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    New benzothiadiazepine compounds, a process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them
    51.
    发明专利
    New benzothiadiazepine compounds, a process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them 未知

    公开(公告)号：AU2010200815A1

    公开(公告)日：2010-10-07

    申请号：AU2010200815

    申请日：2010-03-03

    Applicant: SERVIER LAB

    Inventor： CORDI ALEXIS ,  DESOS PATRICE ,  LESTAGE PIERRE ,  DANOBER LAURENCE

    IPC: C07D285/36 ,  A61K31/554 ,  A61P25/28

    Abstract: Benzothiadiazepine derivatives (I) and their optical and positional isomers, or addition salts with an acid or base, are new. Benzothiadiazepine derivatives of formula (I) and their optical and positional isomers, or addition salts with an acid or base, are new. R 1>, R 2> : H, halo, or 1-6C alkyl (optionally substituted by one or more halo, 1-6C alkoxy, 1-6C alkylthio, 1-6C alkoxycarbonyl, carboxy group, 1-6C acyl, hydroxyl group, 1-6C hydroxyalkyl group, CN, nitro, amino group (substituted by an 1-6C acyl and optionally substituted by one or more 1-6C alkyl), aminocarbonyl group (optionally substituted by one or more 1-6C alkyl), aminosulfonyl group (optionally substituted by one or more 1-6C alkyl), alkyl(1-6C)sulfonylamino1-6C alkyl, N-hydroxycarboximidamide or benzyloxy); R 3> : H, 1-6C alkyl, 3-8C cycloalkyl, or 3-8C-cycloalkyl-1-6C alkyl; and R 4> : H or 1-6C alkyl (optionally substituted by one or more halo). Independent claims are included for: (1) the preparation of (I); and (2) 1,1-dioxo-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo[f][1,2,5]thiadiazepin-8-ol (VI) as an intermediate for the synthesis of (I). [Image] ACTIVITY : Neuroprotective; Nootropic; Antiparkinsonian; Cerebroprotective; Anticonvulsant; Antialcoholic; Neuroleptic; Vasotropic; Antidepressant; Tranquilizer. MECHANISM OF ACTION : Alpha-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazolepropionic acid (AMPA) receptor modulator; N-methyl-D-aspartate (NMDA) receptor antagonist. The NMDA receptor antagonistic activity of (I) was tested in rats. The result showed that 8-phenoxy-2,3,4,5-tetrahydro-1,2,5-benzothiadiazepine-1,1-dioxide exhibited an IC 50value of 9 microM.

    NUEVOS DERIVADOS AZABICICLICOS SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LAS CONTIENEN
    52.
    发明专利
    NUEVOS DERIVADOS AZABICICLICOS SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LAS CONTIENEN 未知

    公开(公告)号：CO6190096A1

    公开(公告)日：2010-08-19

    申请号：CO09061577

    申请日：2009-06-12

    Applicant: SERVIER LAB

    Inventor： CASARA PATRICK ,  CHOLLET ANNE-MARIE ,  DHAINAUT ALAIN ,  LESTAGE PIERRE ,  PANAYI FANY ,  ROGER ANITA

    IPC: A61K31/403 ,  A61P25/00

    Abstract: Compuestos de fórmula (I):en la que:° Alk representa una cadena alquileno,° W representa un grupo elegido entre en el que R y R' representan independientemente el uno del otro un hidrógeno o un grupo alquilo (C1-C6) lineal o ramificado sustituido opcionalmente con un halógeno, un grupo hidroxi o un grupo alcoxi, entendiéndose que: - el término alquileno designa un radical bivalente, lineal o ramificado, que contiene de 2 a 6 átomos de carbono, - el término alcoxi designa un grupo alquil-oxi cuya cadena alquilo, lineal o ramificada, contiene de 1 a 6 átomos de carbono, sus enantiómeros y diastereoisómeros, así como sus sales de adición a un ácido o a una base farmacéuticamente aceptable. Compuestos de fórmula (I) según la reivindicación 1 para los que el grupo W está situado en posición para. Compuestos de fórmula (I) según la reivindicación 1 para los que ALK representa un grupo etileno, propileno o butileno, sus enantiómeros y diastereoisómeros así como sus sales de adición a un ácido o a una base farmacéuticamente aceptables. Compuestos de fórmula (I) según la reivindicación 1 para los que ALK representa un grupo propileno, sus enantiómeros y diastereoisómeros así como sus sales de adición a un ácido o a una base farmacéuticamente aceptables. Compuestos de fórmula (I) según la reivindicación 1 para los que W representa un grupo -CO-NH2, -NH-CO-CH3, -N(CH3)-CO-CH3 o -NH-CO-CH2-OCH3, sus enantiómeros y diastereoisómeros así como sus sales de adición a un ácido o a una base farmacéuticamente aceptables.

    Novel azabicyclic derivatives, preparation method thereof and pharmaceutical compositions containing same
    53.
    发明专利
    Novel azabicyclic derivatives, preparation method thereof and pharmaceutical compositions containing same 未知

    公开(公告)号：AU2005224129B2

    公开(公告)日：2010-08-12

    申请号：AU2005224129

    申请日：2005-02-18

    Applicant: SERVIER LAB

    Inventor： CHOLLET ANNE-MARIE ,  DHAINAUT ALAIN ,  BERT LIONEL ,  LOCKHART BRIAN ,  CASARA PATRICK ,  LESTAGE PIERRE

    IPC: C07D209/52 ,  C07D403/12

    Abstract: Azabicyclic derivatives (I) are new. Azabicyclic derivatives of formula (I) and their enantiomers, diastereoisomers or acid or base addition salts are new. ALK : alkylene, 2-6C alkenylene (contains 1-3 double bonds) or 2-6C alkynylene (contains 1-3 triple bonds); Y, Y 1> : H, halo, alkyl, alkoxy, alkylthio, alkylsulfinyl, alkylsulfonyl, SH, OH, perhaloalkyl, nitro, amino (optionally substituted by one or two alkyl), acyl of formula C(O)R1a, aminocarbonyl (optionally N-substituted by one or two alkyl), acylamino (optionally N-substituted by alkyl), alkoxycarbonyl, COOH, sulfo or CN; R1a : H or alkyl; X : O, S or NR; R : H or alkyl; W 1> : CN (only when X = O or NR), N(R 1>)Z 1>R 2>or Z 1>NR 1>R 2>; Z 1> : C(O), C(S), C(NR 4>), C(O)N(R 3>), C(S)N(R 3>), C(NR 4>)N(R 3>), C(O)O, C(S)O or S(O) r; r : 1 or 2; Z 2> : C(O), C(S), C(NR 4>), S(O) ror bond; R 1>-R 4> : alkyl, 3-6C alkenyl (contains 1-3 double bonds), 3-6C alkynyl (contains 1-3 triple bonds), cycloalkyl, heterocycloalkyl, aryl or heteroaryl (all optionally substituted), alkoxy or H; or R 1>+R 2>or R 2>+R 3> : heterocyclyl or heteroaryl (both optionally substituted); m, n : 0-2, where the sum of m+n is 2 or 3; and p, q : 0-2. alkyl = 1-6C unless specified; perhaloalkyl = 1-3C with 1-7 halogen; aryl = phenyl, naphthyl, indanyl, indenyl, dihydronaphthyl or tetrahydronaphthyl; cycloalkyl = 3-11 membered mono- or bi-cyclic ring system, optionally with 1 or 2 unsaturations; heterocyclyl = 4-11 membered mono- or bicyclic ring system optionally with 1 or 2 unsaturations and/or 1-4 heteroatoms from N, O and/or S; heteroaryl = 5-11 membered mono- or bicyclic ring system with 1-4 heteroatoms from N, O and/or S; for cycloalkyl, aryl, heteroaryl or heterocyclyl, 'optionally substituted' comprises 1-3 substituents from alkyl, alkoxy, alkylthio, alkylsulfinyl, alkylsulfonyl, halogen, OH, SH, perhaloalkyl, nitro, amino or aminocarbonyl (optionally substituted by 1 or 2 alkyl), C(O)R1a, NHC(O)R1a (optionally N-substituted by alkyl), alkoxycarbonyl, COOH, sulfo or CN; or aryl, heteroaryl, cycloalkyl, heterocyclyl or benzyl with one or two optional oxo substituents where possible; for alkyl, alkenyl or alkynyl, 'optionally substituted ' comprises one or two of alkylthio, alkylsulfinyl, alkylsulfonyl, alkoxy, halogen, OH, SH, nitro, amino, C(O)R1a, aminocarbonyl, NHC(O)R1a, alkoxycarbonyl, COOH, sulfo, CN or aryl, heteroaryl, cycloalkyl, heterocylyl or aryloxy (all optionally substituted). An independent claim is included for the preparation of (I). [Image] ACTIVITY : Nootropic; Neuroprotective; Anticonvulsant; Tranquilizer; Anorectic; Analgesic. MECHANISM OF ACTION : Histamine (H3) activator. The ability of (I) to activate histamine was tested in mice. The results showed that 4-(3-hexahydrocyclopenta[c]-pyrrol-2(1H)-ylpropoxy)benzonitrile oxalate exhibited the percentage increase of N-methylhistamine in brain of 92%.

    54.
    发明专利
    未知

    公开(公告)号：BRPI0902395A2

    公开(公告)日：2010-04-20

    申请号：BRPI0902395

    申请日：2009-06-15

    Applicant: SERVIER LAB

    Inventor： CASARA PATRICK ,  CHOLLET ANNE-MARIE ,  DHAINAUT ALAIN ,  LESTAGE PIERRE ,  PANAYI FANY ,  ROGER ANITA

    IPC: C07D209/52 ,  A61K31/403 ,  A61P25/00

    Abstract: 3-Aza-bicyclo[3.1.0]hexane compounds (I) and their enantiomers, diastereoisomers, and addition salts with an acid or base are new. 3-Aza-bicyclo[3.1.0]hexane compounds of formula (I) and their enantiomers, diastereoisomers, and addition salts with an acid or base are new. Alk : 2-6C alkylene; W 1>-N(R1a)-C(=O)-R or -C(=O)-N(R1a)-R; and R, R1a : H or 1-6C alkyl (optionally substituted by halo, OH or alkoxy), where the alkyl group in alkoxy has 1-6C. Independent claims are included for: (1) the preparation of (I); and (2) substituted 3-aza-bicyclo[3.1.0]hexane compounds of formulae (VI)-(IX), which are useful as intermediates for the synthesis of (I) (where W 1>is -CONRR1a). R2a : 1-6C alkyl. [Image] [Image] [Image] ACTIVITY : Nootropic; Neuroleptic; Neuroprotective; Vulnerary; Hypnotic; Tranquilizer; Anorectic; Antidepressant; CNS-Gen. MECHANISM OF ACTION : Histamine H3 receptor antagonist.

    NUEVOS COMPUESTOS PIRIDINILAMINOALQUILEN- Y PIRIDINILOXIALQUILEN-CICLOPROPANOAMINAS, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
    59.
    发明专利
    NUEVOS COMPUESTOS PIRIDINILAMINOALQUILEN- Y PIRIDINILOXIALQUILEN-CICLOPROPANOAMINAS, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN. 未知

    公开(公告)号：ES2330899T3

    公开(公告)日：2009-12-16

    申请号：ES07730888

    申请日：2007-01-30

    Applicant: SERVIER LAB

    Inventor： GOLDSTEIN SOLO ,  GUILLONNEAU CLAUDE ,  CHARTON YVES ,  LOCKHART BRIAN ,  LESTAGE PIERRE

    IPC: C07D213/65 ,  A61K31/4418 ,  A61P25/00 ,  C07D401/10

    Abstract: Compuestos de fórmula (I): **(Ver fórmula)** donde n representa un número entero comprendido entre 1 y 6, ambos inclusive, X representa un átomo de oxígeno o un grupo NR6, Y representa un átomo de carbono o un átomo de nitrógeno, entendiéndose que cuando Y representa un átomo de nitrógeno Rd está ausente, Z representa un átomo de carbono o un átomo de nitrógeno, entendiéndose que cuando Z representa un átomo de nitrógeno, Rc está ausente, R1 y R2, idénticos o diferentes, independientemente uno del otro, representan un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado o arilalquilo(C1-C6) lineal o ramificado, R3 y R4, idénticos o diferentes, independientemente uno del otro, representan un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, R5 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, un halógeno, hidroxilo, alcoxi(C1-C6) lineal o ramificado, ciano, nitro, acilo(C2-C6) lineal o ramificado, alcoxicarbonilo(C1-C6) lineal o ramificado, trihaloalquilo(C1-C6) lineal o ramificado, trihaloalcoxi(C1-C6) lineal o ramificado, amino eventualmente sustituido con uno o dos grupos alquilo(C1-C6) lineales o ramificados, arilo o heteroarilo, R6 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado o arilalquilo(C1-C6) lineal o ramificado, Ra, Rb, Rc, Rd y Re, idénticos o diferentes, independientemente uno del otro, representan un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, halógeno, haloalquilo(C1-C6) lineal o ramificado, hidroxilo, alcoxi(C1-C6) lineal o ramificado, hidroxialquilo(C1-C6) lineal o ramificado, ciano, nitro, carboxi, isotiocianato, acilo(C2-C6) lineal o ramificado, alcoxicarbonilo(C1-C6) lineal o ramificado, trihaloalquilo(C1-C6) lineal o ramificado, trihaloalcoxi(C1-C6) lineal o ramificado, alquiltio(C1-C6) lineal o ramificado, alquil(C1- C6)carbonilamino siendo la parte alquilo lineal o ramificada, haloalquil(C1-C6)carbonilamino siendo la parte alquilo lineal o ramificada, aminocarbonilo, amino eventualmente sustituido con uno o dos grupos alquilo (C1-C6) lineales o ramificados, tetrazolilo, por grupo arilo se comprende un grupo fenilo, bifenilo, naftilo, dihidronaftilo, tetrahidronaftilo, indanilo e indenilo, estando cada uno de estos grupos eventualmente sustituido con uno o más grupos, idénticos o diferentes, seleccionados de entre halógeno, alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, hidroxilo, ciano, nitro, alcoxi(C1-C6) lineal o ramificado, acilo(C2-C7) lineal o ramificado, alcoxicarbonilo(C1-C6) lineal o ramificado, trihaloalquilo(C1-C6) lineal o ramificado, trihaloalcoxi(C1-C6) lineal o ramificado y amino eventualmente sustituido con uno o dos grupos alquilo(C1-C6) lineales o ramificados, por grupo heteroarilo se comprende un sistema monocíclico aromático o bicíclico de 5 a 12 eslabones conteniendo de uno a tres heteroátomos, idénticos o diferentes, seleccionados entre oxígeno, nitrógeno y azufre, y de los cuales uno de los ciclos, en el caso de un sistema bicíclico, tiene carácter aromático, pudiendo el otro ciclo ser aromático o parcialmente hidrogenado, pudiendo cada uno de estos grupos estar eventualmente sustituido con uno o más grupos, idénticos o diferentes, seleccionados entre los sustituyentes anteriormente definidos en el caso del grupo arilo.

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