Abstract:
The present invention directs to a compound represented by Formula (I), comprising a 1,5-naphthyridine derivative. In one embodiment the 1,5-naphthyridine derivative of Formula (I) has an inhibitory activity against maternal embryonic leucine zipper kinase (MELK). The present invention also includes a method for preparing the 1,5-naphthyridine derivative of Formula (I). The present invention also includes a pharmaceutical composition containing the 1,5-naphthyridine derivative of Formula (I) as an active ingredient.
Abstract:
compostos derivados de quinolina, composição farmacêutica, inibidor de melk, agente modulador de expressão de melk, agente antitumor, agente terapêutico e/ou preventivo para uma doença que envolve a superexpressão de melk contendo os mesmos e uso dos referidos compostos a presente invenção se refere a um composto derivado de quinolina para inibir a atividade de melk, um método para a preparação do mesmo, e uma composição farmacêutica contendo o com posto como um ingrediente ativo, o qual é representado pela fórmula (i): (i) ou um sal farmaceuticamente aceitável do mesmo, visto que melk, cinase de zíper de leucina embrionária materna, foi previamente identificada como um novo membro da família de snf1/ampk serina-treonina cinase que está envolvida no desenvolvimento embrionário de mamífero. o gene foi mostra do desempenhar um papel importante na renovação de célula tronco, sendo que, melk, recentemente, mostrou ser super-regulada em câncer de mama, células de câncer de pulmão, bexiga, linfoma e cervical.
Abstract:
The present disclosure relates to a 1,5-naphthyridine derivative having an inhibitory activity against MELK, a method for the preparation of same and a pharmaceutical composition containing same, and more particularly to a compound represented by formula (I) (See Formula I)
Abstract:
Trycyclic compounds are provided. These compounds are PBK inhibitors, and are useful for the treatment of PBK related diseases, including cancer.
Abstract:
La presente invención se relaciona con un compuesto de fórmula (I) y una sal aceptable farmacéuticamente, hidrato, solvato o isómero del mismo:donde,el anillo A es (II), (III), (IV), (V) o (VI)donde,X es halógeno o hidroxilo;Y es hidrógeno, fenilo, tiofen-2-ilo, furan-2-ilo, ciclopropilo o ciclopentilo;Z es un carbonilamino sustituido con un heterociclo de 5-10 miembros; y el anillo A está sustituido por -L1-(CH2)a-L2-M en la posición *;L1 es CONH-, -NHCO- o un enlace sencillo; L2 es seleccionado del grupo que consiste de -NH-, O, -CH(COOR1)-, -CH(CH2OH)-, -CH=CH- y un enlace sencillo, donde R1 es hidrógeno o C1-C6 alquilo;M es seleccionado del grupo que consiste de hidroxilo, carboxilo, amida, C1-C6 alquilo, C1-C6 alquilcarbonilo, C6-C14 arilo, C6-C14 aril C1-C6 alquilo, C6-C14 arilcarbonilo, C6-C14 arilsulfonilo, -NR2R3 entre otros; donde R2 y R3 son independientemente C1 -C6 alquilo;los grupos alquilo y aromáticos sustituyentes se encuentran, a su vez, sustituidos opcionalmente por 1-3 sustituyentes cada uno independientemente seleccionados del grupo A; donde el grupo A consiste de hidroxilo, oxo, nitro, amino, amida, halógeno, sulfamoilo, trifluorometilo, p-toluensulfonilamino, C1-C6 alquilo, C1-C6 alcoxi, C1-C6 alquilcarbonilamino y C1-C6 alquilsulfonilamino; y a es un número entero de 0-5.