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    НОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ДИГИДРО- И ТЕТРАГИДРОХИНОЛИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ СОСТАВЫ
    35.
    发明专利
    НОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ДИГИДРО- И ТЕТРАГИДРОХИНОЛИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ СОСТАВЫ 未知

    公开(公告)号：EA199900865A2

    公开(公告)日：2000-04-24

    申请号：EA199900865

    申请日：1999-10-22

    Applicant: SERVIER LAB

    Inventor： CASARA PATRICK ,  DOREY GILBERT ,  LESTAGE PIERRE ,  LOCKHART BRIAN

    IPC: C07D215/06 ,  A61K31/47 ,  A61K31/497 ,  A61K31/517 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P27/12 ,  A61P43/00 ,  C07D215/20 ,  C07D221/20 ,  C07D401/06 ,  C07D471/10

    Abstract: Соединениеобщейформулы (I)где Rпредставляетсобойатомводородаилигруппугде A являетсятаким, какопределенов описании,Rи R, каждыйнезависимо, представляютсобойалкил, циклоалкил, гетероциклоалкил, необязательнозамещенныйарил, необязательнозамещенныйгетероарил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкилалкил, необязательнозамещенныйарилалкил, необязательнозамещенныйгетероарилалкилилинеобязательнозамещенныйаминоалкилилиRи Rвместесосвязывающимихатомомуглеродаобразуютциклоалкильнуюилимоноциклическуюгетероциклическуюгруппу, замещеннуюилинезамещенную,Rпредставляетсобойатомводородаилигруппу, выбраннуюизнеобязательнозамещенногоалкила, необязательнозамещенногоалкенилаи необязательнозамещенногоалкинила, илигруппу Q или - V-Q-, где V представляетсобойгруппуалкилена, алкениленаилиалкиниленаи Q представляетсобойнеобязательнозамещеннуюциклоалкильнуюгруппу, необязательнозамещеннуюарильнуюгруппу, необязательнозамещеннуюгетероциклоалкильнуюгруппуилинеобязательнозамещеннуюгетероарильнуюгруппу,Rи Rобразуютвместесвязьиликаждыйпредставляетсобойатомводорода,R, R, Rи Rкаждыйнезависимопредставляетсобойатомводорода, атомгалогена, алкильнуюгруппу, (C-C)циклоалкильнуюгруппуилигруппу -OW, где W являетсятаким, какопределенов описании.

    ΝΕΕΣ ΕΝΩΣΕΙΣ ΠΥΡΙΔΙΝΥΛΑΜΙΝΟΑΛΚΥΛΕΝΟ ΚΑΙ ΠΥΡΙΔΙΝΥΛΟΞΥΑΛΚΥΛΕΝΟ-ΚΥΚΛΟΠΡΟΠΑΝΑΜΙΝΩΝ, ΜΕΘΟΔΟΣ ΠΑΡΑΣΚΕΥΗΣ ΑΥΤΩΝ ΚΑΙ ΟΙ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΕΣ ΣΥΝΘΕΣΕΙΣ ΠΟΥ ΤΑ ΠΕΡΙΕΧΟΥΝ
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    发明专利
    ΝΕΕΣ ΕΝΩΣΕΙΣ ΠΥΡΙΔΙΝΥΛΑΜΙΝΟΑΛΚΥΛΕΝΟ ΚΑΙ ΠΥΡΙΔΙΝΥΛΟΞΥΑΛΚΥΛΕΝΟ-ΚΥΚΛΟΠΡΟΠΑΝΑΜΙΝΩΝ, ΜΕΘΟΔΟΣ ΠΑΡΑΣΚΕΥΗΣ ΑΥΤΩΝ ΚΑΙ ΟΙ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΕΣ ΣΥΝΘΕΣΕΙΣ ΠΟΥ ΤΑ ΠΕΡΙΕΧΟΥΝ 未知

    公开(公告)号：CY1109477T1

    公开(公告)日：2014-08-13

    申请号：CY091101033

    申请日：2009-10-07

    Applicant: SERVIER LAB

    Inventor： GOLDSTEIN SOLO ,  GUILLONNEAU CLAUDE ,  CHARTON YVES ,  LOCKHART BRIAN ,  LESTAGE PIERRE

    IPC: C07D213/65 ,  A61K31/4418 ,  A61P25/00 ,  C07D401/10

    Abstract: Ενώσειςτουτύπου (I) στονοποίον : το n αντιπροσωπεύειακέραιοπουπεριλαμβάνεταιμεταξύ 1 και 6 συμπεριλαμβανομένου, τοΧ αντιπροσωπεύειάτομοοξυγόνουή μίαομάδα NR6, τοΥ αντιπροσωπεύειέναάτομοάνθρακαή έναάτομοαζώτου, τοΖ αντιπροσωπεύειέναάτομοάνθρακαή έναάτομοαζώτου, τα R1 και R2, αντιπροσωπεύουνέναάτομουδρογόνουή μίααλκύλή αρυλαλκύλομάδα, τα R3 και R4, αντιπροσωπεύουνέναάτομουδρογόνουή μίααλκύλομάδα, το R5 αντιπροσωπεύειέναάτομουδρογόνουή μίαομάδααλκύλ, αλογόνο, υδρόξυ, αλκόξυ, κύανο, νίτρο, ακύλ, αλκοξυκαρβονύλ, τριαλογονοαλκύλ, τριαλογονοαλκόξυ, άμινοενδεχομένωςυποκατεστημένη, το R6 αντιπροσωπεύειέναάτομουδρογόνουή μίααλκύλή αρυλαλκύλομάδα, τα Ra, Rb, Rc, Rd και Re, είναιόπωςορίζεταιστηνπεριγραφήκαιη χρήσηαυτώνωςσυνδετήρεςτωνκεντρικώννικοτινικώνυποδοχέωντουτύπουα4β2 γιατηνθεραπείανευροεκφυλιστικώνδιαταραχώνκαιδιαταραχώντηςδιάθεσης.

    Novel azabicyclic derivatives, preparation method thereof and pharmaceutical compositions containing same
    37.
    发明专利
    Novel azabicyclic derivatives, preparation method thereof and pharmaceutical compositions containing same 未知

    公开(公告)号：AU2005224129B2

    公开(公告)日：2010-08-12

    申请号：AU2005224129

    申请日：2005-02-18

    Applicant: SERVIER LAB

    Inventor： CHOLLET ANNE-MARIE ,  DHAINAUT ALAIN ,  BERT LIONEL ,  LOCKHART BRIAN ,  CASARA PATRICK ,  LESTAGE PIERRE

    IPC: C07D209/52 ,  C07D403/12

    Abstract: Azabicyclic derivatives (I) are new. Azabicyclic derivatives of formula (I) and their enantiomers, diastereoisomers or acid or base addition salts are new. ALK : alkylene, 2-6C alkenylene (contains 1-3 double bonds) or 2-6C alkynylene (contains 1-3 triple bonds); Y, Y 1> : H, halo, alkyl, alkoxy, alkylthio, alkylsulfinyl, alkylsulfonyl, SH, OH, perhaloalkyl, nitro, amino (optionally substituted by one or two alkyl), acyl of formula C(O)R1a, aminocarbonyl (optionally N-substituted by one or two alkyl), acylamino (optionally N-substituted by alkyl), alkoxycarbonyl, COOH, sulfo or CN; R1a : H or alkyl; X : O, S or NR; R : H or alkyl; W 1> : CN (only when X = O or NR), N(R 1>)Z 1>R 2>or Z 1>NR 1>R 2>; Z 1> : C(O), C(S), C(NR 4>), C(O)N(R 3>), C(S)N(R 3>), C(NR 4>)N(R 3>), C(O)O, C(S)O or S(O) r; r : 1 or 2; Z 2> : C(O), C(S), C(NR 4>), S(O) ror bond; R 1>-R 4> : alkyl, 3-6C alkenyl (contains 1-3 double bonds), 3-6C alkynyl (contains 1-3 triple bonds), cycloalkyl, heterocycloalkyl, aryl or heteroaryl (all optionally substituted), alkoxy or H; or R 1>+R 2>or R 2>+R 3> : heterocyclyl or heteroaryl (both optionally substituted); m, n : 0-2, where the sum of m+n is 2 or 3; and p, q : 0-2. alkyl = 1-6C unless specified; perhaloalkyl = 1-3C with 1-7 halogen; aryl = phenyl, naphthyl, indanyl, indenyl, dihydronaphthyl or tetrahydronaphthyl; cycloalkyl = 3-11 membered mono- or bi-cyclic ring system, optionally with 1 or 2 unsaturations; heterocyclyl = 4-11 membered mono- or bicyclic ring system optionally with 1 or 2 unsaturations and/or 1-4 heteroatoms from N, O and/or S; heteroaryl = 5-11 membered mono- or bicyclic ring system with 1-4 heteroatoms from N, O and/or S; for cycloalkyl, aryl, heteroaryl or heterocyclyl, 'optionally substituted' comprises 1-3 substituents from alkyl, alkoxy, alkylthio, alkylsulfinyl, alkylsulfonyl, halogen, OH, SH, perhaloalkyl, nitro, amino or aminocarbonyl (optionally substituted by 1 or 2 alkyl), C(O)R1a, NHC(O)R1a (optionally N-substituted by alkyl), alkoxycarbonyl, COOH, sulfo or CN; or aryl, heteroaryl, cycloalkyl, heterocyclyl or benzyl with one or two optional oxo substituents where possible; for alkyl, alkenyl or alkynyl, 'optionally substituted ' comprises one or two of alkylthio, alkylsulfinyl, alkylsulfonyl, alkoxy, halogen, OH, SH, nitro, amino, C(O)R1a, aminocarbonyl, NHC(O)R1a, alkoxycarbonyl, COOH, sulfo, CN or aryl, heteroaryl, cycloalkyl, heterocylyl or aryloxy (all optionally substituted). An independent claim is included for the preparation of (I). [Image] ACTIVITY : Nootropic; Neuroprotective; Anticonvulsant; Tranquilizer; Anorectic; Analgesic. MECHANISM OF ACTION : Histamine (H3) activator. The ability of (I) to activate histamine was tested in mice. The results showed that 4-(3-hexahydrocyclopenta[c]-pyrrol-2(1H)-ylpropoxy)benzonitrile oxalate exhibited the percentage increase of N-methylhistamine in brain of 92%.

    NUEVOS COMPUESTOS PIRIDINILAMINOALQUILEN- Y PIRIDINILOXIALQUILEN-CICLOPROPANOAMINAS, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
    38.
    发明专利
    NUEVOS COMPUESTOS PIRIDINILAMINOALQUILEN- Y PIRIDINILOXIALQUILEN-CICLOPROPANOAMINAS, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN. 未知

    公开(公告)号：ES2330899T3

    公开(公告)日：2009-12-16

    申请号：ES07730888

    申请日：2007-01-30

    Applicant: SERVIER LAB

    Inventor： GOLDSTEIN SOLO ,  GUILLONNEAU CLAUDE ,  CHARTON YVES ,  LOCKHART BRIAN ,  LESTAGE PIERRE

    IPC: C07D213/65 ,  A61K31/4418 ,  A61P25/00 ,  C07D401/10

    Abstract: Compuestos de fórmula (I): **(Ver fórmula)** donde n representa un número entero comprendido entre 1 y 6, ambos inclusive, X representa un átomo de oxígeno o un grupo NR6, Y representa un átomo de carbono o un átomo de nitrógeno, entendiéndose que cuando Y representa un átomo de nitrógeno Rd está ausente, Z representa un átomo de carbono o un átomo de nitrógeno, entendiéndose que cuando Z representa un átomo de nitrógeno, Rc está ausente, R1 y R2, idénticos o diferentes, independientemente uno del otro, representan un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado o arilalquilo(C1-C6) lineal o ramificado, R3 y R4, idénticos o diferentes, independientemente uno del otro, representan un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, R5 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, un halógeno, hidroxilo, alcoxi(C1-C6) lineal o ramificado, ciano, nitro, acilo(C2-C6) lineal o ramificado, alcoxicarbonilo(C1-C6) lineal o ramificado, trihaloalquilo(C1-C6) lineal o ramificado, trihaloalcoxi(C1-C6) lineal o ramificado, amino eventualmente sustituido con uno o dos grupos alquilo(C1-C6) lineales o ramificados, arilo o heteroarilo, R6 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado o arilalquilo(C1-C6) lineal o ramificado, Ra, Rb, Rc, Rd y Re, idénticos o diferentes, independientemente uno del otro, representan un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, halógeno, haloalquilo(C1-C6) lineal o ramificado, hidroxilo, alcoxi(C1-C6) lineal o ramificado, hidroxialquilo(C1-C6) lineal o ramificado, ciano, nitro, carboxi, isotiocianato, acilo(C2-C6) lineal o ramificado, alcoxicarbonilo(C1-C6) lineal o ramificado, trihaloalquilo(C1-C6) lineal o ramificado, trihaloalcoxi(C1-C6) lineal o ramificado, alquiltio(C1-C6) lineal o ramificado, alquil(C1- C6)carbonilamino siendo la parte alquilo lineal o ramificada, haloalquil(C1-C6)carbonilamino siendo la parte alquilo lineal o ramificada, aminocarbonilo, amino eventualmente sustituido con uno o dos grupos alquilo (C1-C6) lineales o ramificados, tetrazolilo, por grupo arilo se comprende un grupo fenilo, bifenilo, naftilo, dihidronaftilo, tetrahidronaftilo, indanilo e indenilo, estando cada uno de estos grupos eventualmente sustituido con uno o más grupos, idénticos o diferentes, seleccionados de entre halógeno, alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, hidroxilo, ciano, nitro, alcoxi(C1-C6) lineal o ramificado, acilo(C2-C7) lineal o ramificado, alcoxicarbonilo(C1-C6) lineal o ramificado, trihaloalquilo(C1-C6) lineal o ramificado, trihaloalcoxi(C1-C6) lineal o ramificado y amino eventualmente sustituido con uno o dos grupos alquilo(C1-C6) lineales o ramificados, por grupo heteroarilo se comprende un sistema monocíclico aromático o bicíclico de 5 a 12 eslabones conteniendo de uno a tres heteroátomos, idénticos o diferentes, seleccionados entre oxígeno, nitrógeno y azufre, y de los cuales uno de los ciclos, en el caso de un sistema bicíclico, tiene carácter aromático, pudiendo el otro ciclo ser aromático o parcialmente hidrogenado, pudiendo cada uno de estos grupos estar eventualmente sustituido con uno o más grupos, idénticos o diferentes, seleccionados entre los sustituyentes anteriormente definidos en el caso del grupo arilo.

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