公开(公告)号：KR100567004B1

公开(公告)日：2006-04-04

申请号：KR1020030032400

申请日：2003-05-21

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 이용섭 ,  이재열

IPC: C07D207/34

Abstract: 본 발명은 연결고리에 의해 두 개의 카테콜이 연결되어 있는 화합물 또는 그의 약학적으로 허용되는 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 약학적 조성물에 관한 것으로, 구체적으로는 인간 면역 결핍 바이러스의 인테그라제를 저해하는 활성이 뛰어나고, 불안정한 에스테르 결합을 포함하지 않아 체내에서 안정하여 생체 이용율이 높은 화합물 또는 그의 약학적으로 허용되는 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명에 따른 화합물은 인간 면역 결핍 바이러스의 인테그라제에 대하여 강한 저해 활성을 가지고 있어 후천성 면역 결핍증의 치료 또는 증상을 완화하는데 사용할 수 있다.
인간 면역 결핍 바이러스, 후천성 면역 결핍증, 인테그라제, 카테콜

公开(公告)号：KR100497105B1

公开(公告)日：2005-06-23

申请号：KR1020030043208

申请日：2003-06-30

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 이용섭 ,  이재열

IPC: C07D239/74

Abstract: 본 발명은 다양한 생물학적 활성을 가지며 약리학적으로 유용 가능성이 있는 하기 화학식 1의 3,4-디히드로퀴나졸린 (3,4-dihydroquinazoline) 유도체 및 그의 염에 관한 것이다. 또한, 본 발명은 그리그나드 시약 (Grignard reagent), 알킬리튬, 아릴리튬, 알킬나트륨, 아릴나트륨 또는 금속 엔올레이트 (metal enloate) 등과 같은 탄소 친핵체 (carbon nucleophile)와 카보디이미드 (carbodiimide)의 부가 반응 및 연속적인 고리화 반응에 의해 하기 화학식 1의 3,4-디히드로퀴나졸린 유도체의 제조 방법에 관한 것이다.


상기 식에서, n, R
1 , R
2 , R
3 및 R
4 는 발명의 상세한 설명 중에 정의된 바와 같다.

公开(公告)号：KR100397792B1

公开(公告)日：2003-09-13

申请号：KR1020010037867

申请日：2001-06-28

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 이용섭 ,  박호군 ,  이재열 ,  양범석 ,  서선희

IPC: C07D491/08

CPC classification number: C07D491/04

Abstract: The present invention relates to 4-(phenylamino)-[1,4]dioxano[2,3-g]quinazoline derivatives which inhibit tyrosine kinase of epidermal growth factor receptor(EGFR), and pharmaceutically acceptable salts, hydrates and solvates thereof, and a process for preparing the same. Since 4-(phenylamino)-[1,4]dioxano[2,3-g]quinazoline derivatives of the invention have a high solubility in water and inhibit the activity of EGFR tyrosine kinase and the growth of cancer cells, they can be practically applied in the treatment of overproliferation-associated diseases such as cancer.

Abstract translation: 本发明涉及抑制表皮生长因子受体（EGFR）的酪氨酸激酶的4-（苯基氨基） - [1,4]二氧杂环己烯并[2,3-g]喹唑啉衍生物及其药学上可接受的盐，水合物和溶剂化物，和 一种制备它的方法。 由于本发明的4-（苯基氨基） - [1,4]二氧杂环己二烯并[2,3-g]喹唑啉衍生物在水中具有高溶解度并且抑制EGFR酪氨酸激酶的活性和癌细胞的生长，因此它们可以实际上 用于治疗与过度增殖相关的疾病如癌症。

公开(公告)号：KR100176335B1

公开(公告)日：1999-03-20

申请号：KR1019960063431

申请日：1996-12-10

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 이용섭 ,  박호군 ,  이재열

IPC: C07D501/22

Abstract: 화학식(Ⅶ)로 표시되는 세펨 화합물과 화학식(Ⅶ)로 표시되는 히드록시프로펜일틴 화합물을 팔라듐계 촉매, 리간드계 및 할로겐 촉매하에 반응하여 화학식(Ⅰ)의 프로페닐세펨 화합물을 제조하는 방법에 관한 것이다.
본 발명의 화학식(Ⅰ)로 표시되는 프로페닐세펨계 화합물은 광범위한 항균 범위와 우수한 항균력을 가지는 유용한 항생제인 3-치환 프로페닐세팔로스포린 화합물 제조에 사용되는 유용한 중간체이다.

화학식(Ⅰ)에 있어서, R
1 은 수소, 페닐아세틸, 페녹시아페틸, 티오펜아세틸, 푸란아세틸, t-부톡시아세틸, 트리메틸아세틸, t-부톡시카르보닐, 2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-(Z)메톡시이미노아세틸, 2-(2-트리틸아미노티아졸-4-일)-2-(Z)-메톡시이미노아세틸, 2-(5-아미노-1,2,4-티아디아졸-3-일)-2-(Z)-메톡시이미노아세틸 혹은 2-(5-아미노-1,2,4-티아디아졸-3-일)-2-(Z)-플루오로메톡시이미노아세틸이다. R
2 는 수소, 디페닐메틸, p-메톡시벤질, 혹은 p-니트로벤질이다. X는 히드록시, 아세톡시, 클로로, 혹은 요오도, 그리고 이들의 산이 부가된 염의 형태이다.

화학식(Ⅶ)에서, R
1 , R
2 는 화학식(Ⅰ)에서 정의한 R
1 , R
2 와 동일하며, P는 트리플루오로메탄술포닐옥시, 메탄술포닐옥시, 플루오로술포닐옥시, 클로로, 브로모, 혹은 요오도이다.

公开(公告)号：KR1019960037685A

公开(公告)日：1996-11-19

申请号：KR1019950007864

申请日：1995-04-04

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 박호군 ,  이용섭 ,  이재열 ,  석대환 ,  우은란

IPC: C07D501/24 ,  C07D501/56

Abstract: 다음 일반식(Ⅰ)의 신규한 3-프로페닐 세팔로스포린 화합물 및 그의 제조방법이 제공된다. 본 발명의 암모니오프로페닐 세팔로스포린 화합물은 특히 세팔로스포린계 항생제에 내성이 강한 균주인 엔테로박터 클로아케 P99에 대해 기존의 광범위 항생제로서 널리 알려진 세프타지딤보다 월등한 항균력을 보일뿐 아니라 그램 양성균에 대해서도 세프타지딤보다 우수한 항균력을 나타낸다.

식 중, P는 상기 정의된 바와 같다.

公开(公告)号：KR1019940007042A

公开(公告)日：1994-04-26

申请号：KR1019920017443

申请日：1992-09-24

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 박호군 ,  정선호 ,  이용섭 ,  이재열

IPC: C07D501/46

Abstract: 본 발명은 항생제로 표시되는 신규
본 발명은 광범위한 항균력을 나타내는, 항생제로서 유용한 다음 일반식(Ⅰ)의 세팔로스포린 화합물 및 그 제조방법에 관한 것이다.

R
1 은 메틸 혹은 1-카르복시-1-메틸에틸기이고, R
2 는 메틸 또는 아미노기이며, R
3 는 2-히드록시에틸, 2,3-디히드록시프로필, 시클로프로필, 페닐, 3,4-메틸렌디옥시페닐, 6-클로로-3,4-메틸렌디옥시페닐, 3-시아노-2-피리딜, 3-히드록시-2-피리딜, 2-피라질, 2-티아졸릴, 2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-(Z)-메톡시이미노아세틸, 2-티오펜카르보닐, 3-티오펜카르보닐, 시클로프로판카르보닐, 메톡시카르보닐, 메틸티오카바모일, 아미노, 아세트아미도, 페닐아세트아미도, 2-티오펜아세트아미도, 2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-(Z)-메톡시이미노아세트아미도, 니트로소아미노, 니트로소, 2,4,6-트리메틸벤젠술포닐, 4-클로로벤젠술포닐, 트리플루오로메탄술포닐, 3,4-디히드록시벤즈이미노이다.