NEW NAPHTHALENE COMPOUNDS, A PROCESS FOR THEIR PREPARATION AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM

    公开(公告)号:SG138590A1

    公开(公告)日:2008-01-28

    申请号:SG2007047889

    申请日:2007-06-26

    Applicant: SERVIER LAB

    Abstract: 2-Fluoro-N-[3-hydroxy-2-(7-methoxy-naphthalen-1-yl)-propyl]-acetamide (I), its enantiomers and base addition salts, are new. 2-Fluoro-N-[3-hydroxy-2-(7-methoxy-naphthalen-1-yl)-propyl]-acetamide of formula (I), its enantiomers and base addition salts, are new. An independent claim is included for the preparation of (I). [Image] ACTIVITY : Hypnotic; Tranquilizer; Antidepressant; Cardiovascular-Gen; Gastrointestinal-Gen; Neuroleptic; Anorectic; Anticonvulsant; Antidiabetic; Antiparkinsonian; Nootropic; Antimigraine; Neuroprotective; Cerebroprotective; Contraceptive; Endocrine-Gen; Immunomodulator; Cytostatic. MECHANISM OF ACTION : Melatonin receptor binder. The ability of (I) to bind with melatonin was tested. The results showed that 2-fluoro-N-[3-hydroxy-2-(7-methoxy-1-naphthyl)propyl]acetamide exhibited an inhibition constant value of 7.7 nM and 0.5 nM to bind with melatonin receptors MT 1and MT 2, respectively.

    COMPUESTOS DE INDANIL-PIPERAZINA UN PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN

    公开(公告)号:AR054747A1

    公开(公告)日:2007-07-11

    申请号:ARP060101238

    申请日:2006-03-30

    Applicant: SERVIER LAB

    Abstract: Reivindicacion 1: Compuestos de la formula (1) en la cual R3 representa un átomo de hidrogeno, y R1 y R2 forman, junto con los átomos de carbono que los lleva, una estructura de anillo benceno, naftaleno o quinoleína, y cada una de esas estructuras de anillo está opcionalmente sustituida por uno o más sustituyentes, idénticos o diferentes, seleccionados entre hidrogeno, halogeno y alquilo-C1-C6, lineal o ramificado, opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halogeno, o bien, R1 representa un átomo de hidrogeno, y R2 y R3 forman, junto con los átomos de carbono que los llevan, una estructura de anillo benceno, naftaleno o quinoleína, y cada una de esas estructuras de anillo está opcionalmente sustituida por uno o más sustituyentes, idénticos o diferentes, seleccionados entre hidrogeno, halogeno y alquilo C1-C6, lineal o ramificado, opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halogeno, -n representa 1 o 2, -X- representa un grupo seleccionado entre -(CH2)m-O- Ak-, -(CH2)m-NR4-Ak-, -(CO)-NR4-Ak- y -(CH2)m-NR4-(CO)-, m representa un entero comprendido entre 1 y 6 inclusive, Ak representa una cadena alquileno-C1-C6, lineal o ramificada, opcionalmente sustituida por un grupo hidroxi, y R4 representa un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo-C1-C6 lineal o ramificado, -Ar representa un grupo arilo o heteroarilo, sus isomeros opticos, así como a sus sales de adicion con un ácido farmacéuticamente aceptables y se entiende; por isomeros opticos, los enantiomeros y diastereoisomeros, por grupo arilo, fenilo, bifenilo, o naftilo, cada uno de esos grupos está sustituido, opcionalmente, por uno o más grupos, idénticos o diferentes, seleccionados entre halogeno, alquilo C1-C6 lineal o ramificado, alcoxi C1-C6 lineal o ramificado, hidroxi y trihaloalquilo-C1-C6 lineal o ramificado, por grupo heteroarilo, un grupo aromático mono- o bicíclico de 5 a 12 miembros que contienen uno, dos o tres heteroátomos seleccionados entre oxígeno, nitrogeno y azufre, y entiende que el heteroarilo puede estar sustituido, opcionalmente, por uno o más grupos, idénticos o diferentes, seleccionados entre halogeno, alquilo-C1-C6, lineal o ramificado, alcoxi-C1-C6 lineal o ramificado, hidroxi, y trihaloalquilo- C1-C6, lineal o ramificado.

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