1,5-NAPHTHYRIDINE DERIVATIVES AND MELK INHIBITORS CONTAINING THE SAME
    1.
    发明申请
    1,5-NAPHTHYRIDINE DERIVATIVES AND MELK INHIBITORS CONTAINING THE SAME 审中-公开
    含有1,5-萘啶衍生物和含有其的咪唑类抑制剂

    公开(公告)号:WO2013109388A3

    公开(公告)日:2015-02-05

    申请号:PCT/US2012071434

    申请日:2012-12-21

    Abstract: The present invention directs to a compound represented by Formula (I), comprising a 1,5-naphthyridine derivative. In one embodiment the 1,5-naphthyridine derivative of Formula (I) has an inhibitory activity against maternal embryonic leucine zipper kinase (MELK). The present invention also includes a method for preparing the 1,5-naphthyridine derivative of Formula (I). The present invention also includes a pharmaceutical composition containing the 1,5-naphthyridine derivative of Formula (I) as an active ingredient.

    Abstract translation: 本发明涉及由式(I)表示的化合物,其包含1,5-萘啶衍生物。 在一个实施方案中,式(I)的1,5-萘啶衍生物对母体的亮氨酸亮氨酸拉链激酶(MELK)具有抑制活性。 本发明还包括制备式(I)的1,5-二氮杂萘衍生物的方法。 本发明还包含含有式(I)的1,5-二氮杂萘衍生物作为活性成分的药物组合物。

    DERIVADOS DE BENZOIMIDAZOL E INHIBIDORES DE GLUCOGENO SINTASA CINASA 3-BETA QUE CONTIENEN LOS MISMOS.

    公开(公告)号:CO6351688A2

    公开(公告)日:2011-12-20

    申请号:CO11014386

    申请日:2011-02-08

    Abstract: La presente invención se relaciona con un compuesto de fórmula (I) y una sal aceptable farmacéuticamente, hidrato, solvato o isómero del mismo:donde,el anillo A es (II), (III), (IV), (V) o (VI)donde,X es halógeno o hidroxilo;Y es hidrógeno, fenilo, tiofen-2-ilo, furan-2-ilo, ciclopropilo o ciclopentilo;Z es un carbonilamino sustituido con un heterociclo de 5-10 miembros; y el anillo A está sustituido por -L1-(CH2)a-L2-M en la posición *;L1 es CONH-, -NHCO- o un enlace sencillo; L2 es seleccionado del grupo que consiste de -NH-, O, -CH(COOR1)-, -CH(CH2OH)-, -CH=CH- y un enlace sencillo, donde R1 es hidrógeno o C1-C6 alquilo;M es seleccionado del grupo que consiste de hidroxilo, carboxilo, amida, C1-C6 alquilo, C1-C6 alquilcarbonilo, C6-C14 arilo, C6-C14 aril C1-C6 alquilo, C6-C14 arilcarbonilo, C6-C14 arilsulfonilo, -NR2R3 entre otros; donde R2 y R3 son independientemente C1 -C6 alquilo;los grupos alquilo y aromáticos sustituyentes se encuentran, a su vez, sustituidos opcionalmente por 1-3 sustituyentes cada uno independientemente seleccionados del grupo A; donde el grupo A consiste de hidroxilo, oxo, nitro, amino, amida, halógeno, sulfamoilo, trifluorometilo, p-toluensulfonilamino, C1-C6 alquilo, C1-C6 alcoxi, C1-C6 alquilcarbonilamino y C1-C6 alquilsulfonilamino; y a es un número entero de 0-5.

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