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    METHODS OF PREPARING INHIBITORS OF INFLUENZA VIRUSES REPLICATION
    3.
    发明专利
    METHODS OF PREPARING INHIBITORS OF INFLUENZA VIRUSES REPLICATION 未知

    公开(公告)号：SG10201804021TA

    公开(公告)日：2018-07-30

    申请号：SG10201804021T

    申请日：2014-11-12

    Applicant: VERTEX PHARMA

    Inventor： TANOURY GERALD ,  NUGENT WILLIAM ,  DVORNIKOVS VADIMS ,  ROSE PETER

    Abstract: METHODS OF PREPARING INHIBITORS OF INFLUENZA VIRUSES REPLICATION A method of preparing Compound (1) or a pharmaceutically acceptable salt thereof: comprises: (a) reacting Compound (X): a pharmaceutically acceptable salt thereof with Compound (Y): in the presence of a palladium catalyst and a carbonate orphosphate base to form compound (Z): or a pharmaceutically acceptable salt thereof; and (b) deprotecting the Ts group of Compound(Z) to form Compound (1) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

    COCRISTALES Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS COMPRENDEN
    7.
    发明专利
    COCRISTALES Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS COMPRENDEN 未知

    公开(公告)号：CO6220963A2

    公开(公告)日：2010-11-19

    申请号：CO09104555

    申请日：2009-09-24

    Applicant: VERTEX PHARMA

    Inventor： CONNELLY PATRICK ,  KADIYALA IRINA ,  STAVROPOLUS KATHY ,  ZHANG YUEGANG ,  JOHNSTON STEVE ,  BHISETTI GIOVINDA RAO ,  JURKAUSKAS VALDAS ,  ROSE PETER

    IPC: A61K31/497 ,  A61K38/07 ,  C07D403/12 ,  C07K5/10

    Abstract: 1.- Un cocristal que comprende VX-950 y ácido 4- hidroxibenzoico. 2.- El cocristal de acuerdo con la reivindicación 1, en donde la relación molar de VX-950 y ácido 4- hidroxibenzoico está en el rango de 5:1 a 1:5. 3.- El cocristal de acuerdo con la reivindicación 2, en donde la relación molar de VX-950 y ácido 4- hidroxibenzoico es 1:1. 4.- El cocristal de acuerdo con la reivindicación 3, que tiene al menos dos de los cuatro picos de difracción de rayos x de polvo a 17,61, 18,07, 18,87, 19,68, y 20,75 °2-Theta, cada uno con una desviación estándar de +/- 0,3 °2-Theta. 5.- El cocristal de acuerdo con la reivindicación 3, que tiene un pico en su termograma DSC a 191,19 °C con una desviación estándar de +/- 5 °C. 6.- Un cocristal que comprende VX-950; un formador de cocristales seleccionado del grupo que consiste en ácido 4-aminosalicílico y ácido 4-hidroxibenzoico; y un solvente seleccionado del grupo que consiste en acetonitrilo, acetato de etilo, etanol, y acetona. 7.- El cocristal de acuerdo con la reivindicación 6, en donde el solvente es acetonitrilo. 8.- El cocristal de acuerdo con la reivindicación 7, en donde el formador de cocristales es ácido 4- aminosalicílico. 9.- El cocristal de acuerdo con la reivindicación 8, en donde la relación molar de VX-950 y ácido 4- aminosalicílico está en el rango de 5:1 a 1:5. 10.- El cocristal de acuerdo con la reivindicación 9, en donde la relación molar de VX-950 y ácido 4- aminosalicílico es 1:1. 11.- El cocristal de acuerdo con la reivindicación 10, en donde la relación molar de VX-950 y acetonitrilo está en el rango de 1:0,05 a 1:1. 12.- El cocristal de acuerdo con la reivindicación 11, en donde la relación molar de VX-950 y acetonitrilo es 1:0,34. 13.- El cocristal de acuerdo con la reivindicación 12, que tiene al menos dos de los cuatro picos de difracción de rayos X de polvo a 7,711, 8,631, 9,723, y 9,959 °2-Theta, cada uno con una desviación estándar de +/- 0,3 °2-Theta. 14.- El cocristal de acuerdo con la reivindicación 12, que tiene un pico DSC en su termograma DSC a 184,71 °C con una desviación estándar de +/-5 °C. 15.- El cocristal de acuerdo con la reivindicación 7, en donde el formador de cocristales es ácido 4- hidroxibenzoico.

    INHIBIDORES DE APOL1 Y SUS MÉTODOS DE USO
    10.
    发明专利
    INHIBIDORES DE APOL1 Y SUS MÉTODOS DE USO 未知

    公开(公告)号：AR116913A1

    公开(公告)日：2021-06-23

    申请号：ARP190103717

    申请日：2019-12-17

    Applicant: VERTEX PHARMA

    Inventor： WITKOS FAITH ,  WANG TIANSHENG ,  SHRESTHA MUNA ,  SHI YI ,  SENTER TIMOTHY J ,  SAYEGH CAMIL ,  ROSE PETER ,  NICOLAS OLIVER ,  NANTHAKUMAR SUGANTHINI S ,  MEDEK ALES ,  LEDFORD BRIAN ,  KRUEGER ELAINE B ,  HU KAN ,  NIAN - HAMEL MARTINE ,  GAGNON KEVIN ,  FORTIER ANNE ,  DORSCH WARREN ,  DENIS FRANCOIS ,  DAKIN LESLIE A ,  COME JON H ,  CAO JINGRONG ,  BRODNEY MICHAEL

    IPC: C07D403/12 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/404 ,  A61P13/12 ,  C07D209/18

    Abstract: Reivindicación 1: Al menos una entidad seleccionada de compuestos de la formula (1), sus sales farmacéuticamente aceptables, solvatos de cualquiera de los anteriores y derivados deuterados de cualquiera de los anteriores, en donde: (i) cada R¹ se selecciona, de modo independiente, de grupos halógeno, hidroxi, tiol, amino, ciano, grupos alquilo -OC(O)C₁₋₆ lineales, ramificados y cíclicos, grupos alquilo -C(O)C₁₋₆ lineales, ramificados y cíclicos, grupos alquilo -NHC(O)C₁₋₆ lineales, ramificados y cíclicos, grupos alquilo -C(O)NHC₁₋₆ lineales, ramificados y cíclicos, grupos -NHC(O)arilo, grupos -C(O)NH-arilo, grupos -NHC(O)heteroarilo, grupos -C(O)NH-heteroarilo, grupos alquilo -NHS(O)₂C₁₋₆ lineales, ramificados y cíclicos, grupos alquilo -S(O)₂NHC₁₋₆ lineales, ramificados y cíclicos, grupos -NHS(O)₂arilo, grupos -S(O)₂NH-arilo, grupos -NHS(O)₂heteroarilo, grupos -S(O)₂NH-heteroarilo, grupos alquilo -NHC(O)NHC₁₋₆ lineales, ramificados y cíclicos, grupos -NHC(O)NH-arilo, grupos -NHC(O)NH-heteroarilo, grupos alquilo C₁₋₆ lineales, ramificados y cíclicos, grupos alquenilo C₂₋₆ lineales, ramificados y cíclicos, grupos hidroxialquilo C₁₋₆ lineales, ramificados y cíclicos, grupos alcoxi C₁₋₆ lineales, ramificados y cíclicos, grupos tioalquilo C₁₋₆ lineales, ramificados y cíclicos, grupos haloalquilo C₁₋₆ lineales, ramificados y cíclicos, grupos haloaminoalquilo C₁₋₆ lineales, ramificados y cíclicos, grupos halotioalquilo C₁₋₆ lineales, ramificados y cíclicos, grupos haloalcoxi C₁₋₆ lineales, ramificados y cíclicos, grupos benciloxi, bencilamino o benciltio, grupos heterocicloalquenilo de 3 a 6 miembros, grupos heterocicloalquilo de 3 a 6 miembros y grupos heteroarilo de 5 y 6 miembros; o dos grupos R¹, junto con los átomos de carbono a los que están unidos, forman un grupo cicloalquilo C₄₋₈, un grupo arilo o un grupo heteroarilo; (ii) cada R² se selecciona, de modo independiente, de grupos halógeno, hidroxi, tiol, amino, ciano, grupos alquilo -NHC(O)C₁₋₆ lineales, ramificados y cíclicos, grupos alquilo -C(O)NHC₁₋₆ lineales, ramificados y cíclicos, grupos -NHC(O)arilo, grupos -C(O)NH-arilo, grupos -NHC(O)heteroarilo, grupos -C(O)NH-heteroarilo, grupos alquilo -NHS(O)₂C₁₋₆ lineales, ramificados y cíclicos, grupos alquilo -S(O)₂NHC₁₋₆ lineales, ramificados y cíclicos, grupos -NHS(O)₂arilo, grupos -S(O)₂NH-arilo, grupos -NHS(O)₂heteroarilo, grupos -S(O)₂NH-heteroarilo, grupos alquilo -NHC(O)NHC₁₋₄ lineales, ramificados y cíclicos, grupos -NHC(O)NH-arilo, grupos -NHC(O)NH-heteroarilo, grupos alquilo C₁₋₄ lineales, ramificados y cíclicos, grupos alquenilo C₂₋₄ lineales, ramificados y cíclicos, grupos hidroxialquilo C₁₋₄ lineales, ramificados y cíclicos, grupos alcoxi C₁₋₄ lineales, ramificados y cíclicos, grupos tioalquilo C₁₋₄ lineales, ramificados y cíclicos, grupos haloalquilo C₁₋₄ lineales, ramificados y cíclicos, grupos haloaminoalquilo C₁₋₄ lineales, ramificados y cíclicos, grupos halotioalquilo C₁₋₄ lineales, ramificados y cíclicos y grupos haloalcoxi C₁₋₄ lineales, ramificados y cíclicos; (iii) m se selecciona de 0, 1, 2, 3 y 4; (iv) n se selecciona de 0, 1, 2, 3, 4 y 5; (v) Y se selecciona de grupos alquilo divalentes C₁₋₈ lineales y ramificados cíclicos, grupos alcoxi divalentes C₁₋₈ lineales y ramificados, grupos aminoalquilo divalentes C₁₋₈ lineales y ramificados y grupos tioalquilo divalentes C₁₋₈ lineales y ramificados, en donde los grupos alquilo divalentes, grupos alcoxi divalentes, grupos aminoalquilo divalentes y grupos tioalquilo divalentes están opcionalmente sustituidos con al menos un grupo seleccionado de grupos alquilo C₁₋₆, grupos arilo, grupos heteroarilo, grupos halógeno, hidroxi, y amino; (vi) cada de R³ y R⁴ se selecciona, de modo independiente, de hidrógeno, hidroxi, tiol, amino, grupos halógeno, grupos hidroxialquilo C₁₋₆ lineales, ramificados y cíclicos, grupos alcoxi C₁₋₆ lineales, ramificados y cíclicos, grupos tioalquilo C₁₋₆ lineales, ramificados y cíclicos, grupos haloalquilo C₁₋₆ lineales, ramificados y cíclicos, grupos haloaminoalquilo C₁₋₆ lineales, ramificados y cíclicos, grupos halotioalquilo C₁₋₆ lineales, ramificados y cíclicos, grupos haloalcoxi C₁₋₆ lineales, ramificados y cíclicos o R³ y R⁴, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un grupo cicloalquilo C₃₋₆ o grupo carbonilo; (vii) cada de R⁵ y R⁶ se selecciona, de modo independiente, de hidrógeno, tiol, amino, grupos halógeno, hidroxi, grupos hidroxialquilo C₁₋₆ lineales, ramificados y cíclicos, grupos alcoxi C₁₋₆ lineales, ramificados y cíclicos, grupos tioalquilo C₁₋₆ lineales, ramificados y cíclicos, grupos haloalquilo C₁₋₆ lineales, ramificados y cíclicos, grupos haloaminoalquilo C₁₋₆ lineales, ramificados y cíclicos, grupos halotioalquilo C₁₋₆ lineales, ramificados y cíclicos, grupos haloalcoxi C₁₋₆ lineales, ramificados y cíclicos, grupos alquilo -OC(O)C₁₋₆ lineales, ramificados y cíclicos, grupos alquilo -C(O)C₁₋₆ lineales, ramificados y cíclicos, grupos alquilo -NHC(O)C₁₋₆ lineales, ramificados y cíclicos, grupos alquilo -C(O)NHC₁₋₆ lineales, ramificados y cíclicos, grupos -NHC(O)arilo, grupos -C(O)NH-arilo, grupos -NHC(O)heteroarilo, grupos -C(O)NH-heteroarilo, grupos alquilo -NHS(O)₂C₁₋₆ lineales, ramificados y cíclicos, grupos alquilo -S(O)₂NHC₁₋₆ lineales, ramificados y cíclicos, grupos -NHS(O)₂arilo, grupos -S(O)₂NH-arilo, grupos -NHS(O)₂heteroarilo, grupos -S(O)₂NH-heteroarilo, grupos alquilo -NHC(O)NHC₁₋₆ lineales, ramificados y cíclicos, grupos -NHC(O)NH-arilo y grupos -NHC(O)NH-heteroarilo; y (viii) cada de R⁷, R⁸ y R⁹ se selecciona, de modo independiente, de hidrógeno, grupos alquilo C₁₋₆ lineales, ramificados y cíclicos, grupos hidroxialquilo C₁₋₆ lineales, ramificados y cíclicos, grupos alcoxi C₁₋₆ lineales, ramificados y cíclicos, grupos tioalquilo C₁₋₆ lineales, ramificados y cíclicos, grupos haloalquilo C₁₋₆ lineales, ramificados y cíclicos, grupos haloaminoalquilo C₁₋₆ lineales, ramificados y cíclicos, grupos halotioalquilo C₁₋₆ lineales, ramificados y cíclicos y grupos haloalcoxi C₁₋₆ lineales, ramificados y cíclicos.

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