , CHANRION MAÏA , COLLAND FRÉDÉRIC , DODSWORTH MARK PHILIP , HERNER ANDRÁS , MARAGNO ANA LETICIA , SANDERS EMMA , TIMARI MÁTYÁS PÁL , WEBB PAUL
IPC: C07D417/14 , A61K31/404 , A61K31/4155 , A61K31/427 , A61K31/428 , A61K31/437 , A61K31/4439 , A61K31/4709 , A61K31/5025 , A61K31/538 , A61K31/55 , A61P35/00 , A61P37/00 , A61P37/02 , C07D471/04 , C07D487/04
Abstract: La presente invención describe 6,7-dihidro-5H-pirido[2,3-c]piridazina, 1,2,3,4-tetrahidroquinolina, 1H-indol, 3,4-dihidro-2H-1,4-benzoxazina, Derivados de 1H-pirrolo[2,3-b]piridin-1-ilo, 7H-pirrolo[2,3-c]piridazina, 5H,6H,7H,8H,9H-piridazino[3,4-b]azepina y relacionados compuestos de fórmula (I) como inhibidores de la proteína Bcl-xL para uso como agentes proapoptóticos para tratar cáncer, enfermedades autoinmunes o enfermedades del sistema inmunológico. Fórmula (I). La descripción divulga la preparación de compuestos ejemplares (por ejemplo, páginas 113 a 354, ejemplos 1 a 221), así como estudios farmacológicos con datos relevantes (por ejemplo, páginas 355 a 367; ejemplos A a E; tablas 1 a 5). Compuestos ejemplares son, por ejemplo, ácido 2-{6-[(1,3-benzotiazol-2-il)amino]-1,2,3,4-tetrahidroquinolin-1-il}-1,3-tiazol-4-carboxílico (ejemplo 1) o, por ejemplo, 3-{1-[(adamantan-1-il)metil]-5-metil-1H-pirazol-4-il}-6-{3-[(1,3-benzotiazol-2-ilo))ácido amino]-4-metil-5H,6H,7H,8H-pirido[2,3-c]piridazin-8-il]piridin-2-carboxílico (ejemplo 24). (Traducción automática con Google Translate, sin valor legal)
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公开(公告)号:MD4003989T2
公开(公告)日:2024-06-30
申请号:MDE20220595
申请日:2020-07-28
Applicant: SERVIER LAB , VERNALIS R&D LTD
Inventor: NOVAK TIBOR , DAVIDSON JAMES EDWARD PAUL , PACZAL ATTILA , STARCK JEROME-BENOIT , KOTSCHY ANDRAS , MURRAY JAMES BROOKE , BEDFORD SIMON , CHANRION MAIA , COLLAND FREDERIC , DODSWORTH MARK PHILIP , HERNER ANDRAS , MARAGNO ANA LETICIA , SANDERS EMMA , TIMARI MATYAS PAL , WEBB PAUL
IPC: C07D417/14 , A61K31/404 , A61K31/4155 , A61K31/427 , A61K31/428 , A61K31/437 , A61K31/4439 , A61K31/4709 , A61K31/5025 , A61K31/538 , A61K31/55 , A61P35/00 , A61P37/00 , A61P37/02 , C07D471/04 , C07D487/04
Abstract: Prezenta invenţie se referă la derivaţi de 6,7-dihidro-5H-pirido[2,3-c]piridazină, 1,2,3,4-tetrahidrochinolină, 1 H-indol, 3,4-dihidro-2H-1,4-benzoxazină, 1H-pirolo[2,3-b]piridin-1-il, 7H-pirolo[2,3-c]piridazină, 5H,6H,7H,8H,9H-piridazino[3,4-b]azepină derivaţi şi înrudiţi compuşi cu formula (I) ca inhibitori de proteină Bcl-xL pentru utilizare ca agenţi pro-apoptotici pentru tratarea cancerului, bolilor imune şi autoimune. Formula (I). Descrierea dezvăluie prepararea unor compuşi exemplificativi (de exemplu, paginile 113 la 354 exemplele 1 la 221) precum şi studii farmacologice cu date relevante (de exemplu, paginile 355 la 367; exemplele A la E; tabelele 1 la 5). Compuşii exemplificatori sunt de ex. acid 2-{6-[(1,3-benzotiazol-2-il) amino]-1,2,3,4-tetrahidrochinolin-1-il}-1,3-tiazol-4-carboxilic (exemplul 1) sau de exemplu. 3-{1-[(adamantan-1-il)metil]-5-metil-1 H-pirazol-4-il}-6-{3-[(1,3-benzotiazol-2-il)amino]-4 - acid metil-5H,6H,7H,8H-pirido[2,3-c]piridazin-8-il]piridin-2-carboxilic (exemplul 24).
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公开(公告)号:JOP20220010A1
公开(公告)日:2023-01-30
申请号:JOP20220010
申请日:2020-07-28
Applicant: SERVIER LAB , VERNALIS RANDD LTD
Inventor: MURRAY JAMES BROOKE , PACZAL ATTILA , BEDFORD SIMON , TIM?RI M?TY?S P?L , DAVIDSON JAMES EDWARD PAUL , DODSWORTH MARK PHILIP , CHANRION MAÏA , KOTSCHY ANDR?S , COLLAND FRÉDÉRIC , MARAGNO ANA LETICIA , HERNER ANDR?S , WEBB PAUL , SANDERS EMMA , STARCK JÉRÔME-BENOIT , NOVAK TIBOR
Abstract: مشتقات 6، 7-دايهيدرو-5H-بيريدو[2، 3-c]بيريدازينوالمركباتذاتالصلةكمثبطاتلبروتين BCL-XL وعواملمساعدةعلىتلاشيالخلايالعلاجالسرطانالملخصمركباتلهاالصيغة (I): حيثتكون Het، Het1، Het2، A4، A5، Z1، R1، R2،و R3 كماهومعرّففيالوصف. أدوية.
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公开(公告)号:PE20220705A1
公开(公告)日:2022-05-04
申请号:PE2022000174
申请日:2020-07-28
Applicant: SERVIER LAB , VERNALIS RANDD LTD
Inventor: NOVAK TIBOR , DAVIDSON JAMES EDWARD PAUL , PACZAL ATTILA , STARCK JERÔME-BENOIT , KOTSCHY ANDRAS , MURRAY JAMES BROOKE , BEDFORD SIMON , CHANRION MAIA , COLLAND FREDERIC , DODSWORTH MARK PHILIP , HERNER ANDRAS , MARAGNO ANA LETICIA , SANDERS EMMA , TIMARI MATYAS PAL , WEBB PAUL
IPC: C07D417/14 , A61K31/404 , A61K31/4155 , A61K31/427 , A61K31/428 , A61K31/437 , A61K31/4439 , A61K31/4709 , A61K31/5025 , A61K31/538 , A61K31/55 , A61P35/00 , A61P37/00 , A61P37/02 , C07D471/04 , C07D487/04
Abstract: Referido a Compuesto de formula IA, en donde: n = 0, 1 o 2; ---- es un enlace sencillo o doble; A4 y A5, independientemente uno de otro, representan un atomo de C o N; Z1 representa un enlace, -N(R)-, o -O-; en donde R representa un H o un alquiloC1-C6 lineal o ramificado; R1 representa un grupo seleccionado de: H; alquiloC1-C6 lineal o ramificado sustituido opcionalmente con un grupo hidroxilo o alcoxiC1-C6, entre otros; R2 representa un H o un metilo; R3 representa un grupo seleccionado de: hidrogeno; alquiloC1-C4 lineal o ramificado. Un compuesto seleccionado es Acido 2-[3-(1,3-benzotiazol-2-ilamino)-4-metil-6,7-dihidro-5H-pirido[2,3-c]piridazin-8-il]-5-[3-[4-[3-(dimetilamino)prop-1-inil]-2-fluoro-fenoxi]propil]tiazol-4-carboxilico. Estos compuestos derivados de 6,7-dihidro-5H-pirido[2,3-c]piridazin son agentes proapoptoticos, inhibidores potentes selectivos de Bcl-xL. Tambien se refiere a compuestos intermedios, metodo de sintesis de estos, a una composicion farmaceutica que comprende dicho compuesto, una sal de adicion del mismo con un acido o base farmaceuticamente aceptable en combinacion con uno o mas excipientes farmaceuticamente aceptables, y su uso en el tratamiento del cancer o enfermedades inmunes.
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公开(公告)号:AU2020322072A1
公开(公告)日:2022-02-10
申请号:AU2020322072
申请日:2020-07-28
Applicant: SERVIER LAB , VERNALIS R&D LTD
Inventor: DAVIDSON JAMES EDWARD PAUL , NOVÁK TIBOR , PACZAL ATTILA , KOTSCHY ANDRÁS , STARCK JÉRÔME-BENOÎT , MURRAY JAMES BROOKE , BEDFORD SIMON , CHANRION MAÏA , COLLAND FRÉDÉRIC , DESOS PATRICE , DODSWORTH MARK PHILIP , DUNKEL PETRA , HERNER ANDRÁS , MADARÁSZ ZOLTÁN , MARAGNO ANA LETICIA , MOLNÁR MÁRK , NYERGES MIKLÓS , PARSONS RACHEL JANE , RUDASOVÁ MONIKA , STROFEK ÁGNES , SZIGETI MARIANNA , TIMÁRI MÁTYÁS PÁL , WEBB PAUL
IPC: C07D417/12 , A61K31/428 , A61P35/00 , C07D417/14
Abstract: Compounds of formula (I) wherein Het
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公开(公告)号:ZA201708460B
公开(公告)日:2021-06-30
申请号:ZA201708460
申请日:2017-12-13
Applicant: SERVIER LAB , VERNALIS RANDD LTD
Inventor: SZLÁVIK ZOLTÁN , KOTSCHY ANDRÁS , CHANRION MAÏA , DEMARLES DIDIER , GENESTE OLIVIER , DAVIDSON JAMES EDWARD PAUL , MURRAY JAMES BROOKE , SIPOS SZABOLCS , PACZAL ATTILA , BÁLINT BALÁZS
Abstract: Medicinal products containing the same which are useful in treating conditions requiring a pro-apoptotic agent.
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公开(公告)号:SI3313817T1
公开(公告)日:2021-01-29
申请号:SI201631022
申请日:2016-06-22
Applicant: SERVIER LAB , VERNALIS R&D LTD
Inventor: BALINT BALAZS , CSEKEI MARTON , SZABO ZOLTAN , SZLAVIK ZOLTAN , KOTSCHY ANDRAS , CHANRION MAIA , GENESTE OLIVIER , CHEN I-JEN , DAVIDSON JAMES EDWARD PAUL , MURRAY JAMES BROOKE , SIPOS SZABOLCS , ONDI LEVENTE , PROSZENYAK AGNES
IPC: C07D209/00 , A61K31/00 , A61P35/00 , C07D307/00 , C07D333/00 , C07D403/00 , C07D405/00 , C07D409/00 , C07D471/00 , C07D487/00 , C07D491/00 , C07D495/00
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公开(公告)号:UA122498C2
公开(公告)日:2020-11-25
申请号:UAA201800621
申请日:2016-06-22
Applicant: SERVIER LAB , VERNALIS R&D LTD
Inventor: BÁLINT BALÁZS , CSÉKEI MÁRTON , SZABÓ ZOLTÁN , SZLÁVIK ZOLTÁN , KOTSCHY ANDRÁS , CHANRION MAÏA , GENESTE OLIVIER , CHEN I-JEN , DAVIDSON JAMES EDWARD PAUL , MURRAY JAMES BROOKE , SIPOS SZABOLCS , ONDI LEVENTE , PROSZENYÁK ÁGNES
Abstract: Сполукиформули (І): , (І) де R1, R2, R3, R4, R5 R6, R7, R8, R14, W, Аі n єтакими, яквизначенов описі.
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公开(公告)号:LT3313817T
公开(公告)日:2020-11-25
申请号:LT16730854
申请日:2016-06-22
Applicant: SERVIER LAB , VERNALIS R&D LTD
Inventor: BALINT BALAZS , CSÉKEI MARTON , SZABO ZOLTAN , SZLAVIK ZOLTAN , KOTSCHY ANDRAS , CHANRION MAIA , GENESTE OLIVIER , CHEN I-JEN , DAVIDSON JAMES EDWARD PAUL , MURRAY JAMES BROOKE , SIPOS SZABOLCS , ONDI LEVENTE , PROSZENYAK AGNES
IPC: C07D209/12 , A61K31/381 , A61K31/4355 , A61K31/437 , A61P35/00 , C07D307/80 , C07D307/81 , C07D333/56 , C07D403/12 , C07D405/04 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D491/04 , C07D495/04
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