항암 상승효과를 나타내는 종양세포 특이적 자기조립 나노약물 복합체

    公开(公告)号:KR102228272B1

    公开(公告)日:2021-03-17

    申请号:KR1020190145221

    申请日:2019-11-13

    Abstract: 본발명은항암상승효과를나타내는종양세포특이적자기조립나노약물복합체에관한것으로, 보다구체적으로는종양세포에존재하는효소에의해서분해되어, 활성성분인항암약물및 약물내성억제펩타이드(SMAC)를동시에방출할수 있는나노약물복합체에관한것이다. 본발명에따른약물복합체또는자기조립나노입자는종양조직에서특이적으로과발현하는카텝신 B 효소에의해분해되어, 독소루비신및 SMAC을방출하는프로드러그(prodrug)로, 종양세포에특이적으로반응하여활성화되기때문에, 암예방또는치료과정에서유도되는심각한정상조직손상및 독성등의부작용을해결할수 있다. 또한, 본발명에따른약물복합체또는자기조립나노입자는수성상태에서추가적인고분자및 전달체없이안정한나노입자를형성하므로기존의고분자및 전달체기반의약물전달제형보다높은약물봉입및 전달효율, 대량합성및 QC가용이하다. 또한, 본발명에따른약물복합체또는자기조립나노입자는독소루비신및 SMAC을암 세포에방출하여상승효과에의해우수한항암효능을나타낼뿐만아니라, 기존항암화학치료의문제였던약물내성을극복할수 있다.

    표피생장인자 수용체 (EGFR)-양성 종양 표적화 소광 나노프로브 및 이의 제조방법
    33.
    发明授权
    표피생장인자 수용체 (EGFR)-양성 종양 표적화 소광 나노프로브 및 이의 제조방법 有权
    EGFR阳性癌靶向淬灭纳米探针及其制备方法

    公开(公告)号:KR101467825B1

    公开(公告)日:2014-12-04

    申请号:KR1020120112522

    申请日:2012-10-10

    Abstract: 본발명은표피생장인자수용체 (EGFR)-양성종양표적화소광나노프로브및 이의제조방법에관한것으로서, 더욱구체적으로는, 표피생장인자 (EGF)에, 형광체및 소광체가컨주게이션된것을특징으로하는표피생장인자수용체 (EGFR)-양성종양표적화소광나노프로브및 이의제조방법에관한것이다. 본발명에따른표피생장인자수용체 (EGFR)-양성종양표적화소광나노프로브 (EGF-NP)는표피생장인자수용체-양성종양을특이적으로검출할수 있으며, 따라서표피생장인자수용체-표적화된약물의치료효과를모니터링하는데매우효과적이다. 또한, 짧은영상화시간을갖기때문에, 반복적인영상획득을쉽게간단하게수행할수 있도록하며, 시간경과에따른연속적영상데이터를획득하는데유용하다. 더불어, 본발명에따른 EGF-NP는소정시간경과후 체내에서소멸되기때문에, 신체안전성측면에서도우수하다.

    티올화 글리콜 키토산-거대분자 전송 도메인 복합체를 포함하는 안구질환 치료용 약물전달 시스템 및 그 제조방법
    34.
    发明公开
    티올화 글리콜 키토산-거대분자 전송 도메인 복합체를 포함하는 안구질환 치료용 약물전달 시스템 및 그 제조방법 有权
    用于包含硫酸甘油转移酶 - 大分子转导域的复合物的囊性疾病的药物递送系统及其制备方法

    公开(公告)号:KR1020140122789A

    公开(公告)日:2014-10-21

    申请号:KR1020130039592

    申请日:2013-04-11

    CPC classification number: A61K47/64 A61K31/80 A61K47/36 A61K47/61 Y10S514/912

    Abstract: The present invention relates to a drug delivery system for curing ocular disease and a method for manufacturing the same and, more particularly, to a drug delivery system for curing ocular disease and a method for manufacturing the same, which includes a complex comprising: thiolated glycol chitosan; a macromolecule transduction domain combined to the thiolated glycol chitosan; and a drug for curing ocular disease which is combined to the thiolated glycol chitosan. According to the present invention, the drug delivery system can maximize curing effect by being able to deliver a drug, which acts on only the surface of a target cell previously, into the inside of the cell because it can deliver the drug between cells, and can deliver the drug to a disease part specifically as being stabler in a body.

    Abstract translation: 本发明涉及用于治疗眼部疾病的药物递送系统及其制造方法,更具体地,涉及用于治疗眼部疾病的药物递送系统及其制造方法,其包括复合物,其包含硫醇化二醇 壳聚糖; 结合硫醇化二醇壳聚糖的大分子转导结构域; 和用于治疗与硫醇化二醇壳聚糖组合的眼病的药物。 根据本发明,药物递送系统可以通过能够将仅作用于靶细胞表面的药物输送到细胞内部,因为它可以在细胞之间递送药物,并且 可以将药物特异性地递送到疾病部位,使其在体内更稳定。

    단백질 분해 효소 활성 측정용 인 비트로 키트 및 그 제조방법
    35.
    发明授权
    단백질 분해 효소 활성 측정용 인 비트로 키트 및 그 제조방법 有权
    用于检测蛋白酶活性的体外试剂盒及其制备方法

    公开(公告)号:KR101452775B1

    公开(公告)日:2014-10-21

    申请号:KR1020120090911

    申请日:2012-08-20

    Abstract: 본 발명은 단백질 분해 효소 활성의 정량적 측정용 시험관내 키트 및 그 제조방법에 관한 것이다. 보다 상세하게는, 형광체 및 소광체가 결합되고, 단백질 분해효소에 의하여 특이적으로 분해되는 펩타이드 기질이 고분자에 결합된 복합체를 포함하는 시험관내 단백질 분해효소 활성의 정량적 측정용 키트에 관한 것이다.
    본 발명에 따른 복합체는 소광체의 형광물질에 대한 높은 소광 능력으로 형광이 발광하지 않은 상태로 있다가 특정 단백질 분해효소에 의하여 펩타이드 기질이 분해가 되어야만 강한 형광을 특이적으로 발광함으로써, 특히 단백질 분해효소 과다 발현을 억제하는 억제제와 같은 신약을 스크리닝하는 방법, 암, 골 관절염, 류마티스 관절염, 치매 등 자가면역질환 등의 다양한 질병 및 난치병의 조기 진단에 유용하게 사용될 수 있다.

    PCR 기반의 유전자 전달체 및 그 제조방법
    36.
    发明公开
    PCR 기반의 유전자 전달체 및 그 제조방법 有权
    基于PCR的基因递送载体及其制备方法

    公开(公告)号:KR1020140072273A

    公开(公告)日:2014-06-13

    申请号:KR1020120137013

    申请日:2012-11-29

    Abstract: The present invention relates to a gene delivery carrier for effectively delivering a gene to cells without cytotoxicity and a method for preparing the same and, more specifically, to a PCR-based gene delivery carrier which comprises: a shell composed of neutral liposomes; and template DNA and PCR components including polymerase, dNTPs, and primers for amplification of the template DNA by PCR within an inner space defined by the shell. According to the present invention, the gene delivery carrier with improved gene loading efficiency without cytotoxicity and the method for preparing the same are provided.

    Abstract translation: 本发明涉及一种将基因有效递送至无细胞毒性的细胞的基因递送载体及其制备方法,更具体地涉及基于PCR的基因递送载体,其包含:由中性脂质体组成的壳; 以及模板DNA和PCR组分,包括聚合酶,dNTP和引物,用于通过PCR在壳内限定的内部空间内扩增模板DNA。 根据本发明,提供了具有改善的基因负载效率而没有细胞毒性的基因递送载体及其制备方法。

    단백질 분해 효소 활성 측정용 인 비트로 키트 및 그 제조방법
    37.
    发明公开
    단백질 분해 효소 활성 측정용 인 비트로 키트 및 그 제조방법 有权
    用于检测蛋白酶活性的体外试剂盒及其制备方法

    公开(公告)号:KR1020140024193A

    公开(公告)日:2014-02-28

    申请号:KR1020120090911

    申请日:2012-08-20

    Abstract: The present invention relates to an in vitro kit for quantitatively detecting protease activity and a method for manufacturing the same and more specifically, to an in vitro kit comprising a complex, in which a fluorescent substance and a quencher are combined and a peptide substrate specifically degraded by the protease is combined with a polymer nanoparticle, for quantitatively detecting protease activity. Since the complex according to the present invention has a high quenching effect against the fluorescent material of a quencher, the complex specifically emits strong fluorescence if the peptide substrate is degraded by a certain protease, while the complex emits no fluorescence if not, thereby being able to be useful for screening of novel drugs such as an inhibitor suppressing the overexpression of the protease and early diagnosis with various diseases like autoimmune diseases such as cancer, ostarthritis, rheumatoid arthritis, Alzheimer's disease, etc. and incurable disease. [Reference numerals] (AA) In case of using linear polymer; (BB) In case of using nanoparticles; (CC) Extinction state (-) enzyme; (DD) Restoration state (+) enzyme 5 min; (EE) Restoration state (+) enzyme 60 min; (FF) Difference in contrast; (GG) 170 fold; (HH) 81 fold

    Abstract translation: 本发明涉及一种用于定量检测蛋白酶活性的体外试剂盒及其制备方法,更具体地说,涉及一种体外试剂盒,其包含组合物,其中荧光物质和猝灭剂组合,并且肽底物特异性降解 通过蛋白酶与聚合物纳米颗粒结合,用于定量检测蛋白酶活性。 由于根据本发明的复合物对猝灭剂的荧光材料具有高淬灭效果,所以如果肽底物被某些蛋白酶降解,则复合物特异性地发射强荧光,而如果不能,复合物不发出荧光,从而能够 可用于筛选抑制蛋白酶过表达的抑制剂和诸如癌症,骨关节炎,类风湿性关节炎,阿尔茨海默氏病等自身免疫性疾病等各种疾病的早期诊断等新药。 (标号)(AA)使用线性聚合物的情况; (BB)使用纳米粒子时; (CC)消光状态( - )酶; (DD)恢复状态(+)酶5分钟; (EE)恢复状态(+)酶60分钟; (FF)对比差异 (GG)170倍; (HH)81折

    생물 직교성 무동 클릭 화학을 통한 나노입자의 생체내 표적화 방법
    39.
    发明公开
    생물 직교성 무동 클릭 화학을 통한 나노입자의 생체내 표적화 방법 有权
    通过生物元素无铜点击化学方法对纳米颗粒进行生物分析

    公开(公告)号:KR1020130106654A

    公开(公告)日:2013-09-30

    申请号:KR1020120028370

    申请日:2012-03-20

    Abstract: PURPOSE: A method for in vivo targeting of nanoparticles by bioorthogonal copper-free click chemistry is provided to control the in vivo distribution of nanoparticles and to remarkably increase the accumulation in vivo of the nanoparticle in a target part. CONSTITUTION: A method for in vivo targeting of nanoparticles comprises a step of putting in the precursor which can control metabolism in vivo and has a first bioorthogonal functional group; and a step of putting a nanoparticle which is attached with a second bioorthogonal functional group bioorthogonally reactable with the first bioorthogonal functional group. The metabolism control is a sugar chain control. The precursor is a compound selected from chemical formulas 1 to 3.

    Abstract translation: 目的:提供通过生物正交无铜点击化学体内靶向纳米颗粒的方法,以控制纳米颗粒的体内分布,并显着增加目标部位纳米颗粒的体内积累。 构成:纳米颗粒的体内靶向的方法包括放入可控制体内代谢并具有第一生物正交官能团的前体的步骤; 以及将与第一生物正交官能团生物同向生物反应的第二生物正交官能团附着的纳米粒子的步骤。 代谢控制是糖链控制。 前体是选自化学式1至3的化合物。

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