公开(公告)号：KR1020010084202A

公开(公告)日：2001-09-06

申请号：KR1020000009065

申请日：2000-02-24

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 고훈영 ,  조용서 ,  최경일 ,  배애님 ,  차주환 ,  이지은

IPC: C07D501/16

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: PURPOSE: Provided is a cephem derivative which has broad range of antimicrobial activity. And its producing method is also provided. CONSTITUTION: The cephalosporin compounds represented by formula (1) and its pharmaceutically acceptable salts are produced. In the formula, R1 is hydrogen or an amine protecting group generally used in cephalosporin compounds; R2 is hydrogen or an oxim protecting group; R3 is hydrogen or a chloro group; R5 is hydrogen or an ester producing group, a salt producing atom or a carboxy protecting group; and R4 is ring substituent having Q group, in which Q is hydrogen, halogen, hydroxy, mercapto, cyano, carboxy, carboxylic acid ester, carbamoyloxymethyl, N,N-dimethylcarbamoyloxymethyl, carbamoyl, N,N-dimethylcarbamoyl, C1 to C4 alkyl, C1 to C4 alkyloxy, halogen substituted methyl, halogen substituted C1 to C4 alkyloxy, aryl or hetero ring substituent. The cephalosporin derivative of formula (1) is produced by reacting a compound of formula (7) with a compound of formula (8).

Abstract translation: 目的：提供具有广泛抗菌活性的头孢烯衍生物。 并提供其生产方法。 构成：制备由式（1）表示的头孢菌素化合物及其药学上可接受的盐。 式中R1是氢或通常用于头孢菌素化合物的胺保护基; R2是氢或肟基保护基; R3是氢或氯基; R5是氢或产酯基，产盐原子或羧基保护基; R4是具有Q基团的环取代基，其中Q是氢，卤素，羟基，巯基，氰基，羧基，羧酸酯，氨基甲酰氧基甲基，N，N-二甲基氨基甲酰氧基甲基，氨基甲酰基，N，N-二甲基氨基甲酰基， C1至C4烷氧基，卤素取代的甲基，卤素取代的C1至C4烷氧基，芳基或杂环取代基。 式（1）的头孢菌素衍生物通过使式（7）的化合物与式（8）的化合物反应来制备。

公开(公告)号：KR1020000073205A

公开(公告)日：2000-12-05

申请号：KR1019990016355

申请日：1999-05-07

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 조용서 ,  최경일 ,  배애님 ,  고훈영 ,  장문호 ,  김유승 ,  이지은

IPC: C07D499/00

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: PURPOSE: A cephem derivative using indium and zinc and a preparation method thereof are provided. The cephem derivative is used as an intermediate in manufacturing beta-lactamase inhibiting agent and antibiotics CONSTITUTION: Cephem derivative as represented by formula(I) is prepared by reacting 7-oxo cephalosporin derivative as represented by formula(I'), allyl halide as represented by formula(II), acetylene halide as represented by formula(III), solvent in the presence of indium or zinc. In the formula (I): R1 is allyl derivative or acetylene derivative; R2 is hydrogen, carboxylic acid salt(sodium salt and potassium salt as inorganic salt, alkyl amine salt, aromatic amine salt as organic salt) or carboxy protecting group(4-methoxybenzyl, diphenylmethyl, 4-nitrobenzyl and useful thing as protecting group of molecule in penicillin or cephalosporin compound field); R3 is hydrogen, halogen, hydroxy or acetoxy group; and R4,R5,R6 are each hydrogen, methyl, ethyl, carboxylic acid or ester.

Abstract translation: 目的：提供使用铟和锌的头孢烯衍生物及其制备方法。 头孢衍生物用作制造β-内酰胺酶抑制剂和抗生素的中间体构成：由式（I）表示的头孢烯衍生物通过如表达的式（I'）表示的7-氧代头孢菌素衍生物，烯丙基卤化物 由式（II）表示的式（III）所示的炔酰卤，在铟或锌存在下的溶剂。 在式（I）中：R 1是烯丙基衍生物或乙炔衍生物; R2是氢，羧酸盐（钠盐和钾盐作为无机盐，烷基胺盐，作为有机盐的芳族胺盐）或羧基保护基（4-甲氧基苄基，二苯基甲基，4-硝基苄基和有用的物质作为分子保护基 在青霉素或头孢菌素化合物领域）; R3是氢，卤素，羟基或乙酰氧基; 并且R 4，R 5，R 6各自为氢，甲基，乙基，羧酸或酯。

公开(公告)号：KR100215548B1

公开(公告)日：1999-08-16

申请号：KR1019970036921

申请日：1997-08-01

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 고훈영 ,  장문호 ,  김유승 ,  최경일 ,  조용서 ,  배애님 ,  차주환

IPC: C07D501/46

Abstract: 본 발명은 그람 양성균과 그람 음성균에 대해 광범위의 향균력을 나타내며, 특히 mrsa 등 그람 양성균에 우수한 항균력을 나타내는 신규한 일반식( I )로 표시되는 세팔로스포린 화합물 및 이들 유도체의 제조방법에 관한 것이다.

일반식( I )에 있어서, R
l , R
2 은 각각 수소 또는 트리틸기를 말하며, R
3 는 일반식( A )로 표시되는 3-위치가 치환된 이소옥사졸 화합물이며, R
4 는 수소, 파라-메톡시벤질 또는 Na과 같은 염을 만드는 원자이다.

公开(公告)号：KR100164464B1

公开(公告)日：1999-01-15

申请号：KR1019960007195

申请日：1996-03-18

Applicant: 한국과학기술연구원 ,  한미사이언스 주식회사

Inventor： 조용서 ,  고훈영 ,  장문호 ,  배애님 ,  강한영

IPC: C07D499/08

Abstract: 본 발명은 테트라히드로퓨란 및 아세토니트릴 용매에서 일반식(I)의 화합물과 사마리움(II) 요오드를 0∼-78℃에서 반응시키는 것으로 이루어지는, 항균제, 항균제 저해제, 또는 이들의 중간체로 이용되는, 일반식(II) 화합물을 제조하는 방법에 관한 것이다.

상기 식에서 X'와 X는 각각 할로겐 원소 또는 수소이고, X는 할로겐 원소 또는 수소이나 X'와 X가 모두 수소인 경우는 제외되며; n은 0, 1 또는 2이고; R은 수소, 알칼리 금속 양이온, 카르복실산염 형성기 또는 카르복시 보호기이다.

公开(公告)号：KR1019980077878A

公开(公告)日：1998-11-16

申请号：KR1019970015200

申请日：1997-04-23

Applicant: 한국과학기술연구원 ,  학교법인 중앙대학교 ,  한미사이언스 주식회사

Inventor： 조용서 ,  장문호 ,  고훈영 ,  최경일 ,  배애님 ,  하영진

IPC: C07D499/87

Abstract: 일반식(Ⅳ)로 표시되는 알데히드와 일반식(Ⅲ)으로 표시되는 아민화합물을 용매존재하에 축합반응시켜 중간체인 일반식(Ⅴ)의 이민화합물을 제조하고, 일반식(Ⅴ)로 표시되는 이민화합물의 C-3 위치의 보호기인 R
3 를 제거하여 신규한 일반식(I)로 표시되는 2-베타-이민-페남유도체를 제조하는 것으로 일반식(I)은 이성체를 포함한다. 일반식(I)의 화합물은 베타락타마제 제해제로서 기존의 항생제와 일정 비율로 병용하면 항균작용을 증진시키는 유용한 화합물이다.

상기 일반식들에 있어서, Q는 수소, 메틸, 시아노메틸, 카르복시메틸, 알콕시카르보닐메틸, 디히드록시벤질유도체, 알릴, 아세틸유도체, 아미도알콕시메틸, 2-카르복시에톡시유도체, 플루오르알콕시유도체, 피리듐아세틸유도체를 나타내며, R
3 는 수소, 카르복실산염, 카르복시 보호기로는 4-메톡시벤질, 디페닐메틸, 4-니트로벤질 그리고 알릴 등의 페니실린이나 세팔로스포린 화합물 분야에서 분자의 보호기로 유용한 것을 나타내고, n은 0∼2의 정수이다.

公开(公告)号：KR1019970065540A

公开(公告)日：1997-10-13

申请号：KR1019960007195

申请日：1996-03-18

Applicant: 한국과학기술연구원 ,  한미사이언스 주식회사

Inventor： 조용서 ,  고훈영 ,  장문호 ,  배애님 ,  강한영

IPC: C07D499/08

Abstract: 본 발명은 테트라히드로퓨란 및 아세토니트릴 용매에서 일반식(Ⅰ)의 화합물과 사마리움(Ⅱ) 요오드를 0~-78℃에서 반응시키는 것으로 이루어지는 , 항균제, 항균제 저해제, 또는 이들의 중간체로 이용되는, 일반식 (Ⅱ) 화합물을 제조하는 방법에 관한 것이다.

상기 식에서 X′는 할로겐 원소 또는 수소이고, X는 할로겐 원소 또는 수소이나 X′와 X가 모두 수소인 경우는 제외되며; n은 0, 1또는 2이고; R은 수소, 알칼리 금속 양이온, 카르복실산염 형성기 또는 카르복시 보호기이다.

公开(公告)号：KR1019910006904B1

公开(公告)日：1991-09-10

申请号：KR1019890014873

申请日：1989-10-16

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 장문호 ,  강한영 ,  고훈영 ,  조용서 ,  심상철

IPC: C07C69/02

CPC classification number: C07C69/63 ,  C07C69/675

Abstract: Ester cpds. of formula (I) are prepd. by reacting an aldehyde of formula (II) with an acid halide of formula (III) in the presence of a solvnet at 20-80 deg.C. In the formulas, R1= methyl, ethyl, isopropyl, t-buty or phenyl; R2= phenyl, methoxy, ethoxy, isopropanoxy or t-butanoxy; X= Br. Pref. the solvent is methylene chloride, chloroform, carbon tetrachloride, tetrahydrofurane, diethylether, ethylacetate, hexane or pentane. The molar ratio of (III) to (II) is 1:1-1:20. (I) may be used as a drug modifier esp. prodrug.

Abstract translation: 酯类 式（I）的化合物是制备的。 通过使式（II）的醛与式（III）的酰卤在20-80℃下在溶剂化物存在下反应。 式中R1 =甲基，乙基，异丙基，叔丁基或苯基; R2 =苯基，甲氧基，乙氧基，异丙氧基或叔丁氧基; X = Br。 县。 溶剂为二氯甲烷，氯仿，四氯化碳，四氢呋喃，乙醚，乙酸乙酯，己烷或戊烷。 （III）与（II）的摩尔比为1:1-1:20。 （I）可以用作药物调节剂。 前体药物。

公开(公告)号：KR101917264B1

公开(公告)日：2018-11-13

申请号：KR1020160176681

申请日：2016-12-22

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 추현아 ,  김영재 ,  성지혜 ,  남길수 ,  조용서

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/55

CPC classification number: C07D487/04 ,  A61K31/55 ,  C07D498/04 ,  Y02P20/55

Abstract: 본발명은 5-HT수용체에작용하는아제핀유도체및 이의약제학적으로허용가능한염에관한것으로, 5-HT세로토닌수용체에대하여우수한결합친화력과우수한길항활성을가져 5-HT길항활성이요구되는우울증, 편두통, 불안, 통증, 염증성통증, 신경병성통증, 체온조절장애, 생체리듬조절장애, 수면장애및 평활근관련질환등의중추신경계질환의치료또는예방제로유용하게적용할수 있다.

公开(公告)号：KR1020180073149A

公开(公告)日：2018-07-02

申请号：KR1020160176681

申请日：2016-12-22

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 추현아 ,  김영재 ,  성지혜 ,  남길수 ,  조용서

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/55

CPC classification number: C07D487/04 ,  A61K31/55 ,  C07D498/04 ,  Y02P20/55

Abstract: 본발명은 5-HT수용체에작용하는아제핀유도체및 이의약제학적으로허용가능한염에관한것으로, 5-HT세로토닌수용체에대하여우수한결합친화력과우수한길항활성을가져 5-HT길항활성이요구되는우울증, 편두통, 불안, 통증, 염증성통증, 신경병성통증, 체온조절장애, 생체리듬조절장애, 수면장애및 평활근관련질환등의중추신경계질환의치료또는예방제로유용하게적용할수 있다.

公开(公告)号：KR101837957B1

公开(公告)日：2018-03-13

申请号：KR1020160145417

申请日：2016-11-02

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 조용서 ,  배애님 ,  이재균 ,  금교창 ,  추현아 ,  김지영 ,  민선준 ,  부,호앙남

IPC: C07D277/587 ,  C07D277/593 ,  A61K31/426

CPC classification number: C07D277/587 ,  A61K31/426 ,  C07D277/593

Abstract: 본발명은 mGluR5에약학적활성을보이는화합물, 특히티아졸-2-카르복사아마이드유도체화합물과이의제조방법에관한것이다. 본발명의화합물은 mGluR5 수용체매개된질환예를들면알츠하이머병, 노인성치매, 파킨슨병, L-도파유발된운동이상증, 헌팅턴무도병, 근위축성측색경화증, 다발성경화증, 정신분열증, 불안장애, 우울증, 신경병성통증, 약물의존증, 취약 X 증후군, 자폐증, 편두통, 위식도역류질환(GERD) 등의치료및 예방을위한약물로유용하다.