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31.发明公开Ｎ,Ｎ―디메틸 이미도디카르본이미딕 디아미드의 부틸산염, 이의 제조방법, 이를 포함하는 약제학적 조성물 및 이를 포함하는 복합제제 无效N，N-二甲基咪唑偶氮二异丁酸丁酯，其制备方法，包含其的药物组合物和包括其的组合制剂
公开(公告)号：KR1020120032502A
公开(公告)日：2012-04-05
申请号：KR1020120016834
申请日：2012-02-20
Applicant: 한올바이오파마주식회사
IPC: C07C279/26 , C07C53/124 , A61K31/155 , A61P35/00
CPC classification number: A61K31/155 , C07C53/124 , C07C279/26
Abstract: PURPOSE: Metformin butyrate is provided to have excellent solubility, stability, non-hygroscopic, adhesion preventing property, processability as formulation, pharmacological effect, and to be manufactured under mild condition with high yield. CONSTITUTION: Metformin butyrate comprises a structure in chemical formula 1. The melting point of the crystal shape is 162 °C. A manufacturing method of the metformin in chemical formula 1 comprises a step of manufacturing metformin free base in chemical formula 3, by reacting metformin hydrochloride in chemical formula 2 with a base under organic solvent, and a step of reacting the metformin free base with butyl acid.
Abstract translation: 目的：提供二甲双胍丁酸酯具有优异的溶解性，稳定性，非吸湿性，防粘连性，作为制剂的加工性，药理作用，并以高产率在温和条件下制备。 构成：丁二酸二甲酯包括化学式1的结构。晶体形状的熔点为162℃。 化学式1中的二甲双胍的制造方法包括通过化学式2中的二甲双胍盐酸盐与有机溶剂中的碱反应制备化学式3中的二甲双胍游离碱的步骤，以及使二甲双胍游离碱与丁酸反应的步骤 。
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公开(公告)号：KR1020110136753A
公开(公告)日：2011-12-21
申请号：KR1020110057664
申请日：2011-06-14
Applicant: 한올바이오파마주식회사
IPC: A61K31/155 , A61K31/70 , A61P3/10 , A61P35/00
CPC classification number: A61K31/7004 , A61K9/2031 , A61K9/2054 , A61K9/209 , A61K9/2866 , A61K9/4866 , A61K9/5084 , A61K31/155 , A61K31/506 , A61K45/06 , A61K2300/00
Abstract: PURPOSE: A pharmaceutical composition containing phenformin and 2-deoxy-D-glucose is provided to ensure excellent anticancer activity with reduced side effect. CONSTITUTION: A pharmaceutical composition for preventing or treating cancer contains phenformin pharmaceutically acceptable salt thereof and 2-deoxy-D-glucose. The pharmaceutically acceptable salt of phenformin is phenformin hydrochloride. The composition is an oral or parenteral type and additionally contains an anticancer agent as an active ingredient. The cancer is uterine cancer, breast cancer, gastric cancer, colorectal cancer, lung cancer, skin cancer, blood caner, or liver cancer.
Abstract translation: 目的：提供含有苯乙双胍和2-脱氧-D-葡萄糖的药物组合物，以确保优异的抗癌活性，减少副作用。 构成：用于预防或治疗癌症的药物组合物含有苯乙双胍药物上可接受的盐和2-脱氧-D-葡萄糖。 苯乙双胍的药学上可接受的盐是盐酸苯乙双胍。 组合物是口服或非肠道型，另外含有抗癌剂作为活性成分。 癌症是子宫癌，乳腺癌，胃癌，结肠直肠癌，肺癌，皮肤癌，血癌或肝癌。
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33.发明公开
公开(公告)号：KR1020110021693A
公开(公告)日：2011-03-04
申请号：KR1020100082555
申请日：2010-08-25
Applicant: 한올바이오파마주식회사
IPC: C07D307/32 , A61K31/341 , A61P3/10
CPC classification number: C07D307/62
Abstract: PURPOSE: A metformin ascorbate and a pharmaceutical composition containing the same are provided to ensure excellent stability and proceesibility of tablet. CONSTITUTION: A metformin ascorbate is denoted by chemical formula 1. The melting point of metformin ascorbate is 145 degree celsius. A pharmaceutical composition for preventing or treating diabetes, metabolic syndrome, diabetic complication, hypertension, fatty liver, or cancer contains metformin ascorbate of chemical formula 1 as an active ingredient. The composition is combined with a second drug, such as anti-cancer drug, anti-hypertension agent, or anti-obesity agent. The pharmaceutical composition is manufactured in the form of tablet, soft capsule, hard capsule, pill, granule, powder, injection, or liquid. The composition is sustained release or rapid release.
Abstract translation: 目的：提供二甲双胍抗坏血酸盐和含有它们的药物组合物，以确保片剂的优异稳定性和可操作性。 构成：二甲双胍抗坏血酸由化学式1表示。二甲双胍抗坏血酸的熔点为145摄氏度。 用于预防或治疗糖尿病，代谢综合征，糖尿病并发症，高血压，脂肪肝或癌症的药物组合物含有化学式1的二甲双胍抗坏血酸作为活性成分。 该组合物与第二种药物如抗癌药物，抗高血压剂或抗肥胖剂组合。 药物组合物以片剂，软胶囊，硬胶囊，丸剂，颗粒剂，粉剂，注射剂或液体的形式制备。 组合物持续释放或快速释放。
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公开(公告)号：KR1020110021690A
公开(公告)日：2011-03-04
申请号：KR1020100082552
申请日：2010-08-25
Applicant: 한올바이오파마주식회사
IPC: C07C279/26 , C07C309/14 , A61K31/155 , A61P3/10
CPC classification number: A61K31/145 , A61K31/155 , C07C279/26 , C07C309/14
Abstract: PURPOSE: A metformin taurine salt is provided to ensure excellent stability, low toxicity, antioxidant activity and excellent AMPKa-activating effects, to enable easy tabletting, and thereby enabling use in treating glycosuria, diabetes, metabolic syndrome, and diabetes complications. CONSTITUTION: A metformin taurine salt is represented by chemical formula 1 and has a melting point of 134.1 °C. A pharmaceutical composition contains the metformin taurine salt as an active ingredient. The metformin taurate can be effectively used in treating glycosuria, diabetes, metabolic syndrome, diabetes complications, menstrual irregularities, hypertension, hyperlipidemia, fatty liver, coronary artery disease, osteoporosis, polycystic ovary syndrome, cancer, myalgia, symptoms of muscle cell cytotoxicity, climacterium and rhabdomyolysis, etc., and provides antioxidant activity.
Abstract translation: 目的：提供二甲双胍牛磺酸盐，以确保优异的稳定性，低毒性，抗氧化活性和优异的AMPKa活化作用，使易于制片，从而可用于治疗糖尿病，糖尿病，代谢综合征和糖尿病并发症。 构成：二甲双胍牛磺酸盐由化学式1表示，熔点为134.1℃。 药物组合物含有二甲双胍牛磺酸盐作为活性成分。 二甲双胍牛磺酸可有效用于治疗糖尿病，糖尿病，代谢综合征，糖尿病并发症，月经不调，高血压，高脂血症，脂肪肝，冠状动脉疾病，骨质疏松症，多囊卵巢综合征，癌症，肌痛，肌肉细胞毒性症状， 和横纹肌溶解等，并提供抗氧化活性。
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35.发明公开Ｎ,Ｎ―디메틸 이미도디카르본이미딕 디아미드의 프로피온산염, 이의 제조방법, 이를 포함하는 약제학적 조성물 및 이를 포함하는 복합제제 无效N，N-二甲基咪唑二恶烷二酸酯，其制备方法，包含其的药物组合物和包括其的组合制剂
公开(公告)号：KR1020110007984A
公开(公告)日：2011-01-25
申请号：KR1020100069243
申请日：2010-07-16
Applicant: 한올바이오파마주식회사
IPC: C07C279/26 , C07C277/00 , A61K31/155 , A61P3/10
CPC classification number: C07C53/122 , C07C277/00 , C07C279/26
Abstract: PURPOSE: A metformin propionate is provided to ensure an excellent pharmacological effect as compared with metformin hydrochloride and to achieve a therapeutic purpose by administering an amount less than metformin hydrochloride. CONSTITUTION: A metformin propionate is represented by chemical formula 1. A method for preparing the metformin propionate represented by chemical formula 1 comprises the steps of: reacting metformin hydrochloride represented by chemical formula 2 with base in an organic solvent to prepare metformin free base represented by chemical formula 3; and reacting the metformin free base with propionic acids.
Abstract translation: 目的：提供丙酸二甲双胍以确保与二甲双胍盐酸盐相比具有优异的药理作用，并通过施用少于二甲双胍盐酸盐的量来达到治疗目的。 构成：丙酸二甲双胍由化学式1表示。由化学式1表示的制备丙酸二甲双胍的方法包括以下步骤：将由化学式2表示的二甲双胍盐酸盐与碱在有机溶剂中反应，制备由 化学式3; 并使二甲双胍游离碱与丙酸反应。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：KR101994145B1
公开(公告)日：2019-07-01
申请号：KR1020130009523
申请日：2013-01-28
Applicant: 한올바이오파마주식회사 , 서울대학교산학협력단
IPC: A61K31/435 , A61P25/00
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公开(公告)号：KR101900478B1
公开(公告)日：2018-09-20
申请号：KR1020110077794
申请日：2011-08-04
Applicant: 한올바이오파마주식회사
IPC: A61K31/70 , A61K31/7004 , A61P35/00
CPC classification number: A61K45/06 , A61K9/2054 , A61K31/155 , A61K31/4015 , A61K31/7004 , A61K2300/00
Abstract: 본발명은암의재발또는전이를억제하기위한약제학적조성물에관한것으로, 본발명에따라, 2-데옥시-D-글루코오스 (2-Deoxy-D-glucose, 이하 2-DG)의유방암줄기세포(mammosphere) 형성억제및 EMT의억제를통하여그 동안알려지지않았던암 줄기세포의증식억제및 암전이억제효과를확인하였으며, 비구아니드계열당뇨병치료제약물또는그의약제학적으로허용가능한염과 2-DG의병용처리를통하여기존각각의활성성분만을사용하였을경우와비교하여암 전이억제및 암재발을훨씬감소시켜, 동일함량을기준으로훨씬우수한암 전이및 재발억제효과를나타낼수 있음을확인하였다. 따라서, 본발명에따른약제학적조성물을사용할경우, 각활성성분의함량을줄이면서도실질적으로더욱뛰어난효과를나타낼수 있게되어약물과용에따른부작용및 약리작용에따른부작용을감소시키면서보다효과적인치료가가능해진다. 더불어, 내성을보였던항암제와병용투여시에더욱상승적인효과를발휘할수 있을것으로기대된다. 그러므로본 발명에따른암의재발또는전이억제용약제학적조성물은각종암 질환의전이또는재발을치료하고예방하는데매우유용하게사용될수 있다.
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38.发明公开Ν１-고리아민-Ν５-치환된 바이구아나이드 유도체를 유효성분으로 함유하는 시차증후군의 예방 또는 치료용 약학 조성물 审中-实审包含N1循环胺-N5取代的双胍衍生物的药物组合物作为预防或治疗JET-LAG SYNDROM的成分
公开(公告)号：KR1020140096671A
公开(公告)日：2014-08-06
申请号：KR1020130009523
申请日：2013-01-28
Applicant: 한올바이오파마주식회사 , 서울대학교산학협력단
IPC: A61K31/155 , C07C279/26 , C07C277/04 , A61P25/00
Abstract: The present invention provides a novel use of biguanide derivatives with substituted N1-cyclic amine-N5 for preventing or treating sleep disorders. A pharmaceutical composition for preventing or treating the sleep disorders effectively controls the sleep disorders by regulating a cycle of biological rhythms through an excellent effect of activating AMPK.
Abstract translation: 本发明提供了具有取代的N1环胺-N5的双胍衍生物用于预防或治疗睡眠障碍的新用途。 用于预防或治疗睡眠障碍的药物组合物通过激活AMPK的优异作用，通过调节生物节律的循环来有效控制睡眠障碍。
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39.发明授权
公开(公告)号：KR101425061B1
公开(公告)日：2014-08-06
申请号：KR1020120086999
申请日：2012-08-08
Applicant: 한올바이오파마주식회사
IPC: C07C279/26 , A61K31/155 , A61P35/00
CPC classification number: C07D211/14 , C07D205/04 , C07D207/04 , C07D207/06 , C07D211/06 , C07D223/04 , C07D257/04 , C07D295/14 , C07D295/215
Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 N1-고리아민-N5-치환된 페닐 바이구아나이드 유도체 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 하는 약학 조성물을 제공한다. 본 발명의 바이구아나이드 유도체는 기존 약물에 비해 적은 복용량으로도 에너지 대사 조절에 관여하는 AMPK가 우수한 활성화 효과를 나타냄으로써, 암세포 증식 억제 효과 및 암의 재발과 전이를 포함하는 항암 작용 효과를 나타낸다. 또한, AMPK 활성화는 우수한 혈당 강하 작용과 지질 저하 작용을 나타내어 당뇨, 비만, 고지혈증, 고콜레스테롤혈증, 지방간, 관상동맥질환, 골다공증, 다낭성 난소증후군 및 대사성 증후군 등의 치료를 위해 유용하게 이용될 수 있다.
[화학식 1]Abstract translation: 提供式1的N 1 - 环胺-N 5 - 取代的苯基双胍衍生物或其药学上可接受的盐，其制备方法和包含双胍衍生物或其药学上可接受的盐作为活性成分的药物组合物。 双胍衍生物具有抑制癌细胞增殖的作用，并且还表现出抗肿瘤活性，包括抑制癌症转移和癌症复发，因为即使以小剂量施用也能有效地激活与能量代谢控制有关的AMPK 与常规药物相比。 此外，双胍衍生物通过AMPK活化降低血糖和脂质浓度高度有效，因此可有效用于治疗糖尿病，肥胖，高脂血症，高胆固醇血症，脂肪肝，冠状动脉疾病，骨质疏松症，多囊卵巢综合征和代谢 综合征。
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公开(公告)号：KR101324283B1
公开(公告)日：2013-11-01
申请号：KR1020110036955
申请日：2011-04-20
Applicant: 한올바이오파마주식회사
IPC: C07C279/26 , C07C277/08 , A61K31/155 , A61P35/00
Abstract: 바이구아나이드 화합물의 신규한 글라이포세이트염, 그의 제조방법, 그를 포함하는 의약, 약제학적 조성물이 제공된다. 본 발명에 따른 바이구아나이드 화합물의 글라이포세이트염은 메트포르민 염산염에 비해 항암 효과가 훨씬 우수하면서동등한 수준의 AMPK 활성을 나타내어 메트포르민 염산염이 나타내는 우수한 혈당 강하 효과, 항산화 효과, 지질 저하 작용 및 대사 증후군(metabolic syndrome) 개선 효과를 발휘한다. 또한, 본 발명에 따른 바이구아나이드 화합물의 글라이포세이트염은 메트포르민 염산염에 비해 용해도, 안정성, 비흡습성, 정제 제형으로서의 가공성 등의 물리화학적 성질이 우수하여 바이구아나이드 화합물의 약제학적으로 허용되는 염으로써 유용하게 이용될 수 있다.
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