公开(公告)号：NO20076307A

公开(公告)日：2007-12-07

申请号：NO20076307

申请日：2007-12-07

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： SNOONIAN JOHN R ,  LOOKER ADAM ,  ANSELL GRAHAM ,  BLYTHE TODD A ,  JONES ANDREW D ,  LITTLER BENJAMIN ,  NYCE PHILIP L

IPC: C07C275/42 ,  C07C271/34 ,  C07D307/16 ,  C07D413/12

CPC classification number: C07D307/20 ,  C07D413/12

公开(公告)号：ES3009552T3

公开(公告)日：2025-03-27

申请号：ES16744240

申请日：2016-01-29

Applicant: BIOMED VALLEY DISCOVERIES INC ,  VERTEX PHARMA

Inventor： DECRESCENZO GARY ,  WELSCH DEAN ,  VLAHOVA PETINKA I ,  BOERRIGTER STEPHAN X M ,  ARONOV ALEXANDER ,  KESHAVARZ-SHOKRI ALI ,  SCANGAS ALEXANDER N ,  STAVROPOULOS KATHY ,  LITTLER BENJAMIN ,  KADIYALA IRINA NIKOLAEVNA ,  ALARGOVA ROSSITZA GUEORGUIEVA

IPC: C07D401/04 ,  A61K31/4439 ,  A61K45/06 ,  A61P35/00

Abstract: La presente invención proporciona formas cristalinas de un compuesto de fórmula (I). También se proporcionan composiciones farmacéuticas que incluyen dichas formas cristalinas y métodos de uso para el tratamiento del cáncer. Se ha descubierto que se pueden preparar formas cristalinas de [1-(3-clorofenil)-2-hidroxietil]amida del ácido 4-(5-cloro-2-isopropilaminopiridin-4-il)-1H-pirrol-2-carboxílico, que presentan propiedades mejoradas, como una estabilidad y una solubilidad sorprendentemente mejoradas. Por lo tanto, la presente invención proporciona [1-(3-clorofenil)-2-hidroxietil]amida del ácido 4-(5-cloro-2-isopropilaminopiridin-4-il)-1H-pirrol-2-carboxílico cristalina. (Traducción automática con Google Translate, sin valor legal)

公开(公告)号：MX382289B

公开(公告)日：2025-03-13

申请号：MX2017009696

申请日：2017-07-26

Applicant: BIOMED VALLEY DISCOVERIES INC ,  VERTEX PHARMA

Inventor： ARONOV ALEXANDER ,  SCANGAS ALEXANDER N ,  KESHAVARZ-SHOKRI ALI ,  LITTLER BENJAMIN ,  WELSCH DEAN ,  DECRESCENZO GARY ,  KADIYALA IRINA NIKOLAEVNA ,  STAVROPOULOS KATHY ,  VLAHOVA PETINKA I ,  ALARGOVA ROSSITZA GUEORGUIEVA ,  BOERRIGTER STEPHAN X M

IPC: C07D401/04 ,  A61K31/4439 ,  A61K45/06 ,  A61P35/00

Abstract: La presente invención proporciona formas cristalinas de un compuesto de fórmula (I). También se proporcionan composiciones farmacéuticas que incluyen las formas cristalinas que se proporcionan y métodos de uso de las formas cristalinas proporcionadas y composiciones farmacéuticas para el tratamiento de cáncer. Se ha descubierto que las formas cristalinas de la [1-(3-clorofenil)-2-hidroxietil]amida del ácido 4-(5-cloro-2-isopropilaminopiridin-4-il)-1H-pirrolo-2-carboxílico se pueden preparar, las cuales muestran propiedades mejoradas, por ejemplo estabilidad sorprendentemente mejorada y características de solubilidad mejorada. Así, la presente invención proporciona la [1-(3-clorofenil)-2-hidroxietil] amida del ácido 4-(5-cloro-2-isopropilaminopiridin-4-il)-1H-pirrolo-2-carboxílico cristalina.

公开(公告)号：AU2022228084B2

公开(公告)日：2023-11-16

申请号：AU2022228084

申请日：2022-09-05

Applicant: BIOMED VALLEY DISCOVERIES INC ,  VERTEX PHARMA

Inventor： DECRESCENZO GARY ,  WELSCH DEAN ,  VLAHOVA PETINKA I ,  BOERRIGTER STEPHAN X M ,  ARONOV ALEXANDER ,  SCANGAS ALEXANDER N ,  STAVROPOULOS KATHY ,  KESHAVARZ-SHOKRI ALI ,  ALARGOVA ROSSITZA GUEORGUIEVA ,  LITTLER BENJAMIN ,  KADIYALA IRINA NIKOLAEVNA

IPC: C07D401/04

Abstract: : The present invention provides crystalline forms of a compound of formula (I): Also provided are pharmaceutical compositions that include the provided crystalline forms and methods of using the provided crystalline forms and pharmaceutical compositions for the treatment of cancer.

公开(公告)号：AU2020257041B2

公开(公告)日：2022-06-23

申请号：AU2020257041

申请日：2020-10-20

Applicant: BIOMED VALLEY DISCOVERIES INC ,  VERTEX PHARMA

Inventor： DECRESCENZO GARY ,  WELSCH DEAN ,  VLAHOVA PETINKA I ,  BOERRIGTER STEPHAN X M ,  ARONOV ALEXANDER ,  KESHAVARZ-SHOKRI ALI ,  SCANGAS ALEXANDER N ,  STAVROPOULOS KATHY ,  LITTLER BENJAMIN ,  KADIYALA IRINA NIKOLAEVNA ,  ALARGOVA ROSSITZA GUEORGUIEVA

IPC: C07D401/04

Abstract: : The present invention provides crystalline forms of a compound of formula (I): Also provided are pharmaceutical compositions that include the provided crystalline forms and methods of using the provided crystalline forms and pharmaceutical compositions for the treatment of cancer.

公开(公告)号：ES2858351T3

公开(公告)日：2021-09-30

申请号：ES18173910

申请日：2011-04-21

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： LEE ELAINE ,  TANOURY GERALD ,  HARRISON CRISTIAN ,  LITTLER BENJAMIN ,  ROSE PETER ,  HUGHES ROBERT MICHAEL ,  JUNG YOUNG CHUN ,  SIESEL DAVID ,  BELMONT DANIEL ,  NUGENT WILLIAM A

IPC: C07D317/46 ,  C07D209/12 ,  C07D317/60 ,  C07D405/12

Abstract: Un compuesto de fórmula III: **(Ver fórmula)** o un sal del mismo, en donde, independientemente para cada aparición: R2 es -RJ, -ORJ, -N(RJ)2, -NO2, halógeno, -CN, -haloalquilo C1-4, -haloalcoxi C1-4, -C(O)N(RJ)2, -NRJC(O)RJ, -S ORJ, -SO2RJ, -SO2N(RJ)2, -NRJSO2RJ, -CORJ, -CO2RJ, -NRJSO2N(RJ)2, o -COCORJ; RJ es hidrógeno o alifático C1-6; R3 es alifático C1-6 opcionalmente sustituido con OH, OP, -O-alifático C1-6, arilo, heteroarilo, -O-arilo, o -O- heteroarilo; P es un grupo protector; y o es un número entero de 0 a 3; con la condición que el compuesto de Fórmula III no sea **(Ver fórmula)** o una sal del mismo.

公开(公告)号：AU2010295461B2

公开(公告)日：2016-03-03

申请号：AU2010295461

申请日：2010-09-17

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： AMBHAIKAR NARENDRA BHALCHANDRA ,  BEAR BRIAN RICHARD ,  FANNING LEV T D ,  HUGHES ROBERT ,  LITTLER BENJAMIN

IPC: C07D487/08

Abstract: The present invention relates to a process for preparing azabicyclic compounds that are useful intermediates for synthesizing pharmaceutical compounds or salts thereof.

公开(公告)号：ES2540810T3

公开(公告)日：2015-07-13

申请号：ES10757544

申请日：2010-09-17

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： AMBHAIKAR NARENDRA BHALCHANDRA ,  BEAR BRIAN RICHARD ,  FANNING LEV T D ,  HUGHES ROBERT ,  LITTLER BENJAMIN

IPC: C07D487/08

Abstract: Un proceso para preparar el Compuesto 7.**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, que comprende poner en contacto trans-4-aminociclohexanol con anhídrido Boc para producir un compuesto de fórmula A**Fórmula** poner en contacto un compuesto de fórmula A con cloruro de metanosulfonilo para producir un compuesto de fórmula B**Fórmula** poner en contacto un compuesto de fórmula B con ácido trifluoroacético para producir un compuesto de fórmula C**Fórmula** y poner en contacto un compuesto de fórmula C con hidróxido para producir un compuesto de fórmula 7.

公开(公告)号：NZ600172A

公开(公告)日：2014-07-25

申请号：NZ60017210

申请日：2010-10-21

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： AMBHAIKAR NARENDRA BHALCHANDRA ,  HUGHES ROBERT ,  HURLEY DENNIS JAMES ,  LEE ELAINE CHUNGMIN ,  LITTLER BENJAMIN ,  NUMA MEHDI ,  ROEPER STEFANIE ,  SHETH URVI

IPC: C07D215/56 ,  C07D487/08

Abstract: Disclosed herein is a process for producing the hydrochloride salt of Compound 1 having solid Form A-HCl comprising: (a) reacting Compound 2 with the hydrochloride salt of Formula 3 (3-HCl) in the presence of a coupling agent, a base, and a polar aprotic solvent; wherein the coupling agent is selected from the group consisting of 2-chloro-1,3-dimethyl-2-imidazolium tetrafluoroborate, 2-(1H-benzotriazole-1-yl)-1,1,3,3-tetramethyluronium hexafluorophosphate (HBTU), 2-chloro-4,6-dimethoxy-1,3,5-triazine, 1-H-benzotriazolium-1-[bis(dimethyl amino)methylene]-5-chlorohexafluorophosphate (HCTU), 2-(1H-7-Azabenzotriazol-1-yl)-1,1,3,3-tetramethyl uronium hexafluorophosphate (RA TU), 1-hydroxybenzotriazole (HOBT)/ 1-(3-(dimethylamino)propyl)-3-ethyl-carbodiimide hydrochloride (EDCl), and propane phosphonic anhydride; wherein the base is selected from the group consisting of K2CO3, Et3N, N-methylmorpholine (NMM), pyridine, and diisopropylethyl amine (DIEA); and wherein the polar aprotic solvent is selected from the group consisting of ethyl acetate, isopropyl acetate, tetrahydrofuran, methylethyl ketone, N-Methyl-2-pyrrolidone, acetonitrile, N,N-dimethyl formamide, and 2- methyltetrahydrofuran; and (b) treating a mixture comprising the product of step (a) with HCl; wherein step (a) is performed at a reaction temperature that is maintained between 15°C and 70°C.

公开(公告)号：ZA201202915B

公开(公告)日：2013-06-26

申请号：ZA201202915

申请日：2012-04-20

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： AMBHAIKAR NARENDRA BHALCHANDRA ,  HUGHES ROBERT ,  HURLEY DENNIS JAMES ,  LEE ELAINE CHUNGMIN ,  LITTLER BENJAMIN ,  NUMA MEHDI ,  ROEPER STEFANIE ,  SHETH URVI

IPC: C07D20060101