公开(公告)号：WO2012061428A3

公开(公告)日：2012-10-11

申请号：PCT/US2011058838

申请日：2011-11-01

Applicant: PORTOLA PHARM INC ,  BAUER SHAWN M ,  SONG YONGHONG ,  XU QING ,  ROSE JACK W ,  JIA ZHAOZHONG J ,  KANE BRIAN ,  HUANG WOLIN ,  PANDEY ANJALI ,  MEHROTRA MUKUND

Inventor： BAUER SHAWN M ,  SONG YONGHONG ,  XU QING ,  ROSE JACK W ,  JIA ZHAOZHONG J ,  KANE BRIAN ,  HUANG WOLIN ,  PANDEY ANJALI ,  MEHROTRA MUKUND

IPC: C07D213/82 ,  A61K31/455 ,  A61P35/00 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

CPC classification number: C07D213/82 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

Abstract: The present invention is directed to compounds of formula I and pharmaceutically acceptable salts, esters, and prodrugs thereof which are inhibitors of JAK kinase. The present invention is also directed to intermediates used in making such compounds, the preparation of such a compound, pharmaceutical compositions containing such a compound, methods of inhibition JAK kinase activity, methods ofinhibition the platelet aggregation, and methods to prevent or treat a number of conditions mediated at least in part by JAK kinase activity, such as undesired thrombosis and Non Hodgkin's Lymphoma.

Abstract translation: 本发明涉及作为JAK激酶抑制剂的式I化合物及其药学上可接受的盐，酯和前药。 本发明还涉及用于制备这种化合物的中间体，这种化合物的制备，含有这种化合物的药物组合物，抑制JAK激酶活性的方法，抑制血小板聚集的方法，以及预防或治疗多种 至少部分由JAK激酶活性介导的病症，例如不期望的血栓形成和非霍奇金淋巴瘤。

公开(公告)号：PL2321283T3

公开(公告)日：2017-01-31

申请号：PL09755219

申请日：2009-04-16

Applicant: PORTOLA PHARM INC

Inventor： BAUER SHAWN M ,  JIA ZHAOZHONG J ,  SONG YONGHONG ,  XU QING ,  MEHROTRA MUKUND ,  ROSE JACK W ,  HUANG WOLIN ,  VENKATARAMANI CHANDRASEKAR ,  PANDEY ANJALI

IPC: C07D239/48 ,  A61K31/506 ,  A61P9/00 ,  A61P35/00 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

公开(公告)号：TN2010000471A1

公开(公告)日：2012-05-24

申请号：TN2010000471

申请日：2010-10-14

Applicant: PORTOLA PHARM INC

Inventor： JIA ZHAOZHONG J ,  VENKATARAMANI CHANDRASEKAR ,  HUANG WOLIN ,  MEHROTRA MUKUND ,  SONG YONGHONG ,  XU QING ,  BAUER SHAWN M ,  PANDEY ANJALI ,  KANE BRIAN ,  ROSE JACK W

IPC: A61K31/506 ,  A61P9/00 ,  A61P35/00 ,  C07D239/48 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

公开(公告)号：TN2010000469A1

公开(公告)日：2012-05-24

申请号：TN2010000469

申请日：2010-10-14

Applicant: PORTOLA PHARM INC

Inventor： BAUER SHAWN M ,  JIA ZHAOZHONG J ,  SONG YONGHONG ,  XU QING ,  MEHROTRA MUKUND ,  ROSE JACK W ,  HUANG WOLIN ,  VENKATARAMANI CHANDRASEKAR ,  PANDEY ANJALI

IPC: A61K31/506 ,  A61P9/00 ,  A61P35/00 ,  C07D239/48 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

公开(公告)号：MX2010011463A

公开(公告)日：2011-06-03

申请号：MX2010011463

申请日：2009-04-16

Applicant: PORTOLA PHARM INC

Inventor： BAUER SHAWN M ,  JIA ZHAOZHONG J ,  SONG YONGHONG ,  XU QING ,  MEHROTRA MUKUND ,  ROSE JACK W ,  HUANG WOLIN ,  VENKATARAMANI CHANDRASEKAR ,  PANDEY ANJALI ,  KANE BRIAN

IPC: C07D239/48 ,  A61K31/506 ,  A61P9/00 ,  A61P35/00 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

Abstract: La presente invención está dirigida a compuestos de fórmula I-V y tautómeros correspondientes o sales farmacéuticamente aceptadas, ésteres y profármacos correspondientes que actúan como inhibidores de quinasa syk. La presente invención también está dirigida a intermediarios utilizados en la elaboración de dichos compuestos, la preparación de dichos compuestos, composiciones farmacéuticas que contienen dichos compuestos, métodos para inhibir la activada de quinasa syk, métodos para inhibir la acumulación de plaquetas y métodos para prevenir o tratar una cantidad de enfermedades mediadas al menos parcialmente por actividad de quinasa syk, como enfermedades cardiovasculares, enfermedades inflamatorias, enfermedades autoinmunes y trastornos proliferativos de células. La Fórmula (I) Y1 es seleccionada del grupo que consiste en: (a) y (b), Z es O o S, D1 es seleccionada del grupo que consiste en: (a) fenilo sustituido por un grupo, R5 (b) naftilo (c) C3-8cicloalquilo (d) heteroarilo (e) heterociclolo.

公开(公告)号：DOP2010000309A

公开(公告)日：2011-03-15

申请号：DO2010000309

申请日：2010-10-15

Applicant: PORTOLA PHARM INC

Inventor： BAUER SHAWN M ,  JIA ZHAOZHONG J ,  SONG YONGHONG ,  XU QING ,  MEHROTRA MUKUND ,  ROSE JACK W ,  HUANG WOLIN ,  VENKATARAMANI CHANDRASEKAR ,  PANDEY ANJALI ,  KANE BRIAN

Abstract: La presente invención está dirigida a compuestos de fórmula I-v y tautómeros correspondientes o sales farmacéuticamente aceptadas, ésteres y profármacos correspondientes que actúan como inhibidores de quinasa syk. La presente invención también está dirigida a intermediarios utilizados en la elaboración de dichos compuestos, la preparación de dichos compuestos, composiciones farmacéuticas que contienen dichos compuestos, métodos para inhibir la activada de quinasa syk, métodos para inhibir la acumulación de plaquetas y métodos para prevenir o tratar una cantidad de enfermedades mediadas al menos parcialmente por actividad de quinasa syk, como enfermedades cardiovasculares, enfermedades inflamatorias, enfermedades autoinmunes y trastornos proliferativos de células. La Fórmula (I) y es seleccionada del grupo que consiste en: (a) y (b), Z es O o S, D1 es seleccionada del grupo que consiste en: (a) fenilo sustituido por un grupo, R5 (b) naftilo (c) C3-8cicloalquilo (d) heteroarilo (e) heterociclolo.

公开(公告)号：ECSP10010608A

公开(公告)日：2011-02-28

申请号：ECSP10010608

申请日：2010-11-15

Applicant: PORTOLA PHARM INC

Inventor： BAUER SHAWN M ,  PANDEY ANJALI ,  JIA ZHAOZHONG J ,  SONG YONGHONG ,  XU QING ,  MEHROTRA MUKUND ,  ROSE JACK W ,  HUANG WOLIN ,  VENKATARAMANI CHANDRASEKAR ,  KANE BRIAN

IPC: A61K31/506 ,  A61P9/00 ,  C07D239/48 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

Abstract: La presente invención está dirigida a compuestos de fórmula I-V y tautómeros correspondientes o sales farmacéuticamente aceptadas, ésteres y profármacos correspondientes que actúan como inhibidores de quinasa syk. La presente invención también está dirigida a intermediarios utilizados en la elaboración de dichos compuestos, la preparación de dichos compuestos, composiciones farmacéuticas que contienen dichos compuestos, métodos para inhibir la activada de quinasa syk, métodos para inhibir la acumulación de plaquetas y métodos para prevenir o tratar una cantidad de enfermedades mediadas al menos parcialmente por actividad de quinasa syk, como enfermedades cardiovasculares, enfermedades inflamatorias, enfermedades autoinmunes y trastornos proliferativos de células. La Fórmula (I) Y1 es seleccionada del grupo que consiste en: (a) y (b), Z es O o S, D1 es seleccionada del grupo que consiste en: (a) fenilo sustituido por un grupo, R5 (b) naftilo (c) C3-8cicloalquilo (d) heteroarilo (e) heterociclolo.

公开(公告)号：SG165655A1

公开(公告)日：2010-11-29

申请号：SG201007448

申请日：2009-04-16

Applicant: PORTOLA PHARM INC

Inventor： MEHROTRA MUKUND ,  HUANG WOLIN ,  SONG YONGHONG ,  JIA ZHAOZHONG J ,  XU QING ,  VENKATARAMANI CHANDRASEKAR ,  BAUER SHAWN M ,  PANDEY ANJALI ,  ROSE JACK W ,  KANE BRIAN

公开(公告)号：CA2960692C

公开(公告)日：2019-09-24

申请号：CA2960692

申请日：2009-04-16

Applicant: PORTOLA PHARM INC

Inventor： BAUER SHAWN M ,  JIA ZHAOZHONG J ,  SONG YONGHONG ,  XU QING ,  MEHROTRA MUKUND ,  ROSE JACK W ,  HUANG WOLIN ,  VENKATARAMANI CHANDRASEKAR ,  PANDEY ANJALI

IPC: C07D239/48 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12

Abstract: The present specification is directed to compounds of formula I-II and pharmaceutically acceptable tautomers, salts, or stereoisomers thereof which are inhibitors of syk and/or JAK kinase. The present specification is also directed to intermediates used in making such compounds, the preparation of such a compound, methods for inhibition of syk and/or JAK kinase activity, methods for inhibition of the platelet aggregation, and methods to prevent or treat a number of conditions mediated at least in part by syk and/or JAK kinase activity, such as undesired thrombosis and Non Hodgkin's Lymphoma. The present specification is also directed to pharmaceutical compositions containing such a compound and which are formulated for topical administration.

公开(公告)号：AU2013370215B9

公开(公告)日：2018-04-19

申请号：AU2013370215

申请日：2013-12-27

Applicant: PORTOLA PHARM INC

Inventor： PANDEY ANJALI ,  ROSE JACK W

IPC: C07D213/75

Abstract: Disclosed herein are compounds, compositions, methods and kits for purifying a protease and serine proteases purified with the compounds, compositions and methods.