公开(公告)号：JP2010270134A

公开(公告)日：2010-12-02

申请号：JP2010162800

申请日：2010-07-20

Applicant: Scripps Research Inst ,  ザ スクリプス リサーチ インスティチュート

Inventor： KELLY JEFFERY W ,  SEKISHIMA YOSHIKI ,  POWERS EVAN T ,  RAZAVI HOSSEIN

IPC: A61K45/00 ,  A61K20060101 ,  A61K31/03 ,  A61K31/05 ,  A61K31/055 ,  A61K31/192 ,  A61K31/423 ,  A61K31/603 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07D263/56 ,  C07D263/57 ,  C07K1/00 ,  G01N33/50 ,  G01N33/53 ,  G01N33/567 ,  G01N33/68

CPC classification number: G01N33/566 ,  C07D263/57 ,  G01N33/6896

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a composition and a method for stabilizing transthyretin, inhibiting misfolding of transthyretin and treating amyloidosis related thereto. SOLUTION: Kinetic stabilization of the native state of transthyretin is an effective mechanism for preventing misfolding of a protein. Misfolding of transthyretin plays an important role in transthyretin amyloid diseases, and therefore such misfolding is used as the effective treating or preventive method for such a disease. The treatment method, a screening method and a specific transthyretin stabilizing compound are provided. COPYRIGHT: (C)2011,JPO&INPIT

Abstract translation: 要解决的问题：提供稳定转甲状腺素蛋白的组合物和方法，抑制转甲状腺素蛋白的错误折叠和治疗与之相关的淀粉样变性。 解决方案：转氨甲蝶呤的天然状态的动力学稳定是防止蛋白质错误折叠的有效机制。 转甲状腺素蛋白的错误折叠在转甲状腺素蛋白淀粉样蛋白疾病中起重要作用，因此这种错误折叠用作这种疾病的有效治疗或预防方法。 提供了治疗方法，筛选方法和特定的甲状腺激素稳定化合物。 版权所有（C）2011，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP2004275180A

公开(公告)日：2004-10-07

申请号：JP2004016243

申请日：2004-01-23

Applicant: Scripps Research Inst ,  ザ スクリップス リサーチ インスティチュート

Inventor： KENT STEPHEN BRIAN HENRY ,  MILTON SASKIA CHARLOTTE FLOREN ,  MILTON RAYMOND CECIL DELISLE

IPC: G01N33/50 ,  A61K38/43 ,  A61K38/44 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P13/12 ,  A61P19/02 ,  A61P21/00 ,  A61P29/00 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P37/00 ,  C07K14/16 ,  C12N9/00 ,  C12N9/02 ,  C12N9/50 ,  C12N9/88 ,  C12P41/00 ,  C12Q1/25 ,  C12Q1/26 ,  C12Q1/34 ,  C12Q1/37 ,  C12Q1/48 ,  C12Q1/527 ,  G01N33/15 ,  G01N33/573 ,  G01N33/68

CPC classification number: C12N9/0089 ,  C12N9/00 ,  C12N9/506 ,  C12P41/00

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To obtain a D-enzyme that has ability to catalyze the reaction of a chiral substrate, and to provide a method for producing a chirally pure chemical substance. SOLUTION: The subject D-enzyme compositions described comprises each an amino acid residue sequence that defines a polypeptide enabling to catalyze an enzymatic reaction. The D-enzyme has an amino acid residue sequence consisting essentially of a D-amino acid. The D-enzyme provides an effective method for producing the chirally pure chemical substance used for reagent grade industrial chemicals and pharmaceutically pure medicaments. In addition, the D enzyme can be used in combination with its L-enzyme counterpart in co-crystallation admixtures to form racemic crystals for determining crystallographic structures using X-ray diffraction data. The D-enzyme may be employed in identifying chiral inhibitors by using in the screening of a natural product library. COPYRIGHT: (C)2005,JPO&NCIPI

公开(公告)号：JP2002275196A

公开(公告)日：2002-09-25

申请号：JP2002052356

申请日：2002-01-09

Applicant: SCRIPPS RESEARCH INST

Inventor： ZAMARRON CONCEPCION ,  PLOW EDWARD F ,  GINSBERG MARK H

IPC: A61K38/00 ,  A61K31/00 ,  A61K39/395 ,  A61K51/00 ,  A61P7/00 ,  A61P7/02 ,  A61P37/00 ,  C07K7/08 ,  C07K14/00 ,  C07K14/47 ,  C07K14/75 ,  C07K16/00 ,  C07K16/18 ,  C07K16/36 ,  C12N5/10 ,  C12N15/02 ,  C12P21/08 ,  C12R1/91 ,  G01N33/53 ,  G01N33/531 ,  G01N33/564 ,  G01N33/566 ,  G01N33/567 ,  G01N33/569 ,  G01N33/577

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a receptor-induced binding site and an antibody thereto. SOLUTION: This receptor-induced binding site comprises a polypeptide composed of up to 40 amino acid residues including an amino acid residue sequence having the formula: Ly-Thr-Arg-Trp-Tyr-Ser-Met-Lys-Lys-Thr-Thr-Met- Lys or a polyupeptide composed of up to 20 amino acid residues corresponding to the formula: Asn-Gly-Ile-Ile-Trp-Ala-Thr-Trp-Lys-Thr-Arg-Trp-Tyr-Ser-Met- Lys-Lys-Lys-Thr-Thr. The antibody recognizing the receptor-induced binding site as an epitope is formed. Furthermore, the receptor-induced binding site is used to detect the antibody.

公开(公告)号：JPH11262389A

公开(公告)日：1999-09-28

申请号：JP2791799

申请日：1999-02-04

Applicant: SCRIPPS RESEARCH INST

Inventor： COCHRANE CHARLES G ,  REVAK SUSAN D

IPC: C12N15/09 ,  A61K31/00 ,  A61K38/00 ,  A61P11/00 ,  C07K7/06 ,  C07K7/08 ,  C07K14/00 ,  C07K14/435 ,  C07K14/785 ,  C12N5/10 ,  C12P21/02 ,  C12R1/91

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide the subject new protein and relating polypeptide composed of essentially pure alveolus surface-active protein human SP18 monomer protein and useful e.g. for the production of a synthetic alveolus surface-active protein for the treatment of respiratory distress syndrome of the newborn, etc. SOLUTION: This protein is an essentially pure new alveolus surface-active protein human SP18 monomer protein useful e.g. as an active component of a composition containing a synthetic alveolus surface-active protein for the effective surface-active substance substitution treatment of respiratory distress syndrome(RDS) of the newborn, etc., caused by the deficiency of alveolus surface active substance. The surface-active protein can be produced by separating a human alveolus surface active substance from whole-phase semimembranous liquid, subjecting to anion exchange column treatment in a tris-EDTA buffer containing 1% n-octyl-β-D-glucopyranoside by conventional method, extracting the fraction passed through the column with 2:1 chloroform : methanol, distilling out the solvent from the extract and fractionating the extracted component by high-speed liquid chromatography.

公开(公告)号：JPH0698798A

公开(公告)日：1994-04-12

申请号：JP5807693

申请日：1993-02-24

Applicant: SCRIPPS RESEARCH INST

Inventor： BEUTLER ERNEST

IPC: C12N15/09 ,  C12Q1/68 ,  C12N15/10 ,  C12N15/36 ,  C12N15/62

公开(公告)号：JP2020090518A

公开(公告)日：2020-06-11

申请号：JP2020010476

申请日：2020-01-27

Applicant: SCRIPPS RESEARCH INST

Inventor： EDWARD ROBERTS ,  MIGUEL A GUERRERO ,  MARIANGELA URBANO ,  HUGH ROSEN

IPC: C07D211/58 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/498 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61P13/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/08 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/28 ,  A61P25/32 ,  A61P37/02 ,  A61P43/00 ,  C07D213/86 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/08 ,  C07D487/04

Abstract: 【課題】カッパオピオイド受容体を調節するために用いうるような、カッパ(κ)オピオイド受容体の新規リガンドを提供する。【解決手段】式(I)で表される化合物又はその任意の薬学的に許容される塩。(環Aが、それぞれの基W、X、Y、またはZがその位置にないことを条件として、W、X、Y、またはZのいずれかを有する任意の位置に追加の窒素原子をさらに含むことができ;WがH、(C1-C6)アルキル等;XがH、ハロ、ニトロ、(C1-C6)アルキル、ヘテロアリール等;YがH、ハロ、(C1-C6)アルキル等;Zがハロ、ヒドロキシ、CN、ヘテロアリール、(C0-C6)アルキル、ヒドロキシ(C1−C6)アルキル、HC(=O)、HC(=O)、(C1-C6)C(=O)、CR(=NOR)等)【選択図】なし

公开(公告)号：JP2014195463A

公开(公告)日：2014-10-16

申请号：JP2014124797

申请日：2014-06-17

Applicant: ザ スクリプス リサーチ インスティテュート ,  Scripps Research Inst ,  ザ スクリプス リサーチ インスティテュート

Inventor： CHIN JASON W ,  CROPP ASHTON T ,  ANDERSON CHRISTOPHER J ,  SCHULTZ PETER G

IPC: C12N1/19 ,  C07H21/04 ,  C12N20060101 ,  C12N1/15 ,  C12N5/10 ,  C12N9/16 ,  C12N9/22 ,  C12N15/00 ,  C12N15/09 ,  C12N15/10 ,  C12P21/06 ,  C12Q1/68

CPC classification number: C12N15/81 ,  A61K38/1709 ,  C12N9/93 ,  C12N15/67 ,  C12Y601/01 ,  C12Y601/01001 ,  C12Y601/0102 ,  Y10S435/81 ,  Y10S435/975

Abstract: 【課題】真核細胞で遺伝的にコードされるアミノ酸の数を拡大する翻訳成分を作製するための組成物及び方法、並びに、蛋白質と、非天然アミノ酸を組込んだ蛋白質を真核細胞で生産する方法の提供。【解決手段】真核細胞で成長中のポリペプチド鎖に非天然アミノ酸を組込むために真核蛋白質生合成機構で使用される翻訳成分、例えば直交アミノアシルtRNAシンテターゼ(O−RS)と直交tRNA(O−tRNA)の対とその個々の成分を組込んだ真核細胞。【選択図】なし

Abstract translation: 要解决的问题：提供：用于产生扩增真核细胞中遗传编码氨基酸数量的翻译组分的组合物和方法; 蛋白质，以及在真核细胞中产生含有非天然氨基酸的蛋白质的方法。解决方案：本发明为真核细胞提供了引入的翻译组分，例如正交氨基-tRNA合成酶（O-RS）和正交tRNA（O-tRNA） ）和其各自的组分，其用于真核生物合成机制以在生长的多肽链中掺入非天然氨基酸，在真核细胞中。

公开(公告)号：JP2014148542A

公开(公告)日：2014-08-21

申请号：JP2014104005

申请日：2014-05-20

Applicant: Scripps Research Inst ,  ザ スクリプス リサーチ インスティテュート

Inventor： CONGXIN LIANG ,  MARCEL KOENIG ,  YUANJUN HE ,  PAR HOLMBERG

IPC: C07D213/74 ,  A61K31/438 ,  A61K31/44 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K45/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P43/00 ,  C07B61/00 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D213/85 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D491/113 ,  C12N9/99

CPC classification number: C07D491/113 ,  C07D213/72 ,  C07D213/74 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide inhibitors of focal adhesion kinase.SOLUTION: The invention provides inhibitors of focal adhesion kinase, an enzyme involved in the attachment of the cytoskeleton of a cell to an extracellular matrix, which has been implicated in processes such as cell migration, cell proliferation, and cell survival. The inhibitors are derivatives of a 5-substituted 2,4-diaminopyridine, where the substituents are as defined herein. The invention also provides a method of using the inhibitors in treatment of cancer, and methods of preparation of the inhibitors by use of coupling reactions.

Abstract translation: 要解决的问题：提供粘着斑激酶的抑制剂。解决方案：本发明提供了粘着斑激酶的抑制剂，其是参与细胞细胞骨架附着到细胞外基质的酶，其已涉及过程如细胞 迁移，细胞增殖和细胞存活。 抑制剂是5-取代的2,4-二氨基吡啶的衍生物，其中取代基如本文所定义。 本发明还提供了一种使用抑制剂治疗癌症的方法，以及通过使用偶联反应制备抑制剂的方法。

公开(公告)号：JP2014074032A

公开(公告)日：2014-04-24

申请号：JP2013231434

申请日：2013-11-07

Applicant: Novartis Ag ,  ノバルティス アーゲー ,  Scripps Research Inst ,  ザ スクリプス リサーチ インスティチュート

Inventor： MARKOU ATHINA ,  KENNY PAUL ,  PATERSON NEIL ,  SEMENOVA SVETLANA

IPC: A61K45/00 ,  A61K31/352 ,  A61K31/44 ,  A61P25/24 ,  A61P25/30 ,  A61P25/32 ,  A61P25/34 ,  A61P25/36 ,  A61P43/00 ,  G01N33/15 ,  G01N33/50

CPC classification number: A61K31/44 ,  A61K31/352

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide methods for treating disorders associated with metabotropic glutamate receptors (mGluRs) by simultaneously inhibiting at least two mGluRs belonging to at least two different groups.SOLUTION: There are provided methods for treating disorders associated with mGlu receptors 2, 3, and 5, such as nicotine addiction, cocaine addiction, and depression, the method including administering to a subject in need thereof an effective amount of at least one antagonist which modulates mGluR2, mGluR3, and mGluR5.

Abstract translation: 要解决的问题：提供通过同时抑制属于至少两个不同基团的至少两个mGluR来提供与代谢型谷氨酸受体（mGluR）相关的病症的方法。解决方案：提供了用于治疗与mGlu受体2,3相关的病症的方法 和5，例如尼古丁成瘾，可卡因成瘾和抑郁症，所述方法包括向有需要的受试者施用有效量的至少一种调节mGluR2，mGluR3和mGluR5的拮抗剂。

公开(公告)号：JP2013241416A

公开(公告)日：2013-12-05

申请号：JP2013128709

申请日：2013-06-19

Applicant: Novartis Ag ,  ノバルティス アーゲー ,  Scripps Research Inst ,  ザ スクリプス リサーチ インスティチュート

Inventor： QUIGLEY JAMES P ,  HOOPER JOHN D ,  TESTA JACQUELINE E

IPC: C07K16/30 ,  A61K39/395 ,  A61P35/04 ,  C07K14/47 ,  C12N15/09 ,  C12N15/12 ,  C12P21/08 ,  G01N33/574

CPC classification number: C07K16/30 ,  C07K14/4748 ,  G01N33/6893

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide methods to diagnose cancer and to decrease metastasis by cancer cells in a mammal, such as a human, especially to provide the use of a tumor marker protein to create antibodies that can be used to detect increased production of the protein in a cell, and use of the antibodies to decrease metastasis by cancer cells that produce the tumor marker protein.SOLUTION: A monoclonal antibody specifically binds with a soluble form of glycosylated protein comprising a specific amino acid sequence and is used for treating metastatic tumors.

Abstract translation: 要解决的问题：提供诊断癌症并减少哺乳动物（例如人）中的癌细胞转移的方法，特别是提供使用肿瘤标记蛋白以产生可用于检测增加的生产的抗体 细胞中的蛋白质，以及使用抗体降低产生肿瘤标记蛋白的癌细胞的转移。解决方案：单克隆抗体与包含特定氨基酸序列的可溶形式的糖基化蛋白特异性结合，并用于治疗转移性肿瘤 。