Abstract:
The present invention relates to processes and intermediates for the preparation of compounds useful as inhibitors of bacterial gyrase and Topoisomerase IV (Topo IV).
Abstract:
Un compuesto de fórmula III: **(Ver fórmula)** o un sal del mismo, en donde, independientemente para cada aparición: R2 es -RJ, -ORJ, -N(RJ)2, -NO2, halógeno, -CN, -haloalquilo C1-4, -haloalcoxi C1-4, -C(O)N(RJ)2, -NRJC(O)RJ, -S ORJ, -SO2RJ, -SO2N(RJ)2, -NRJSO2RJ, -CORJ, -CO2RJ, -NRJSO2N(RJ)2, o -COCORJ; RJ es hidrógeno o alifático C1-6; R3 es alifático C1-6 opcionalmente sustituido con OH, OP, -O-alifático C1-6, arilo, heteroarilo, -O-arilo, o -O- heteroarilo; P es un grupo protector; y o es un número entero de 0 a 3; con la condición que el compuesto de Fórmula III no sea **(Ver fórmula)** o una sal del mismo.
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The present invention relates to processes and intermediates for the preparation of compounds useful as inhibitors of bacterial gyrase and Topoisomerase IV (Topo IV).
Abstract:
METHODS OF PREPARING INHIBITORS OF INFLUENZA VIRUSES REPLICATION A method of preparing Compound (1) or a pharmaceutically acceptable salt thereof: comprises: (a) reacting Compound (X): a pharmaceutically acceptable salt thereof with Compound (Y): in the presence of a palladium catalyst and a carbonate orphosphate base to form compound (Z): or a pharmaceutically acceptable salt thereof; and (b) deprotecting the Ts group of Compound(Z) to form Compound (1) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
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The present invention relates to processes and intermediates for the preparation of compounds useful as inhibitors of bacterial gyrase and Topoisomerase IV (Topo IV).
Abstract:
Un método para preparar un compuesto de fórmula I:**Fórmula** en la que, independientemente para cada caso: el anillo A es**Fórmula** se selecciona independientemente de -RJ, -ORJ, -N(RJ)2 , -NO2, halógeno, -CN, -C1-4haloalquilo, -C1- 4haloalcoxi, -C(O)N(RJ)2 , -NRJC(O)RJ, -SORJ, -SO2RJ, -SO2N(RJ)2 , -NRJSO2RJ, -CORJ, -CO2RJ, - NRJSO2N(RJ)2, -COCORJ ; RJ es hidrógeno o C1-6alifático; X es CN o CO2R; R es C1-6alifático o arilo; y m es un número entero de 0 a 3 inclusive; comprendiendo las etapas de a) hacer reaccionar un compuesto de fórmula IA en un primer disolvente orgánico**Fórmula** en la que, independientemente para cada caso: el anillo A es**Fórmula** se selecciona independientemente de -RJ, -ORJ, -N(RJ)2 , -NO2, halógeno, -CN, -C1-4haloalquilo, -C1- 4haloalcoxi, -C(O)N(RJ)2 , -NRJC(O)RJ, -SORJ, -SO2RJ, -SO2N(RJ)2 , -NRJSO2RJ, -CORJ, -CO2RJ, - NRJSO2N(RJ)2 , -COCORJ ; RJ es hidrógeno o C1-6alifático; m es un número entero de 0 a 3 inclusive; y Hal es un haluro; con un compuesto de fórmula IB:**Fórmula** en la que RJ es hidrógeno o C1-6alifático, para formar un compuesto de fórmula IC:**Fórmula** en la que, independientemente para cada caso: el anillo A es**Fórmula** R1 se selecciona independientemente de -RJ, -ORJ, N(RJ)2 , -NO2, halógeno, -CN, -C1-4haloalquilo, -C1- 4haloalcoxi, -C(O)N(RJ)2 , -NRJC(O)RJ, -SORJ, -SO2RJ, -SO2N(RJ)2 , -NRJSO2RJ, -CORJ, -CO2RJ, - NRJSO2N(RJ)2 , -COCORJ ; RJ es hidrógeno o C1-6alifático; X es CN o CO2R: R es C1-6alifático o arilo; y m es un número entero de 0 a 3 inclusive; y b) eliminar el -CO2RJ grupo a partir del compuesto IC en un segundo disolvente orgánico para formar un compuesto de fórmula I.
Abstract:
The invention relates to compounds and processes useful for the preparation of protease inhibitors, particularly serine protease inhibitors. The protease inhibitors are useful for treatment of HCV infections.
Abstract:
The present invention features processes for preparing compounds, such as ( R )-1-(2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-N-(1-(2,3-dihydroxypropyl)-6-fluoro-2-(1-hydroxy-2-methylpropan-2-yl)-1H-indol-5-yl)cyclopropanecarboxamide (Compound 1), useful for treating CFTR mediated diseases such as cystic fibrosis.