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    CICLOPENTA[D]PIRIMIDINAS COMO INHIBIDORES DE LA PROTEINA CINASA AKT.
    43.
    发明专利
    CICLOPENTA[D]PIRIMIDINAS COMO INHIBIDORES DE LA PROTEINA CINASA AKT. 未知

    公开(公告)号：ES2372955T3

    公开(公告)日：2012-01-30

    申请号：ES07799329

    申请日：2007-07-05

    Applicant: ARRAY BIOPHARMA INC ,  GENENTECH INC

    Inventor： MITCHELL IAN S ,  BLAKE JAMES F ,  XU RUI ,  KALLAN NICHOLAS C ,  XIAO DENGMING ,  SPENCER KEITH LEE ,  BENCSIK JOSEF R ,  LIANG JUN ,  SAFINA BRIAN ,  LI JUN ,  CHABOT CHRISTINE ,  BANKA ANNA L ,  WALLACE ELI M ,  SCHLACHTER STEPHEN T

    IPC: C07D239/70 ,  A61K31/517 ,  A61P35/00 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14

    Abstract: Un compuesto de la Fórmula: y sus enantiómeros y sales, en los que: R1 y R1a se seleccionan de manera independiente entre H, Me, Et, CH=CH2. CH2OH, CF3, CHF2 o CH2F; R2 y R2a se seleccionan de manera independiente entre H o F; R5 es H, Me, Et, o CF3; A es en la que G es fenilo opcionalmente sustituido con de uno a cuatro grupos R9 o un heteroarilo monocíclico de 5-6 miembros o bicíclico de 9 miembros opcionalmente sustituido por un halógeno; R6 y R7 son de manera independiente H, (cicloalquilo C3-C6 )-(CH2), (cicloalquilo C3-C6 )-(CH2CH2), V-(CH2)0-1 en el que V es un heteroarilo de 5-6 miembros , W-(CH2)1-2 en el que W es fenilo opcionalmente sustituido con F, Cl, Br, I OMe, CF3 o Me, cicloalquilo C3-C6, hidroxi-(cicloalquilo C3-C6), fluoro-(cicloalquilo C3-C6), CH(CH3)CH(OH)fenilo, heterociclo de 4-6 miembros opcionalmente sustituido con F, OH, ciclopropilmetilo, alquilo C1-C3 o C(=O)(alquilo C1- C3) o alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con de uno o más grupos seleccionados de manera independiente entre OH, oxo, O(alquilo C1C6), CN, F, NH2, NH(alquilo C1-C6), N(alquilo C1-C6)2, tetrahidropiranilo, tetrahidrofuranilo, morfolinilo, oxetanilo, piperidinilo y pirrolidinilo, o R6 y R7 junto con el nitrógeno al cual se unen forman un anillo heterocíclico de 3-6 miembros opcionalmente sustituido con de uno o más grupos seleccionados de manera independiente entre OH, halógeno, oxo, CF3, CH2CF3, CH2CH2OH, C(=O)CH3 y alquilo(C1-C3); Ra y Rb son H, o Ra es H y Rb y R6 junto con los átomos a los cuales se unen forman un anillo heterocíclico de 5-6 miembros que tiene uno o dos átomos de nitrógeno en el anillo; Rc y Rd son H o Me, o Rc y Rd junto con el átomo al cual se unen forman un anillo ciclopropilo; o R8 es H, Me, u OH, o R8 y R6, junto con los átomos a los cuales se unen forman un anillo heterocíclico de 5-6 miembros que tiene uno o dos átomos en el anillo; cada uno de R9 es de manera independiente halógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, O-(alquilo C1-C6-), CF3, OCF3, S(alquilo C6C1), CN, OCH2-fenilo, CH2O-fenilo, NH2, NO 5 2 NH-(alquilo C1-C6), N-(alquilo C1-C6)2, piperidina, pirrolidina, CH2F, CHF2, OCH2F, OCHF2, OH, SO2(alquilo C1-C6), C(O)NH2, C(O)NH(alquilo C1-C6) y C(O)N(alquilo C1-C6)2; y m, n y p son de manera independiente 0 o 1.

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