公开(公告)号：PE08492008A1

公开(公告)日：2008-06-14

申请号：PE0014382006

申请日：2006-11-13

Applicant: PORTOLA PHARM INC

Inventor： SCARBOROUGH ROBERT M ,  PANDEY ANJALI ,  MEHROTRA MUKUND ,  CRUSKIE MICHAEL ,  WHITE DAVID CHARLES ,  YIANNIKOUROS GEORGE PETROS

IPC: A61K31/517 ,  C07D409/02 ,  C07D409/12

Abstract: REFERIDA A UN PROCESO DE PREPARACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (VIII), DONDE X1 ES HALOGENO, NO2, CN, ENTRE OTROS; X2 ES ALCOXI C1-C6, OH, CN, NITRO, ENTRE OTROS; R1 ES CN, AMINO, ALQUILAMINO C1-C6, ENTRE OTROS; L1 ES UN GRUPO SALIENTE TAL COMO ALCANOSULFONILOXI, HALO, ARILOXI, ENTRE OTROS; A ES TIENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON CIANO, NITRO, OH, ENTRE OTROS; n ES UN ENTERO DE 0 A 4; m ES UN ENTERO DE 0 A 3; o ES UN ENTERO DE 0 A 4; LA SUMA DE n, m Y o ES COMO MAXIMO 4; p ES UN ENTERO DE 0 A 4; DONDE DICHO PROCESO CONSISTE EN a) ACILAR EL GRUPO AMINO DEL COMPUESTO (I) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (II) PARA PRODUCIR UN COMPUESTO (III), DONDE L2, L3 Y L4 SON GRUPOS SALIENTES, b) HACER REACCIONAR (III) CON UNA AMINA DEL COMPUESTO (IV) PARA PRODUCIR UN DERIVADO DE QUINAZOLINA CICLADO DE FORMULA (V), DONDE Q ES UN GRUPO PROTECTOR, c) OPCIONALMENTE REEMPLAZAR EL GRUPO L1 DE (V) CON UN GRUPO R1 HACIENDO REACCIONAR EL COMPUESTO R1H PARA PROPORCIONA UN COMPUESTO (VI), d) HACER REACCIONAR (V) O (VI) CON (VII) PARA PROPORCIONAR UN COMPUESTO (VIII), e) OPCIONALMENTE FORMAR UNA SAL, SOLVATO O HIDRATO DE (VIII) DE FORMULA (IX), DONDE M ES SODIO O POTASIO. LOS COMPUESTOS PREPARADOS CON ESTE PROCESO SON INHIBIDORES DE LOS RECEPTORES DE ADP PLAQUETARIOS Y SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES

公开(公告)号：CA2627719A1

公开(公告)日：2007-05-18

申请号：CA2627719

申请日：2006-11-03

Applicant: PORTOLA PHARM INC

Inventor： GRANT CRAIG M ,  ZHANG XIAOMING ,  CANNON HILARY ,  MEHROTRA MUKUND ,  HUANG WOLIN ,  SCARBOROUGH ROBERT M

IPC: A61K31/5513 ,  A61K31/44 ,  C07D257/04

Abstract: The present invention provides novel sulfonylurea compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable derivatives and polymorph and amorphous forms thereof. The compounds in their various forms are effective platelet ADP receptor inhibitors and may be used in various pharmaceutical compositions, and are particularly effective for the prevention and/or treatment of cardiovascular diseases, particularly those diseases related to thrombosis. The invention also provides a method for preparing such compounds and forms and for preventing or treating thrombosis and thrombosis related conditions in a mammal comprising the step of administering a therapeutically effective amount of a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt or forms thereof.

公开(公告)号：HUE031638T2

公开(公告)日：2017-07-28

申请号：HUE09755219

申请日：2009-04-16

Applicant: PORTOLA PHARM INC

Inventor： BAUER SHAWN M ,  JIA ZHAOZHONG J ,  SONG YONGHONG ,  XU QING ,  MEHROTRA MUKUND ,  ROSE JACK W ,  HUANG WOLIN ,  VENKATARAMANI CHANDRASEKAR ,  PANDEY ANJALI

IPC: A61P9/00 ,  A61P35/00

公开(公告)号：SI2321283T1

公开(公告)日：2017-01-31

申请号：SI200931540

申请日：2009-04-16

Applicant: PORTOLA PHARM INC

Inventor： BAUER SHAWN M ,  JIA ZHAOZHONG J ,  SONG YONGHONG ,  XU QING ,  MEHROTRA MUKUND ,  ROSE JACK W ,  HUANG WOLIN ,  VENKATARAMANI CHANDRASEKAR ,  PANDEY ANJALI

IPC: C07D239/00 ,  A61K31/00 ,  A61P9/00 ,  A61P35/00 ,  C07D401/00 ,  C07D403/00 ,  C07D413/00 ,  C07D417/00

公开(公告)号：DK2321283T3

公开(公告)日：2016-10-31

申请号：DK09755219

申请日：2009-04-16

Applicant: PORTOLA PHARM INC

Inventor： BAUER SHAWN M ,  JIA ZHAOZHONG J ,  SONG YONGHONG ,  XU QING ,  MEHROTRA MUKUND ,  ROSE JACK W ,  HUANG WOLIN ,  VENKATARAMANI CHANDRASEKAR ,  PANDEY ANJALI

IPC: C07D239/48 ,  A61K31/506 ,  A61P9/00 ,  A61P35/00 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

公开(公告)号：EA024109B1

公开(公告)日：2016-08-31

申请号：EA201001619

申请日：2009-04-16

Applicant: PORTOLA PHARM INC

Inventor： BAUER SHAWN M ,  JIA ZHAOZHONG J ,  SONG YONGHONG ,  XU QING ,  MEHROTRA MUKUND ,  ROSE JACK W ,  HUANG WOLIN ,  VENKATARAMANI CHANDRASEKAR ,  PANDEY ANJALI

IPC: C07D239/48 ,  A61K31/506 ,  A61P9/00 ,  A61P35/00 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

Abstract: Настоящееизобретениеотноситсяк соединениямформулы (I) иихфармацевтическиприемлемымтаутомерам, солямилистереоизомерам, которыеявляютсяингибиторами syk и/или JAK-киназы. Настоящееизобретениетакжеотноситсяк промежуточнымсоединениям, используемымдляполучениятакихсоединений, кполучениютакихсоединений, кфармацевтическимкомпозициям, содержащимтакиесоединения, кспособамингибированияактивности syk и/или JAK-киназы, кспособамингибированияагрегациитромбоцитови кспособампредотвращенияилилечениярядасостояний, поменьшеймеречастично, опосредованныхактивностью syk и/или JAK-киназы, такихкакнежелательныйтромбози неходжкинскаялимфома.

公开(公告)号：ZA201007045B

公开(公告)日：2012-08-29

申请号：ZA201007045

申请日：2010-10-04

Applicant: PORTOLA PHARM INC

Inventor： BAUER SHAWN M ,  JIA ZHAOZHONG J ,  SONG YONGHONG ,  XU QING ,  MEHROTRA MUKUND ,  ROSE JACK W ,  HUANG WOLIN ,  VENKATARAMANI CHANDRASEKAR ,  PANDEY ANJALI

IPC: A61K20060101 ,  A61P20060101 ,  C07D20060101

Abstract: The present invention is directed to compounds of formula I-II and pharmaceutically acceptable tautomers, salts, or stereoisomers thereof which are inhibitors of syk and/or JAK kinase. The present invention is also directed to intermediates used in making such compounds, the preparation of such a compound, pharmaceutical compositions containing such a compound, methods of inhibition syk and/or JAK kinase activity, methods of inhibition the platelet aggregation, and methods to prevent or treat a number of conditions mediated at least in part by syk and/or JAK kinase activity, such as cardiovascular disease, inflammatory disease, autoimmune disease and cell proliferative disorder, thrombosis, allergy, asthma, rheumatoid arthritis, leukemia, or non-Hodgkin's lymphoma.

公开(公告)号：SV2010003706A

公开(公告)日：2011-03-23

申请号：SV2010003706

申请日：2010-10-15

Applicant: PORTOLA PHARM INC

Inventor： JIA ZHAOZHONG J ,  VENKATARAMANI CHANDRASEKAR ,  HUANG WOLIN ,  MEHROTRA MUKUND ,  SONG YONGHONG ,  XU QING ,  BAUER SHAWN M ,  PANDEY ANJALI ,  ROSE JACK W

IPC: A61K31/506 ,  A61P9/00 ,  A61P35/00 ,  C07D239/48 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

Abstract: COMPUESTOS DE LA FORMULA I-II Y TAUTÓMEROS, SALES O ESTEREOISÓMEROS FARMACÉUTICAMENTE ACEPTABLES DE LA MISMA QUE SON INHIBIDORES DE SYK Y/O JAK QUINASAS. LA PRESENTE INVENCIÓN TAMBIÉN SE DIRIGE A INTERMEDIARIOS USADOS PARA REALIZAR DICHOS COMPUESTOS, A LA PREPARACIÓN DE DICHO COMPUESTO, COMPOSICIONES FARMACÉUTICAS QUE CONTIENEN DICHO COMPUESTO, USOS DE LAS COMPOSICIONES PARA LA FABRICACIÓN DE MEDICAMENTOS ÚTILES PARA LA INHIBICIÓN DE SYK Y/O JAK QUINASA, PARA LA INHIBICIÓN DE AGREGACIÓN DE PLAQUETAS, PARA EVITAR O TRATAR UNA CANTIDAD DE ENFERMEDADES MEDIADAS, AL MENOS EN PARTE, POR LA ACTIVIDAD SYK Y/O JAK QUINASA, COMO POR EJEMPLO TROMBOSIS Y LINFOMA NO- HODGKIN

公开(公告)号：DOP2010000310A

公开(公告)日：2011-03-15

申请号：DO2010000310

申请日：2010-10-15

Applicant: PORTOLA PHARM INC

Inventor： BAUER SHAWN M ,  JIA ZHAOZHONG J ,  SONG YONGHONG ,  XU QING ,  MEHROTRA MUKUND ,  ROSE JACK W ,  HUANG WOLIN ,  VENKATARAMANI CHANDRASEKAR ,  PANDEY ANJALI

Abstract: la presente invención se dirige a compuestos de la Fórmula I-II y tautómeros, sales o estereoisómeros farmacéuticamente aceptabies de la misma que son inhibidores de syk y/o JAK quinasas. La presente invención también se dirige a intermediarios usados para realizar dichos compuestos, a la preparación de dicho compuesto, composiciones farmacéuticas que contienen dicho compuesto, métodos de inhibición de syk y/o JAK quinasa, métodos para ia inhibición de agregación de plaquetas, y métodos para evitar o tratar una cantidad de enfermedaddes mediadas, ai menos en parte, por ia actividad syk y/o JAK quinasa, como por ejemplo trombosis y Linfoma no- Hodgkin.

公开(公告)号：ECSP10010607A

公开(公告)日：2011-02-28

申请号：ECSP10010607

申请日：2010-11-15

Applicant: PORTOLA PHARM INC

Inventor： BAUER SHAWN M ,  PANDEY ANJALI ,  JIA ZHAOZHONG J ,  SONG YONGHONG ,  XU QING ,  MEHROTRA MUKUND ,  ROSE JACK W ,  HUANG WOLIN ,  VENKATARAMANI CHANDRASEKAR

IPC: A61K31/506 ,  A61P9/00 ,  A61P35/00 ,  C07D239/48 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

Abstract: La presente invención se dirige a compuestos de la Fórmula I-II y tautómeros, sales o estereoisómeros farmacéuticamente aceptables de la misma que son inhibidores de syk y/o JAK quinasas. La presente invención también se dirige a intermediarios usados para realizar dichos compuestos, a la preparación de dicho compuesto, composiciones farmacéuticas que contienen dicho compuesto, métodos de inhibición de syk y/o JAK quinasa, métodos para la inhibición de agregación de plaquetas, y métodos para evitar o tratar una cantidad de enfermedaddes mediadas, al menos en parte, por la actividad syk y/o JAK quinasa, como por ejemplo trombosis y Linfoma no- Hodgkin.