公开(公告)号：KR101653571B1

公开(公告)日：2016-09-05

申请号：KR1020150056322

申请日：2015-04-22

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 황종연 ,  김형래 ,  하재두 ,  조성윤 ,  정희정 ,  김필호 ,  윤창수 ,  이정옥 ,  박지훈 ,  채종학 ,  안선주

IPC: C07D239/48 ,  A61K31/506 ,  C07D239/30 ,  A23L1/30

CPC classification number: A61K31/506 ,  A23L33/10 ,  A61P35/00 ,  C07B43/04 ,  C07B2200/07 ,  C07C13/48 ,  C07D239/30 ,  C07D239/48

Abstract: 본발명은 4-(2-아미노-테트라하이드로나프탈렌닐)피리미딘유도체, 이의제조방법및 이를유효성분으로함유하는암의예방또는치료용약학적조성물에관한것으로, 본발명에따른 4-(2-아미노-테트라하이드로나프탈렌닐)피리미딘유도체, 이의광학이성질체, 또는이의약학적으로허용가능한염은역형성림프종키나아제(ALK)를억제하는활성이우수해, 이에따른 EML4-ALK, NPM-ALK 등의역형성림프종키나아제(ALK) 융합단백질을가진암세포에대한치료효과가우수하므로암의예방또는치료용약학적조성물로유용하게사용될수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及4-（2-氨基 - 四氢萘基）嘧啶衍生物及其制备方法，以及包含4-（2-氨基 - 四氢萘基）嘧啶衍生物作为预防或治疗癌症的有效成分的药物组合物。 根据本发明，4-（2-氨基 - 四氢萘基）嘧啶衍生物，光学异构体或其药学上可接受的盐具有优异的抑制间变性淋巴瘤激酶（ALK）的活性，并且在治疗具有ALK融合蛋白如 作为EML4-ALK，NPM-ALK等，因此可用于预防或治疗癌症的药物组合物。

公开(公告)号：KR1020160042306A

公开(公告)日：2016-04-19

申请号：KR1020140135844

申请日：2014-10-08

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이광호 ,  김형래 ,  조성윤 ,  하재두 ,  김필호 ,  황종연 ,  윤창수 ,  정희정 ,  박지훈 ,  이정옥 ,  채종학 ,  라티프무하마드

IPC: C07D403/04 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

Abstract: 본발명은 4-(1-퍼롤-3,4-디카르복시아미드)피리미딘유도체, 이의제조방법및 이를유효성분으로함유하는암의예방또는치료용약학적조성물에관한것으로, 본발명에따른 4-(1-퍼롤-3,4-디카르복시아미드)피리미딘유도체, 이의광학이성질체, 또는이의약학적으로허용가능한염은역형성림프종키나아제(ALK)를억제하는활성이우수하므로, 이에따른 EML4-ALK, NPM-ALK 등의역형성림프종키나아제(ALK) 융합단백질을가진암세포에대한치료효과가우수하고, 암의재발을막는데효과적일것으로예상되므로암의예방또는치료용약학적조성물로유용하게사용될수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及4-（1-吡咯-3,4-二羧酰胺）嘧啶衍生物及其制备方法，以及包含其作为预防或治疗癌症的活性成分的药物组合物。 根据本发明，4-（1-吡咯-3,4-二羧酰胺）嘧啶衍生物，其旋光异构体或其药学上可接受的盐具有优异的抑制间变性淋巴瘤激酶（ALK）的活性，因此具有显着的治疗 对具有ALK融合蛋白如EML4-ALK，NPM-ALK等的癌细胞的功效。因此，4-（1-吡咯-3,4-二羧酰胺）嘧啶衍生物，其旋光异构体或其药学上可接受的盐 预期有效地预防癌症复发，因此可以用作预防或治疗癌症的药物组合物。

公开(公告)号：KR101446742B1

公开(公告)日：2014-10-01

申请号：KR1020120087716

申请日：2012-08-10

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이광호 ,  김형래 ,  박지훈 ,  이정옥 ,  이종국 ,  정희정 ,  조성윤 ,  채종학 ,  최상운 ,  하재두

IPC: C07D403/14 ,  C07D403/12 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D239/48 ,  A61K31/506 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14

Abstract: 본 발명은 N2,N4-비스(4-(피페라진-1-일)페닐)피리미딘-2,4-디아민 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염 및 이를 유효성분으로 함유하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명에 의한 화합물은 역형성 림프종 키나아제(ALK)와 Cdc42 관련 활성 키나아제(ACK1, Acetivated Cdc42-associated Kinase)의 활성을 억제하는 효과가 우수하므로 이에 따른 EML4-ALK, NPM-ALK 등 역형성 림프종 키나아제(ALK) 융합 단백질을 가진 암세포에 대한 치료효과가 향상될 수 있으며, 암의 재발을 막는데 효과적일 것으로 예상되므로 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물로 유용하게 사용될 수 있다.

公开(公告)号：KR101254546B1

公开(公告)日：2013-04-19

申请号：KR1020100108192

申请日：2010-11-02

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김형래 ,  류재욱 ,  이종국 ,  하재두 ,  조성윤 ,  이정옥 ,  한선영 ,  정희정

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/5025 ,  A61P35/00

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 신규 메틸이소퀴놀리논 치환된 트리아졸로피리다진 유도체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 이상세포 성장 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따르면 이상세포 성장 질환의 치료에 유용한 단백질 키나아제인 c-Met에 대하여 우수한 억제효과를 나타내므로 이상세포 성장 질환의 예방 또는 치료에 유용하게 사용될 수 있다.
[화학식 1]

(상기 화학식 1에서 R
1 , R
2 , R
3 및 R
4 는 본 명세서에서 정의된 바와 같다.)

公开(公告)号：KR101220328B1

公开(公告)日：2013-01-09

申请号：KR1020090063681

申请日：2009-07-13

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 한선영 ,  하재두

IPC: C07D333/58 ,  C07D333/54

Abstract: 본 발명은 티로신 키나제에 대한 억제활성이 우수하여 비정상적인 키나제의 활성으로 야기되는 비정상 세포성장 질환 예를 들면 종양, 건선, 류마티즘, 관절염, 당뇨병성 망막증 등의 치료에 유용한 신규 벤조사이오펜 화합물과 이의 제조방법 그리고 이의 의약적 용도에 관한 것이다.
혈관성내피세포 성장인자 수용체(VEGFR), 암성장 억제, 벤조사이오펜, 피리딘-2-메틸 아마이드

公开(公告)号：KR101209702B1

公开(公告)日：2012-12-10

申请号：KR1020100100249

申请日：2010-10-14

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이정옥 ,  김형래 ,  류재욱 ,  하재두 ,  조성윤 ,  정희정 ,  이종국

IPC: C07C259/04 ,  C07D213/56 ,  A61K31/16 ,  A61P35/00

Abstract: 본발명은하기화학식 1로표시되는신규히드록사믹산유도체또는이의약학적으로허용가능한염, 이의제조방법및 이를유효성분으로함유하는비정상세포성장질환의예방또는치료용약학적조성물에관한것으로, 본발명에따르면비정상세포성장질환의치료에유용한다양한단백질키나아제, 예를들면 b-raf, Fak, Fms 등에대하여우수한억제효과를나타내므로, 비정상세포성장질환의예방또는치료에유용하게사용될수 있다. [화학식 1](상기화학식 1에서, R, R및 R는본 명세서에서정의된바와같다.)

公开(公告)号：KR1020120045905A

公开(公告)日：2012-05-09

申请号：KR1020100107784

申请日：2010-11-01

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 하재두 ,  김형래 ,  조성윤 ,  이종국 ,  김정근

IPC: C07D498/04 ,  C07D498/12 ,  B01J23/44

Abstract: PURPOSE: A heterocyclic ring-condensed pyrido compound and a method for preparing the same are provided to obtain target compounds without optical activity loss. CONSTITUTION: A heterocyclic ring-condensed pyrido compound is denoted by chemical formula 1. In chemical formula 1, R1 is hydrogen, C1-C10 alkyl group, benzyl group, or C1-C10 alkoxybenzyl group. A method for preparing the pyrido compound comprises: a step of performing C-O binding reaction of 2-hydroxyalkyl amido-3-bromopyridine of chemical formula 2 under the presence of acid or base. The palladium catalyst is palladium acetate(Pd(OAc)_2), tetrakis(triphenylphospine)palladium(0) [Pd(C_6H_5)_3P)_4], or Tris(dibenzylidenacetone)dipalladium(0) [(C_6H_4CH=CHCOCH=CHC_6H_5)_3Pd_2]. The acid is acetic acid, propionic acid, butyric acid, or pentanoic acid.

Abstract translation: 目的：提供杂环环稠合吡啶并吡啶化合物及其制备方法，以获得没有光学活性损失的目标化合物。 构成：化学式1表示杂环环稠合吡啶化合物。在化学式1中，R 1为氢，C 1 -C 10烷基，苄基或C 1 -C 10烷氧基苄基。 制备吡啶化合物的方法包括：在酸或碱的存在下进行化学式2的2-羟烷基酰氨基-3-溴吡啶的C-O结合反应的步骤。 钯催化剂是乙酸钯（Pd（OAc）2），四（三苯基膦）钯（0）​​[Pd（C_6H_5）_3P）]或三（二亚苄基丙酮）二钯（0）[（C_6H_4CH = CHCOCH = CHC_6H_5）_3Pd_2 ]。 酸是乙酸，丙酸，丁酸或戊酸。

公开(公告)号：KR1020120038677A

公开(公告)日：2012-04-24

申请号：KR1020100100249

申请日：2010-10-14

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이정옥 ,  김형래 ,  류재욱 ,  하재두 ,  조성윤 ,  정희정 ,  이종국

IPC: C07C259/04 ,  C07D213/56 ,  A61K31/16 ,  A61P35/00

Abstract: PURPOSE: A hydroxamic acid derivative is provided to have excellent restraining effect against various protein kinase useful for treating abnormal cell growth disease, for example b-raf, Fak, Fms, etc. CONSTITUTION: A hydroxamic acid derivative is in chemical formula 1. A manufacturing method of the hydroxamic derivatives comprises: a step of manufacturing a compound in chemical formula 3 by hydryolysis of a compound in chemical formula 2 which is starting material; a step of manufacturing a compound in chemical formula 5 through a condensation reaction of the compound in chemical formula 3 with a compound in chemical formula 4, and a step of manufacturing a compound in chemical formula 1a through an addition reaction of the chemical formula 5 with a compound in chemical formula 6.

Abstract translation: 目的：提供异羟肟酸衍生物对于治疗异常细胞生长疾病的各种蛋白激酶具有优异的抑制作用，例如b-raf，Fak，Fms等。构成：异羟肟酸衍生物在化学式1中。 异羟肟基衍生物的制造方法包括：通过化学式2中作为起始原料的化合物的水解来制备化学式3中的化合物的步骤; 通过化学式3中的化合物与化学式4的化合物的缩合反应制备化学式5中的化合物的步骤，以及通过化学式5与化学式5的化合物的加成反应制备化学式1a的化合物的步骤 化学式6中的化合物。

公开(公告)号：KR101034351B1

公开(公告)日：2011-05-16

申请号：KR1020080044485

申请日：2008-05-14

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 고종성 ,  류재욱 ,  이정옥 ,  이종국 ,  정희정 ,  조성윤 ,  하재두 ,  한선영

IPC: C07D413/04 ,  C07D413/02 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D413/14

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 신규 벤즈옥사졸로 치환된 피리딘 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 이상세포 성장 질환의 예방 및 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따르면 이상 세포 성장질환의 치료에 유용한 다양한 단백질 키나아제, 예를 들면 c-Met에 대하여 우수한 억제효과를 나타내므로, 이상 세포 성장 질환의 예방 및 치료에 유용하게 사용될 수 있다.
[화학식 1]

(상기 화학식 1에서, A는 본 명세서에서 정의된 바와 같다)
항암제, c-Met, 벤즈옥사졸, 피리딘, 단백질 키나아제, 억제제

公开(公告)号：KR100979439B1

公开(公告)日：2010-09-02

申请号：KR1020080033282

申请日：2008-04-10

Applicant: 한국화학연구원 ,  한국생명공학연구원 ,  한국과학기술연구원

Inventor： 고종성 ,  이종국 ,  조성윤 ,  한선영 ,  이정옥 ,  류재욱 ,  박경찬 ,  한동초 ,  하재두 ,  박성규 ,  정희정 ,  권병목 ,  유경호 ,  심태보

IPC: C07D413/14

CPC classification number: C07D413/14

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 신규 피라졸 및 벤즈옥사졸로 치환된 피리딘 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염 및 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 이상세포 성장 질환의 예방 및 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 이상 세포 성장질환의 치료에 유용한 다양한 단백질 키나아제, 예를 들면 c-Met, Ron, KDR, Lck, Flt1, Flt3, Tie2, TrkA, TrkB, b-Raf, Aurora-A 등에 대하여 우수한 억제효과를 나타내므로, 이상 세포 성장 질환의 예방 및 치료에 유용하게 사용될 수 있다.
[화학식 1]

(상기 화학식 1에서, R
1 , R
2 , R
3 및 A는 본 명세서에서 정의된 바와 같다)
피라졸, 벤즈옥사졸, 피리딘, 단백질 키나아제, 억제제