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    신규 퓨로[２,３-ｄ]피리미딘계 Ａｋｔ1 키나아제 저해제,그 제조 중간체 및 이들의 제조 방법
    53.
    发明公开
    신규 퓨로[２,３-ｄ]피리미딘계 Ａｋｔ1 키나아제 저해제,그 제조 중간체 및 이들의 제조 방법 失效
    作为AKT1激酶抑制剂的新型呋喃并[2,3-D]吡啶衍生物，其制备中间体及其制备方法

    公开(公告)号：KR1020060135426A

    公开(公告)日：2006-12-29

    申请号：KR1020050055384

    申请日：2005-06-25

    Applicant: 한국과학기술연구원

    Inventor： 유경호 ,  김세영 ,  김동찬 ,  김동진

    IPC: C07D491/048

    Abstract: A novel furo[2,3-d]pyrimidine compound is provided to have anti-tumor effect by inhibiting Akt1 kinase which is necessary for cancer cell activity such as apoptosis control and cell growth promotion activated through activation of PI3 kinase and phosphorylation of PDK kinase. The method comprises the steps of: (a) reacting a hydroxy carbonyl compound represented by the formula(3) with malononitrile in the presence of a base to obtain a 2-amino-3-cyano-furan compound represented by the formula(4); (b) reacting the compound represented by the formula(4) with formamide or formic acid to obtain a 4-aminofuro[2,3-d]pyrimidine compound represented by the formula(5) or a 4-hydroxyfuro[2,3-d]pyrimidine compound represented by the formula(6); (c) halogenating the compound represented by the formula(5) or the compound represented by the formula(6) to obtain a 4-halofuro[2,3-d]pyrimidine compound represented by the formula(2); and (d) reacting the compound represented by the formula(2) with an amine compound represented by the formula(7) to obtain a furo[2,3-d]pyrimidine compound represented by the formula(1). In the formulae(1) to (7), R1 is phenyl, furyl or thienyl, R2 is substituted or unsubstituted linear or branched C1-6 alkyl, phenyl, and a phenyl substituted by at least one selected from the group consisting of fluoro, chloro, bromo and iodo, and X is fluoro, bromo, chloro, or iodo.

    Abstract translation: 提供了一种新的呋喃并[2,3-d]嘧啶化合物，通过抑制Akt1激酶具有抗肿瘤作用，这是癌细胞活性所必需的，如通过激活PI3激酶而激活的细胞凋亡控制和细胞生长促进和磷酸化PDK激酶 。 该方法包括以下步骤：（a）在碱存在下使式（3）表示的羟基羰基化合物与丙二腈反应，得到式（4）所示的2-氨基-3-氰基 - 呋喃化合物， ; （b）使由式（4）表示的化合物与甲酰胺或甲酸反应，得到由式（5）表示的4-氨基呋喃并[2,3-d]嘧啶化合物或4-羟基呋喃并[2,3- d]嘧啶化合物; （c）将由式（5）表示的化合物或由式（6）表示的化合物卤化，得到由式（2）表示的4-卤呋喃并[2,3-d]嘧啶化合物; 和（d）使由式（2）表示的化合物与由式（7）表示的胺化合物反应，得到由式（1）表示的呋喃并[2,3-d]嘧啶化合物。 在式（1）至（7）中，R 1为苯基，呋喃基或噻吩基，R 2为取代或未取代的直链或支链C 1-6烷基，苯基和被至少一个选自氟， 氯，溴和碘，X是氟，溴，氯或碘。

    베타아밀로이드 화이브릴 형성 억제용 화합물, 제조 방법, 이의 용도 및 검색 방법
    54.
    发明公开
    베타아밀로이드 화이브릴 형성 억제용 화합물, 제조 방법, 이의 용도 및 검색 방법 失效
    化合物抑制β-淀粉样蛋白形成，方法，用途及其筛选方法

    公开(公告)号：KR1020060093399A

    公开(公告)日：2006-08-25

    申请号：KR1020050014119

    申请日：2005-02-21

    Applicant: 한국과학기술연구원

    Inventor： 신계정 ,  유재훈 ,  김동진

    IPC: C07C43/23 ,  C07C43/215

    Abstract: 본 발명은 베타아밀로이드 집적 방해 및 베타아밀로이드 화이브릴 용해 기능이 있는 화합물, 이의 제조방법, 용도 및 베타아밀로이드 집적 방해 및 베타아밀로이드 화이브릴 용해 기능이 있는 화합물을 검색하는 방법에 관한 것이다. 본 발명의 화합물은 베타아밀로이드 화이브릴을 특이적(specific)으로 인식하여 이에 결합하며, 베타아밀로이드 화이브릴의 형성을 방해하고 용해시킴으로써 베타아밀로이드 집적에 의해 발생되는 다양한 질병의 예방 또는 치료에 유용하게 사용될 수 있다.

    아지리디닐퀴놀린디온 유도체와 그의 제조방법
    55.
    发明公开
    아지리디닐퀴놀린디온 유도체와 그의 제조방법 失效
    亚胺基喹啉衍生物及其制备方法

    公开(公告)号：KR1020020031909A

    公开(公告)日：2002-05-03

    申请号：KR1020000062695

    申请日：2000-10-24

    Applicant: 한국과학기술연구원

    Inventor： 김동진 ,  박상우 ,  유경호 ,  신계정 ,  김동찬

    IPC: C07D403/04

    CPC classification number: C07D401/04

    Abstract: PURPOSE: The aziridinyl quinolinedion derivatives and a producing method thereof are provided, which compounds have improved anticancer activity. CONSTITUTION: The aziridinyl quinolinedion derivatives are represented by formula(1), wherein R1 is hydrogen or C1 to C4 alkyl; and any one of R2 and R3 is aziridinyl or 2-methylaziridinyl and the other is halogen, C1 to C4 alkoxy, azido or amino. The aziridinyl quinolinedion derivatives are prepared by reacting 6,7-dihalo-quinolinedion compounds of formula(2) with aiziridine compounds of formula(3) in the presence of organic base and a nonpolar solvent selected from benzene and dioxane at 0 to 20 deg.C to prepare 6-halo-7-aziridinyl quinolinedion of formula(1a) having substituted aziridinyl at C-7 site.

    Abstract translation: 目的：提供吖丙啶喹啉衍生物及其制备方法，该化合物具有改善的抗癌活性。 构成：吖丙啶喹啉衍生物由式（1）表示，其中R 1是氢或C 1至C 4烷基; 并且R2和R3中的任一个是氮丙啶基或2-甲基氮丙啶基，另一个是卤素，C 1至C 4烷氧基，叠氮基或氨基。 氮杂环丁烷基喹啉衍生物通过在有机碱和选自苯和二恶烷的非极性溶剂的存在下，在0至20℃下，使式（2）的6,7-二卤代喹啉化合物与式（3）的氮杂环丁烷化合物反应来制备。 制备在C-7位具有取代的氮丙啶基的式（1a）的6-卤代-7-氮杂环丁烷基喹啉。

    반응성 분산염료 및 이를 이용한 염색방법
    56.
    发明授权
    반응성 분산염료 및 이를 이용한 염색방법 失效
    反应性染色剂及其使用方法

    公开(公告)号：KR100234015B1

    公开(公告)日：1999-12-15

    申请号：KR1019970058680

    申请日：1997-11-07

    Applicant: 한국과학기술연구원

    Inventor： 박상우 ,  박웅서 ,  선우공현 ,  김동진

    IPC: C09B67/08 ,  C09B29/03 ,  D06P1/18 ,  C07C245/06

    Abstract: 본 발명은 일반식( I )로 표시되는 신규한 아지리딘기를 함유한 아조염료의 제조 및 이를 사용한 화학섬유, 특히 폴리에스테르, 폴리아미드 등 섬유의 염색방법에 관한 것이다. 본 발명은 일반식( I )로 표시되는 신규한 아지리딘기를 함유한 아조염료는 일반식( II )로 표시되는 N-메탄술포닐에틸아조 염료를 고리화하여 제조한다.

    일반식( I )에 있어서, R
    1 또는 R
    2 가 각각 수소, 탄소 수 1 ∼ 5개의 알킬기, 알콕시, 아릴기 또는 아닐옥시기를 표시하며, D는 벤젠계, 티아졸계, 티아디아졸계, 티오펜계 또는 벤조티아졸계 유도체를 표시한다.

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