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    32.
    发明专利
    未知

    公开(公告)号：HK1121051A1

    公开(公告)日：2009-04-17

    申请号：HK09100322

    申请日：2009-01-13

    Applicant: PORTOLA PHARM INC

    Inventor： HUANG WOLIN ,  MEHROTRA MUKUND ,  ZHANG XIAOMING ,  CANNON HILARY ,  GRANT CRAIG M ,  SCARBOROUGH ROBERT M

    IPC: A61K20060101 ,  A61P20060101 ,  C07D20060101

    Abstract: The present invention provides novel sulfonylurea compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable derivatives and polymorph and amorphous forms thereof. The compounds in their various forms are effective platelet ADP receptor inhibitors and may be used in various pharmaceutical compositions, and are particularly effective for the prevention and/or treatment of cardiovascular diseases, particularly those diseases related to thrombosis. The invention also provides a method for preparing such compounds and forms and for preventing or treating thrombosis and thrombosis related conditions in a mammal comprising the step of administering a therapeutically effective amount of a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt or forms thereof.

    [4-(6-HALO-7-SUSTITUIDO-2,4-DIOXO-1,4-DIHIDRO-2H-QUINAZOLIN-3-IL)-FENIL]-5-CLORO-TIOFEN-2-IL-SULFONILUREAS Y FORMAS Y METODOS RELACIONADOS CON LAS MISMAS
    33.
    发明专利
    [4-(6-HALO-7-SUSTITUIDO-2,4-DIOXO-1,4-DIHIDRO-2H-QUINAZOLIN-3-IL)-FENIL]-5-CLORO-TIOFEN-2-IL-SULFONILUREAS Y FORMAS Y METODOS RELACIONADOS CON LAS MISMAS 未知

    公开(公告)号：PE20081115A1

    公开(公告)日：2008-08-15

    申请号：PE2006001439

    申请日：2006-11-13

    Applicant: PORTOLA PHARM INC

    Inventor： SCARBOROUGH ROBERT M ,  HUANG WOLIN ,  MEHROTRA MUKUND ,  ZHANG XIAOMING ,  CANNON HILARY ,  GRANT CRAIG M

    IPC: A61K31/517 ,  C07D409/02

    Abstract: SE REFIERE A COMPUESTOS DERIVADOS DE SULFONILUREAS DE FORMULA (I) DONDE X ES F O I; R1 ES H, HALOGENO, OH, ALQUILO(C1-C10) O ALQUILAMINO(C1-C6); SIENDO UN COMPUESTO PREFERIDO [4-(6-FLUOR-7-METILAMINO-2,4-DIOXO-1,4-DIHIDRO-2H-QUINAZOLIN-3-IL)-FENIL]-5-CLORO-TIOFEN-2-IL-SULFONILUREA. SE REFIERE TAMBIEN A FORMAS CRISTALINAS DE DICHOS COMPUESTOS TALES COMO: A) LA FORMA CRISTALINA A QUE SE CARACTERIZA POR UN ESPECTRO INFRARROJO DE PICOS DE ABSORCION EN 3559, 3389, 3324, 1698, 1623, 1563, 1510, 1448, 1403, 1383, 1308, 1269, 1206, 1174, 1123, 1091, 1072, 1030, 987, 939, 909, 871, 842, 787, 780, 769, 747, 718, 701, 690 Y 667 cm-1; B) LA FORMA CRISTALINA B QUE SE CARACTERIZA POR UN ESPECTRO INFRARROJO DE PICOS DE ABSORCION EN 3584, 3327, 3189, 2935, 2257, 2067, 1979, 1903, 1703, 1654, 1630, 1590, 1557, 1512, 1444, 1429, 1406, 1375, 1317, 1346, 1317, 1288, 1276, 1243, 1217, 1182, 1133, 1093, 1072, 1033, 987 cm-1, ENTRE OTROS; Y C) UNA FORMA AMORFA. SE REFIERE TAMBIEN A PROCEDIMIENTOS DE PREPARACION DE LAS FORMAS CRISTALINAS Y A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DE LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y DE LAS FORMAS CRISTALINAS. DICHOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE LOS RECEPTORES DE ADENOSINA 5'-DIFOSFATO (ADP) PLAQUETARIOS SIENDO UTILES EN EL TRATAMIENTO DE TROMBOSIS, INFARTO DE MIOCARDIO AGUDO, ANGINA, ACCIDENTES CEREBROVASCULARES, EMBOLISMO

    (QUINAZOLINIL)FENILTIOFENIL-SULFONILUREAS SUSTITUIDAS, METODOS PARA SU PREPARACION Y COMPUESTOS INTERMEDIOS
    34.
    发明专利
    (QUINAZOLINIL)FENILTIOFENIL-SULFONILUREAS SUSTITUIDAS, METODOS PARA SU PREPARACION Y COMPUESTOS INTERMEDIOS 未知

    公开(公告)号：PE20080849A1

    公开(公告)日：2008-06-14

    申请号：PE2006001438

    申请日：2006-11-13

    Applicant: PORTOLA PHARM INC

    Inventor： SCARBOROUGH ROBERT M ,  PANDEY ANJALI ,  MEHROTRA MUKUND ,  CRUSKIE MICHAEL ,  WHITE DAVID CHARLES ,  YIANNIKOUROS GEORGE PETROS

    IPC: A61K31/517 ,  C07D409/02 ,  C07D409/12

    Abstract: REFERIDA A UN PROCESO DE PREPARACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (VIII), DONDE X1 ES HALOGENO, NO2, CN, ENTRE OTROS; X2 ES ALCOXI C1-C6, OH, CN, NITRO, ENTRE OTROS; R1 ES CN, AMINO, ALQUILAMINO C1-C6, ENTRE OTROS; L1 ES UN GRUPO SALIENTE TAL COMO ALCANOSULFONILOXI, HALO, ARILOXI, ENTRE OTROS; A ES TIENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON CIANO, NITRO, OH, ENTRE OTROS; n ES UN ENTERO DE 0 A 4; m ES UN ENTERO DE 0 A 3; o ES UN ENTERO DE 0 A 4; LA SUMA DE n, m Y o ES COMO MAXIMO 4; p ES UN ENTERO DE 0 A 4; DONDE DICHO PROCESO CONSISTE EN a) ACILAR EL GRUPO AMINO DEL COMPUESTO (I) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (II) PARA PRODUCIR UN COMPUESTO (III), DONDE L2, L3 Y L4 SON GRUPOS SALIENTES, b) HACER REACCIONAR (III) CON UNA AMINA DEL COMPUESTO (IV) PARA PRODUCIR UN DERIVADO DE QUINAZOLINA CICLADO DE FORMULA (V), DONDE Q ES UN GRUPO PROTECTOR, c) OPCIONALMENTE REEMPLAZAR EL GRUPO L1 DE (V) CON UN GRUPO R1 HACIENDO REACCIONAR EL COMPUESTO R1H PARA PROPORCIONA UN COMPUESTO (VI), d) HACER REACCIONAR (V) O (VI) CON (VII) PARA PROPORCIONAR UN COMPUESTO (VIII), e) OPCIONALMENTE FORMAR UNA SAL, SOLVATO O HIDRATO DE (VIII) DE FORMULA (IX), DONDE M ES SODIO O POTASIO. LOS COMPUESTOS PREPARADOS CON ESTE PROCESO SON INHIBIDORES DE LOS RECEPTORES DE ADP PLAQUETARIOS Y SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES

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