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    Derivados de quinolina e inhibidores de MELK que contienen los mismos
    48.
    发明专利
    Derivados de quinolina e inhibidores de MELK que contienen los mismos 未知

    公开(公告)号：ES2565627T3

    公开(公告)日：2016-04-06

    申请号：ES11813209

    申请日：2011-07-28

    Applicant: ONCOTHERAPY SCIENCE INC

    Inventor： MATSUO YO ,  HISADA SHOJI ,  NAKAMURA YUSUKE ,  AHMED FERYAN ,  HUNTLEY RAYMOND ,  WALKER JOEL R ,  DECORNEZ HELENE

    IPC: C07D215/46 ,  C07D215/54 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14

    Abstract: Un compuesto representado por la siguiente fórmula o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en la que, R1 representa un alquilsulfonilo C1-C6, o -CO-R5 [en el que, R5 es un alquilo C1-C6, un cicloalquilo C3-C10, R2 representa un arilo opcionalmente sustituido que puede tener un grupo sustituyente seleccionado entre el grupo C de sustituyentes, un grupo heterocíclico aromático opcionalmente sustituido que puede tener un grupo sustituyente seleccionado entre el grupo H de sustituyentes, o -NR6AR7A en el que R6A representa un átomo de hidrógeno y R7A representa -(CH2)n-R10A en el que, n representa un entero de 0 a 6, y R10A es un cicloalquilo C3-C10 opcionalmente sustituido que puede tener un grupo sustituyente seleccionado entre el grupo D de sustituyentes, un arilo opcionalmente sustituido que puede tener un grupo sustituyente seleccionado entre el grupo E de sustituyentes, un grupo heterocíclico aromático que puede tener un grupo sustituyente seleccionado entre el grupo I de sustituyentes, o un grupo heterocíclico alifático que puede estar sustituido con un alquilo C1-C6, o R6A y R7A forman con un átomo de nitrógeno adyacente un grupo heterocíclico opcionalmente sustituido que puede tener un grupo sustituyente seleccionado entre el grupo F de sustituyentes, R3 representa un arilo opcionalmente sustituido que puede tener un grupo sustituyente seleccionado entre el grupo G de sustituyentes, o un grupo heterocíclico aromático opcionalmente sustituido que puede tener un grupo sustituyente seleccionado entre el grupo H de sustituyentes, R4 representa un átomo de hidrógeno o un halógeno, R representa un átomo de hidrógeno, o un halógeno, y R101 representa un átomo de hidrógeno, y los sustituyentes mencionados anteriormente C a I son uno a tres sustituyentes seleccionados cada uno independientemente entre los siguientes grupos de sustituyentes: Grupo C de sustituyentes: un halógeno, un hidroxi, un alcoxi C1-C6, y un di(alquil C1-C6)amino; Grupo D de sustituyentes: un hidroxi, un alquilo C1-C6, un aminoalquilo C1-C6, un heterociclo alifático-(alquilenilo C1-C6) (en el que, el heterocíclico alifático puede tener un amino, un hidroxi, un hidroxialquilo C1-C6, un alcoxi C1- C6, o un halógeno como sustituyente), un alquilamino C1-C6-(alquilenilo C1-C6), un di(alquil C1-C6)amino- (alquilenilo C1-C6) (en el que, uno de alquilo C1-C6 puede tener un hidroxi o un ciano como sustituyente, y en el que el átomo de hidrógeno de alquilo C1-C6 puede estar sustituido con átomo de deuterio), un amino, un alquilamino C1-C6, un di(alquil C1-C6)amino, un aminoalquilcarbonilamino C1-C6, un di(alquil C1- C6)amino(alquilenil C1-C6)carbonilamino, un grupo heterocíclico alifático (en el que, el grupo heterocíclico alifático puede tener un alcoxi C1-C6 como sustituyente), y un heterociclo alifático-carbonilamino; Grupo E de sustituyentes: un halógeno, un di(alquil C1-C6)amino-(alquilenilo C1-C6) (en el que, el alquilenilo C1-C6 puede tener un hidroxi como sustituyente), un amino, un alcanoilamino C2-C7, un di(alquil C1-C6)amino, un aminoalquilo C1-C6, y un heterociclo alifático-(alquilenilo C1-C6) (en el que, el heterociclo alifático puede tener un alquilo C1-C6 como sustituyente); Grupo F de sustituyentes: un carbamoílo, un amino, un aminoalquilo C1-C6, un di(alquil C1-C6)amino-(alquilenilo C1-C6), un alquilamino C1-C6-(alquilenilo C1-C6), un heterociclo alifático-(alquilenilo C1-C6), y un grupo heterocíclico alifático que puede estar sustituido con un alquilo C1-C6; Grupo G de sustituyentes: un halógeno, un hidroxi, un ciano, un alquilo C1-C6, un alcoxi C1-C6, un trifluorometoxi, un aminoalquilo C1-C6, un alquilamino C1-C6-(alquilenilo C1-C6), un di(alquil C1-C6)amino-(alquilenilo C1-C6), un amino, un alquilsulfonilamino C1-C6, un carbamoílo, un sulfamoílo, un (alquil C1-C6)ureído, un bencilureído, y un grupo heterocíclico alifático; Grupo H de sustituyentes: un halógeno, un ciano, un alquilo C1-C6, un alcoxi C1-C6, un amino, un carbamoílo, un dimetilaminopropilaminocarbonilo, y un aminociclohexilaminocarbonilo; Grupo I de sustituyentes: un grupo heterocíclico alifático (en el que, el grupo heterocíclico alifático puede tener un alquilo C1-C6, un grupo amino o un alquilamino C1-C6 como sustituyente); un heterociclo alifático-(alquilenilo C1- C6); un heterociclo alifático-amino (en el que, el heterociclo alifático puede tener un alquilo C1-C6 o un amino como sustituyente); un di(alquil C1-C6)amino-(alquilenilo C1-C6); un aminoalquiloxi C1-C6; un di(alquil C1- C6)amino-(alquilenil C1-C6)oxi; un di(alquil C1-C6)amino-(alquilenil C1-C6)amino; un ciclohexilo (en el que, el ciclohexilo puede tener un amino o un aminoalquilo C1-C6 como sustituyente).

    Compuestos tricíclicos e inhibidores de PBK que los contienen
    49.
    发明专利
    Compuestos tricíclicos e inhibidores de PBK que los contienen 未知

    公开(公告)号：ES2547571T3

    公开(公告)日：2015-10-07

    申请号：ES11763307

    申请日：2011-03-29

    Applicant: ONCOTHERAPY SCIENCE INC

    Inventor： NAKAMURA YUSUKE ,  MATSUO YO ,  HISADA SHOJI ,  AHMED FERYAN ,  HUNTLEY RAYMOND ,  SAJJADI-HASHEMI ZOHREH ,  JENKINS DAVID M ,  KARGBO ROBERT B ,  CUI WENGE ,  GAUUAN POLIVINA JOLICIA F ,  WALKER JOEL R ,  DECORNEZ HELENE ,  GURRAM MAHENDER

    IPC: A01N43/42 ,  C07D221/06 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

    Abstract: Un compuesto representado por la fórmula general I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R1 es alquilo de C1-C6 opcionalmente sustituido con hidroxilo o halógeno, halógeno, hidrógeno, ciano, cicloalquilo de C3-C10, alquenilo de C2-C6, o alquinilo de C2-C6; en la que R2 es hidrógeno, hidroxilo, halógeno, alcoxi de C1-C6, o arilo de C6-C10 opcionalmente sustituido con hidroxilo; en la que R3 se selecciona del grupo que consiste en: hidroxilo; hidrógeno; alquilo de C1-C6 opcionalmente sustituido con hidroxilo, halógeno, o hidroxietilamino; halógeno; alcoxi de C1-C6 opcionalmente sustituido con dimetilamino o morfolinilo; alquil C1-C6-fenilo, en el que los carbonos alifáticos están opcionalmente sustituidos con -NR51R52; ciano; nitro; amino; heterocicloalquilo de 3 a 8 miembros opcionalmente sustituido con amino; heteroarilo; -OSO2CH3; -OSO2CF3; -OCOR103, en el que R103 representa alquilo de C1-C6; -OCOOR104, en el que R104 representa alquilo de C1-C6; -OCONR101R102, en el que R101 y R102 representan cada uno independientemente hidrógeno o alquilo de C1- C6, o R101 y R102, tomados juntos, forman morfolinilo; y -CONH2. en la que R4 se selecciona del grupo que consiste en arilo de C6-C10, hidroxilo, halógeno, amino, alquilo de C1-C6, alquenilo de C2-C6, cicloalquilo de C3-C10, cicloalquenilo de C3-C10, alcoxi de C1-C6, indanilo, heteroarilo, y heterocicloalquilo de 3 a 8 miembros, y R4 está opcionalmente sustituido con el sustituyente A; en el que el sustituyente A se selecciona independientemente del grupo que consiste en: alquilo de C1-C6 opcionalmente sustituido con el sustituyente B; halógeno; hidroxilo; oxo (>=O); ciano; cicloalquilo de C3-C10 opcionalmente sustituido con ciano o alquilo de C1-C6 sustituido con -NR31R32, en el que R31 y R32 representan cada uno independientemente hidrógeno o alquilo de C1-C6; -NR21R22, en el que R21 y R22 representan cada uno independientemente hidrógeno; alquilo de C1-C6 opcionalmente sustituido con hidroxilo, amino, di(alquil C1-C6)amino, -SO2(alquilo de C1-C6), heterocicloalquilo de 3 a 8 miembros, o ciano; o un heterocicloalquilo de 3 a 8 miembros opcionalmente sustituido con -COOR105, en el que R105 representa alquilo de C1-C6; alcoxi de C1-C6 opcionalmente sustituido con halógeno, heterocicloalquilo de 3 a 8 miembros opcionalmente sustituido con alquilo de C1-C6, o -NR33R34, en el que R33 y R34 representan cada uno independientemente hidrógeno, alquil C1-C6-sulfonilo, o alquilo de C1-C6 opcionalmente sustituido con alquil C1-C6-sulfonilo o di(alquil C1-C6)amino; -SO2NR23R24, en el que R23 y R24 representan cada uno independientemente hidrógeno; alquilo de C1-C6 opcionalmente sustituido con hidroxilo, alcoxi de C1-C6, halógeno, cicloalquilo de C3-C10, heteroarilo, o -NR35R36, en el que R35 y R36 representan cada uno independientemente hidrógeno o alquilo de C1-C6; cicloalquilo de C3- C10 opcionalmente sustituido con hidroxialquilo de C1-C6; heterocicloalquilo de 3 a 8 miembros; o R23 y R24, tomados juntos, forman heterocicloalquilo de 3 a 8 miembros opcionalmente sustituido con amino o halógeno; alquil C1-C6-sulfonilo opcionalmente sustituido con hidroxilo; -NHSO2(alquilo de C1-C6), en el que los átomos de carbono están opcionalmente sustituidos con -NR37R38, en el que R37 y R38 representan cada uno independientemente hidrógeno o alquilo de C1-C6; heterocicloalquilo de 3 a 8 miembros opcionalmente sustituido con -NR39R40, en el que R39 y R40 representan cada uno independientemente hidrógeno, alquilo de C1-C6, o alquil C1-C6-sulfonilo; alquilo de C1-C6 opcionalmente sustituido con -NR41R42, en el que R41 y R42 representan cada uno independientemente hidrógeno o alquilo de C1-C6; hidroxilo; o alquil C1-C6-sulfonilo; arilo opcionalmente sustituido con alquilo de C1-C6 opcionalmente sustituido con ciano o amino; heteroarilo; -COOR11, en el que R11 representa hidrógeno o alquilo de C1-C6; y -COR12, en el que R12 representa alquilo de C1-C6; cicloalquilo de C3-C10; cianometilo; aminometilo; -NR25R26, en el que R25 y R26 representan cada uno independientemente hidrógeno o alquilo de C1-C6 opcionalmente sustituido con hidroxilo o -NR43R44, en el que R43 y R44 representan cada uno independientemente hidrógeno o alquilo de C1-C6; o heterocicloalquilo de 3 a 8 miembros opcionalmente sustituido con alquilo de C1-C6; en el que el sustituyente B se selecciona independientemente del grupo que consiste en: -NR51R52, en el que R51 y R52 representan cada uno independientemente hidrógeno; alquilo de C1-C6 opcionalmente sustituido con alquil C1-C6-sulfonilo o heterocicloalquilo de 3 a 8 miembros opcionalmente sustituido con -COOR53, en el que R53 representa hidrógeno o alquilo de C1-C6; heterocicloalquilo de 3 a 8 miembros; alquil C1-C6-sulfonilo; cicloalquilo de C3-C10; -COR55, en el que R55 representa alquilo de C1-C6; - COOR56, en el que R56 representa alquilo de C1-C6; o -CONR57R58, en el que R57 y R58 representan cada uno independientemente hidrógeno o alquilo de C1-C6.

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