Abstract:
본 발명은 Δ 5 -2-옥소피페라진 유도체를 포함하는 중간엽 줄기세포의 연골세포로의 분화 유도용 조성물에 관한 것이다. 본 발명에 따른 Δ 5 -2-옥소피페라진 유도체는 중간엽 줄기세포를 연골세포로 특이적으로 분화 유도하므로, 분화 유도된 연골세포를 이용하면 관절염, 연골 손상, 연골 결손 등의 연골 손상 질환 치료에 효과적일 수 있다.
Abstract:
본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 지방방울(lipid droplet) 선택적 염색용 형광 화합물 및 이를 포함하는 지방방울 스크리닝 장치, 이를 이용한 지방방울 스크리닝 방법 및 지방 대사 관련 질병 치료 또는 예방용 약물의 검색방법을 제공한다. [화학식 1]
상기 식에서, R 1 은 비치환된 C1-C20 알킬기; 비치환된 폴리에틸렌글리콜기; 아민, 아마이드, 카르복실산, 에스터, 말레이미드, C1-C20 알콕시, 히드록시, C6-C14 아릴 및 헤테로아릴로 이루어진 군에서 선택된 하나 이상의 치환기로 치환된 C1-C20 알킬기; 및 아민, 아마이드, 카르복실산, 에스터, 말레이미드, C1-C20 알콕시, 히드록시, C6-C14 아릴 및 헤테로아릴로 이루어진 군에서 선택된 하나 이상의 치환기로 치환된 폴리에틸렌글리콜기;로 이루어진 군에서 선택된 하나이고, R 2 , R 3 , R 4 , R 5 및 R 6 는 각각 독립적으로 수소 또는 전자 주는 기(electron donating group)이며, 상기 R 2 , R 3 , R 4 , R 5 및 R 6 중 적어도 하나는 전자 주는 기(electron donating group)이고, 이때 상기 R 2 , R 3 , R 4 , R 5 및 R 6 중 둘 이상의 기는 탄소, 질소, 산소 또는 황 원소를 매개체로 한 부가적인 고리를 형성할 수 있으며, R 7 는 전자 끄는 기(electron withdrawing group)이다.
Abstract:
The present invention relates to a composition containing delta5-2-oxopiperazine derivatives for inducing differentiation of mesenchymal stem cells into chondrocytes. According to the present invention, the delta5-2-oxopiperazine derivatives specifically induces differentiation of mesenchymal stem cells into chondrocytes, thereby effectively treating cartilage disorders such as arthritis, cartilage injury, and cartilage loss.
Abstract:
PURPOSE: A composition for preventing or curing the metabolic syndrome related-diseases is provided to prevent or cure metabolic syndrome-related diseases including the obesity the hyperlipidemia, the hypertension, the arteriosclerosis, or the hyperinsulinemia etc. by using a 4-hydroxytamoxifen analog (GSK5182) which suppresses a fat synthesis, lowering glucose levels in blood, reducing the total cholesterol in blood, and reducing body fat. CONSTITUTION: A pharmaceutical composition for preventing or curing metabolic syndrome related-diseases comprises the chemical formula 1 of 4-hydroxy tamoxifen analog or its pharmaceutically acceptable salt as an active ingredient. The composition additionally comprises a pharmaceutically acceptable carrier. The metabolic syndrome related-diseases are more than one selected from a group comprising the obesity, the hyperlipidemia, the hypertension, the arteriosclerosis, and the hyperinsulinemia. The composition suppresses accumulation of fat, and reduces size of fat cell and body fat. [Reference numerals] (AA) Weight; (BB) Fat weight; (CC) Before injection; (DD) After injection; (EE,GG,KK,JJ) Control group; (FF,HH,LL) GSK5182 injected group; (II) Fat ratio
Abstract:
본 발명은 신규한 벤조피라닐 테트라사이클 화합물, 그 제조방법 및 그의 이용에 관한 것이다. 구체적으로는, DOS(diversity-oriented synthesis)에 의해 구성되는 약물-유사 소분자(small-molecule) 라이브러리의 세포-기반 고속 스크리닝(high-throughput screening)에 의해 밝혀진 신규한 합성 소분자 RANKL-유도 파골세포 형성(osteoclastogenesis)의 억제제(inhibitor), 그 제조방법 및 그 이용에 관한 것이다.
Abstract:
PURPOSE: A composition containing a 4-hydroxy tamoxifen analog for preventing or treating liver diseases is provided to reduce GOT(glutamyl oxaloacetic transaminase) and GPT(glutamyl pyruvate transaminase) level and to prevent and treat liver diseases. CONSTITUTION: A pharmaceutical composition for preventing or treating liver diseases contains a 4-hydroxy tamoxifen analog of chemical formula 1 or a pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient. The pharmaceutical composition additionally contains a pharmaceutically acceptable carrier. The liver diseases are non-alcoholic or alcoholic fatty liver. The pharmaceutical composition reduces fat accumulation in the liver. The non-alcoholic fatty liver is non-alcoholic steatohepatitis or late phase fibrosis liver diseases. A food composition for preventing or treating liver diseases contains 4-hydroxy tamoxifen analog of chemical formula 1 or sitologically acceptable salt thereof as an active ingredient.
Abstract:
본 발명은 AMPK(Adenosine monophosphate-activated protein kinase; AMP-activated protein kinase)를 활성화시키는 화합물을 유효성분으로 함유하는, AMPK의 활성화가 필요한 질환의 예방 및 치료용 약학조성물에 관한 것이다. AMPK는 비만 및 제2형 당뇨병을 포함하는 대사 장애의 치료를 위한 매력적인 표적 분자로서 부각되고 있다. 본 발명자들은 간접적인 AMPK 활성제(activator)로서 특별한 벤조피란 부분구조(privileged benzopyran substructure)를 갖는 신규한 저분자, 특히 앰프키논(ampkinone, AKN)을 발견하였으며, 이는 다양성-지향적 합성(diversity-oriented synthesis)에 의해 구축된 저분자 라이브러리로부터 유래된다. AKN은 다양한 세포주 내에서 AMPK의 간접적 활성화를 통해 AMPK의 인산화(phosphorylation)를 자극(stimulate)하였다. AKN-매개된 AMPK의 활성화는 LKB1의 활성을 필요로 하였으며, 근육세포에서 증가된 글루코스 섭취(uptake)를 야기하였다. 또한, AKN-처리된 DIO(Diet-induced obesity) 마우스는 총 체중 및 전체 지방 질량이 현저하게 감소되었다. 지질 파라미터의 조직학적 검사 및 측정은, DIO 마우스 모델에서의 대사 이상(metabolic abnormality)을 AKN이 효과적으로 개선시켰음을 나타내었다. 따라서, 본 발명의 특별한 벤조피란 부분구조(privileged benzopyran substructure)를 갖는 저분자인 AKN은 AMPK의 간접 자극을 통해 항당뇨 및 항비만 치료용 치료제의 신규 클래스로서의 잠재성을 갖는다.