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    ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE TROMBINA.
    44.
    发明专利
    ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE TROMBINA. 未知

    公开(公告)号：ES2219919T3

    公开(公告)日：2004-12-01

    申请号：ES98958039

    申请日：1998-11-23

    Applicant: SCHERING CORP

    Inventor： CHACKALAMANNIL SAMUEL ,  ASBEROM THEODROS ,  XIA YAN ,  DOLLER DARIO ,  CLASBY MARTIN C ,  CZARNIECKI MICHAEL F

    IPC: C07D491/056 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/423 ,  A61K31/427 ,  A61K31/44 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4738 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/498 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/06 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D401/06 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D493/04 ,  C07D493/10

    Abstract: Un compuesto representado por la fórmula estructural **(fórmula)** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde: la línea punteada sencilla representa un enlace doble opcional; la línea punteada doble representa un enlace sencillo opcional; n es 0-2; Q es **(fórmula)** en donde n1 y n2 son independientemente 0-2; o cuando el enlace doble no está presente, Q también es heteroarilo Rsustituido o arilo R-sustituido condensado; R es 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en H, alquiloC, -C6, halógeno, hidroxi, amino, alquilo(C1-C6)amino, dialquil(C1-C6)amino, alcoxi(C1-C6), -COR16, -COOR17, -SOR16, -SO2R16NR16COR16a, -NR16COOR16a, -NR16CONR4R5, fluoro-alquilo(C1-C6), difluoro-alquilo(C1C6), trifluoro-alquilo (C1C6), cicloalquiloC3-C6, alqueniloC2-C6, aril-alquilo (C1-C6), aril-alquenilo(C2-C6), heteroaril-alquilo(C1-C6), heteroaril-alquenilo(C2-C6), hidroxi-alquilo(C1-C6), amino-alquilo (C1-C6), arilo y tio-alquilo(C1-C6); R1 y R2 se seleccionanindependientemente del grupo que consiste en H, alquiloC1-C6, fluoro-alquilo(C1-C6), difluoro-alquilo(C1-C6), trifluoro-alquilo(C1-C6), cicloalquiloC3-C6, alqueniloC2-C6, aril-alquilo(C1-C6), aril-alquenilo (C2-C6), heteroaril-alquilo(C1-C6), heteroaril-alquenilo(C2-C6), hidroxi-alquilo(C1-C6), amino-alquilo (C1-C6), arilo y tio-alquilo(C1-C6); o R1 y R2 juntos forman un grupo =O; R3 es H, hidroxi, alcoxiC1-C6, -SOR16, -SO2R17, -C(O)OR17, -C (O)NR16R19, alquiloC1-C6, halógeno, fluoro-alquilo (C1-C6), difluoro-alquilo(C1-C6), trifluoro-alquilo(C1-C6), cicloalquilo C3-C6, alqueniloC2-C6, aril-alquilo(C1-C6), arilalquenilo (C2-C6), heteroaril-alquilo(C1C5), heteroaril-alquenilo(C2-C6), hidroxi-alquilo(C1-C6), amino-alquilo(C1-C5), arilo o tio-alquilo (C1-C6); Het es un grupo heteroaromático mono-, bi- o tri-cíclico de 5 a 14 átomos comprendido de 1 a 13 átomos de carbono y 1 a 4 heteroátomos independientemente seleccionados del grupo que consiste en N, O y S, en donde un nitrógeno de anillo puede formar un N-óxido o un grupo cuaternario con un grupo alquiloC1-C4, en donde Het está unido a B por un miembro de anillo de átomo de carbono, y en donde el grupo Het está sustituido con 1 a 4 sustituyentes, W, independientemente seleccionados del grupo que consiste en H; alquiloC1-C6, fluoro-alquilo(C1-C6); difluoro-alquilo (C1C6); trifluoro-alquilo(C1-C6); cicloalquiloC3-C6; heterocicloalquilo; heterocicloalquilo sustituido con alquiloC1-C6.

    50.
    发明专利
    未知

    公开(公告)号：DE69717109D1

    公开(公告)日：2002-12-19

    申请号：DE69717109

    申请日：1997-07-08

    Applicant: SCHERING CORP

    Inventor： ASBEROM THEODROS ,  LOWE B ,  GREEN J

    IPC: A61K31/00 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/4545 ,  A61K45/06 ,  A61P25/28 ,  C07D211/58 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14

    Abstract: 1,4-Di-substituted piperidine muscarinic antagonists of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt, ester, or solvate thereof, wherein X is a bond, -O-, -S-, -SO-, -SO2-, -CO-, -C(OR )2-, -CH2-O-, -O-CH2-, -CH=CH-, -CH2-, -CH(C1-C6 alkyl)-, -C(C1-C6 alkyl)2-, -CONR -, -NR CO-, -SO2NR - or -NR SO2-; R is C3-C6 cycloalkyl, (a), (b), (c), (d), (e), optionally substituted phenyl or optionally substituted pyridyl; R is H, -CN, -CF3, alkyl, cycloalkyl, cycloalkenyl, alkenyl, -COR , -COO(alkyl, aryl, heteroaryl, alkylaryl or alkylheteroaryl), alkylaryl, alkylheteroaryl or -CON(R )2; R is cycloalkyl, cycloalkenyl, t-butoxycarbonyl or optionally substituted 4-piperidinyl; R and R are H, halo, -CF3, alkyl, alkoxy or -OH; R and R are H, alkyl, -CF3, alkoxy, -OH, alkylcarbonyl, alkoxycarbonyl, R CONH-, R OCONH-, R NHCONH- or NH2CONR -; R is H or alkyl, or the two R groups may form -(CH2)2-4; R is H, alkyl, cycloalkyl, -(alkyl)COOR , aryl, heteroaryl, alkylaryl, alkylheteroaryl and adamantyl; R is H or alkyl; R is H, C1-C20 alkyl, C1-C6 cycloalkyl, aryl or heteroaryl; and R is H, C1-C6 alkyl, aryl or heteroaryl; useful for treating cognitive disorders such as Alzheimer's disease are disclosed, as well as pharmaceutical compositions and methods of preparation. Also disclosed are combinations of compounds of formula (I) capable of enhancing ACh release with ACh'ase inhibitors.

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