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    PROCESOS PARA PRODUCIR 4- AMINOQUINAZOLINAS Y COMPUESTOS INTERMEDIARIOS
    10.
    发明专利
    PROCESOS PARA PRODUCIR 4- AMINOQUINAZOLINAS Y COMPUESTOS INTERMEDIARIOS 未知

    公开(公告)号：AR053317A1

    公开(公告)日：2007-05-02

    申请号：ARP050105321

    申请日：2005-12-16

    Applicant: VERTEX PHARMA

    Inventor： SILVA RICHARD A ,  JONES ANDREW D ,  BLYTHE TODD A

    IPC: C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  A61K31/502

    Abstract: La presente se refiere a los métodos para preparar los compuestos de la formula (1) o las sales adecuadas del mismo utiles como inhibidores de los canales de sodio y calcio dependientes del voltaje. La presente además se refiere a compuestos intermediarios para la síntesis de los compuestos de formula (1). Reivindicacion 1: Un método para preparar un compuesto de la formula (1) o una sal adecuada del mismo; caracterizado porque: Cy es un anillo seleccionado entre (cc), (dd), (ee), (ff), (gg), (hh), (ii), (jj), (kk), (ll), (mm), (nn), (oo), y Cy está opcionalmente sustituido en no o más átomos sustituibles de C, N o S con z apariciones de -R4; cada z es independientemente 0-5; que comprende los pasos de: (a) proveer un compuesto de la formula (2) o una sal adecuada del mismo; donde: x es 0-4; cada R3 es independientemente halogeno, CN, NO2, -N(R')2, -CH2N(R')2, -OR', -CH2OR', -SR', -CH2SR', -COOR', -NRCOR', -CON(R')2, -OCON(R')2, COR', -NHCOOR', -SO2R', - SO2N(R')2, un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alifático de C1-6 arilo, heteroarilo, cicloalifático, heterocicloalifático, arilalquilo C1-6, heteroarilalquilo C1-6, alquil cicloalifático C1-6 o alquil heterocicloalifático 1-6; y es 0-5; cada R5 es independientemente halogeno, CN, NO2, -N(R')2, -CH2N(R')2, -OR', -CH2OR', -SR', -CH2SR', -NRCOR', -CON(R')2, -S(O)2N(R')2, -OCOR', COR', -CO2R', -OCON(R')2, -NR'SO2R', -OP(O)(OR')2, -P(O)(OR')2, -OP(O)2OR', -P(O)2OR', -PO(R')2, - OPO(R')2, o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alifático de C1-6 arilo, heteroarilo, cicloalifático, heterocicloalifático, arilalquilo C1-6, heteroarilalquilo C1-6, alquil cicloalifático C1-6 o alquil heterocicloalifático 1-6; y cada aparicion de R' es independientemente H o un grupo alifático C1-6 opcionalmente sustituido, un anillo monocíclico de 3-8 miembros, saturado, parcialmente insaturado o completamente insaturado que tiene 0-3 heteroátomos independientemente seleccionado entre N, O o S, o un sistema anular bicíclico de 8-12 miembros saturado, parcialmente insaturado o completamente insaturado que tiene 0-5 heteroátomos independientemente seleccionado entre N, O o S; o dos apariciones de R' se toman junto con el/los átomo/s al/a los que está/n unidos para formar un anillo monocíclico o bicíclico de 3-12 miembros, saturado; cada R4 es independientemente halogeno, CN, NO2, -N(R')2, -CH2N(R')2, -OR', -CH2OR', -SR', -CH2SR', -COOR', -NRCOR', - CON(R')2, -OCON(R')2, COR', -NHCOOR', -SO2R', -SO2N(R')2, o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alifático, arilo, heteroarilo, cicloalifático, heterocicloalifático C1-6, arilalquilo C1-6, heteroarilalquilo C1-6, alquil cicloalifático C1-6 o alquil heterocicloalifático 1-6; x es 0-4; cada R3 es independientemente halogeno, CN, NO2, -N(R')2, -CH2N(R')2, -OR', -CH2OR', -SR', -CH2SR', -COOR', -NRCOR', -CON(R')2, -OCON(R')2, COR', -NHCOOR', -SO2R', -SO2N(R')2, o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alifático, arilo, heteroarilo, cicloalifático, heterocicloalifático, C1-6, arilalquilo C1-6, heteroarilalquilo C1-6, alquil cicloalifático C1-6 o alquil heterocicloalifático C1-6; y es 0-5; cada R5 es independientemente halogeno, CN, NO2, -N(R')2, -CH2N(R')2, -OR', -CH2OR', -SR', -CH2SR', -NRCOR', -CON(R')2, -S(O)2N(R')2, -OCOR', COR', -CO2R', -OCON(R')2, -NR'SO2R', -OP(O)(OR')2, -P(O)(OR')2, -OP(O)2OR', -P(O)2OR', -PO(R')2, -OPO(R')2, o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alifático, arilo, heteroarilo, cicloalifático, heterocicloalifático C1-6, arilalquilo C1-6, heteroarilalquilo C1-6, alquil cicloalifático C1-6 o alquil heterocicloalifático C1-6; y cada aparicion de R' es independientemente H o un grupo alifático C1-6 opcionalmente sustituido, un anillo monocíclico de 3-8 miembros, saturado, parcialmente insaturado o completamente insaturado que tiene 0-3 heteroátomos independientemente seleccionado entre N, O o S, o un sistema anular bicíclico de 8-12 miembros saturado, parcialmente insaturado o completamente insaturado que tiene 0-5 heteroátomos independientemente seleccionado entre N, O o S; o dos apariciones de R' se toman junto con el/los átomo/s a el/los que está/n unidos para formar un anillo monocíclico o bicíclico opcionalmente sustituido, de 3-12 miembros, saturado; parcialmente insaturado o completamente insaturado que tiene 0-4 heteroátomos independientemente seleccionados entre N, O o S; parcialmente insaturado o completamente insaturado que tiene 0-4 heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O o S; y (b) convertir dicho compuesto de la formula (2) o una sal adecuada del mismo en un compuesto de la formula (1).

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