UNA PRODROGA QUE COMPRENDE UN ANFIFILO FLUORADO, UNA COMPOSICION QUE LA COMPRENDE, Y UN METODO DE LIBERACION DE UN AGENTE BIOACTIVO A UN PACIENTE.

    公开(公告)号:AR012656A1

    公开(公告)日:2000-11-08

    申请号:ARP980102079

    申请日:1998-05-05

    Abstract: Una prodroga que comprende un anfifilo fluorado, composicion que comprende la prodroga, y métodos para usar la prodroga y la composicion. La prodroga quecomprende un anfifilo fluorado, caractericada porque consiste de un compuesto de formula:R-(X)p-D; en la cual R es una mitad anfifílica fluorada; X es ungrupo ligante; p es un entero de 0 o 1; y D es un agente bioactivo. Los compuestos de la presente ofrecen un índice terapéutico mejorado y unacapacidad de activacion ya sea por hidrolisis in situ de uniones lábiles, por mediacion de ultrasonido, o por otras liberaciones mediadas por energía, talescomo microondas, radiofrecuencia o hipotermia de induccion magnética, fotoactivacion dirigida por laser, hipertermia o ablacion. La prodroga tambiénprovee liberacion específica en un sitio y direccionamiento para mejorar la eficacia y disminuir la toxicidad del agente bioactivo. Mitad anfifílica oanfífileo se refiere a un compuesto sintético,semisintético(natural modificado) o natural que tiene una parte hidrofila, soluble en agua y una parte hidrofoba,insoluble en agua. Los compuestos anfifílicos preferidos están caracterizados por grupo cabeza polar, por ejemplo,un grupo fosfotidilcolina, y una o máscadenasalifáticas, no polares, por ejemplo, grupos palmitoilo. La mitad anfifílica fluorada se refiere a un compuesto anfifílico en donde por lo menosun átomo hidrogeno del compuesto anfifílico es reemplazado por un átomo de fluor.

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    发明专利
    未知

    公开(公告)号:DK0660687T3

    公开(公告)日:1999-07-12

    申请号:DK92912455

    申请日:1992-03-31

    Inventor: UNGER EVAN C

    Abstract: Gas filled liposomes prepared by a vacuum drying gas instillation method and/or gas filled liposomes substantially devoid of liquid in the interior thereof, are presented as novel potentiators for ultrasonic hyperthermia. The liposomes of the present invention, which may be administered into the vasculature, interstitially or into any body cavity are designed to accumulate in cancerous and diseased tissues. When therapeutic ultrasonic energy is applied to the diseased region heating is increased because of the greater effectiveness of sound energy absorption caused by these agents.

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