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    Inhibidores de HPK1 y métodos de uso de los mismos
    71.
    发明专利
    Inhibidores de HPK1 y métodos de uso de los mismos 未知

    公开(公告)号：ES2872555T3

    公开(公告)日：2021-11-02

    申请号：ES16813437

    申请日：2016-06-23

    Applicant: UNIV HEALTH NETWORK

    Inventor： SAMPSON PETER BRENT ,  PATEL NARENDRA KUMAR B ,  PAULS HEINZ W ,  LI SZE-WAN ,  NG GRACE ,  LAUFER RADOSLAW ,  LIU YONG ,  LANG YUNHUI

    IPC: C07D495/04 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61K39/00 ,  A61K39/395 ,  A61K45/06 ,  A61P35/00 ,  C07K16/28

    Abstract: Un compuesto representado por la fórmula (I-A): **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: R es H, -F, -CI, -Br, -OH, -alquilo (C1-C4), -haloalquilo (C1-C4), -alcoxilo (C1-C4), -alquilen (C1-C4)-OH o heterociclilo monocíclico de 4-7 miembros opcionalmente sustituido con 1-3 grupos seleccionados de -F, - CI, -Br, -OH, -alquilo (C1-C4), -haloalquilo (C1-C4) o -alcoxilo (C1-C4); R1 es -NRaRb o -ORa1; Ra en cada aparición es independientemente -H, -alquilo (C1-C6), -(CH2)n-cicloalquilo (C3-C7), -(CH2)n- heterociclilo monocíclico de 3-7 miembros, -(CH2)n-cicloalquilo (C6-C12) en puente, -(CH2)n-heteroarilo de 5- 10 miembros opcionalmente sustituido; o -(CH2)n-heterociclilo en puente de 6-12 miembros, en el que el - alquilo (C1-C6), -(CH2)n-cicloalquilo (C3-C7), -(CH2)n-heterociclilo monocíclico de 3-7 miembros, -(CH2)n- cicloalquilo (C6-C12) en puente, -(CH2)n-heteroarilo de 5-10 miembros o -(CH2)n-heterociclilo en puente de 6- 12 miembros está opcionalmente sustituido con 1-3 grupos seleccionados de -F, -CI, -Br, -CN, -NH2, -OH, oxo, -alquilo (C1-C4), -haloalquilo (C1-C4), -alcoxilo (C1-C4), -haloalcoxilo (C1-C4), -alquilen (C1-C4)-OH o - alquilen (C1-C4)-NH2; Rb en cada aparición es independientemente -H o -alquilo (C1-C6); o Ra y Rb, junto con el nitrógeno al que están unidos, forman -heterociclilo (C3-C10); Ra1 en cada aparición es independientemente -H, alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C10), heterociclilo de 3-10 miembros, arilo (C6-C10) o heteroarilo de 3-10 miembros; R4 y R5, junto con el nitrógeno al que están unidos, forman heterociclilo monocíclico de 4-7 miembros o heterociclilo en puente de 6-12 miembros, en el que el heterociclilo monocíclico de 4-7 miembros o heterociclilo en puente de 6-12 miembros está opcionalmente sustituido con 1-3 grupos seleccionados de - F, -CI, -Br, -CN, -NH2, -OH, oxo, -alquilo (C1-C4), -haloalquilo (C1-C4), -alcoxilo (C1-C4), -haloalcoxilo (C1-C4), -alquilen (C1-C4)-OH o -alquilen (C1-C4)-NH2; R6 en cada aparición es independientemente -F, -CI, -Br, -CN, -NH2, -OH, -alquilo (C1-C6), - haloalquilo (C1- C6), -alquenilo (C2-C6), -alquinilo (C2-C6), cicloalquilo (C3-C6), -alcoxilo (C1-C6), -haloalcoxilo (C1-C6), - alquilen (C1-C6)-OH o -alquilen (C1-C6)-NH2; m es 0, 1, 2 o 3; y n es 0, 1 o 2.

    HPK1 INHIBITORS AND METHODS OF USING SAME
    72.
    发明专利
    HPK1 INHIBITORS AND METHODS OF USING SAME 未知

    公开(公告)号：SG10202105964RA

    公开(公告)日：2021-07-29

    申请号：SG10202105964R

    申请日：2016-06-23

    Applicant: UNIV HEALTH NETWORK

    Inventor： SAMPSON PETER BRENT ,  PATEL NARENDRA KUMAR B ,  PAULS HEINZ W ,  LI SZE-WAN ,  NG GRACE ,  LAUFER RADOSLAW ,  LIU YONG ,  LANG YUNHUI

    Abstract: Thienopyridinone compounds of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof are described. In these compounds, one of X1; X2, and X3 is S and the other two are each independently CR, wherein R and all other variables are as defined herein. The compounds are shown to inhibit HPK1 kinase activity and to have in vivo antitumor activity. The compounds can be effectively combined with pharmaceutically acceptable carriers and also with other immunomodulatory approaches, such as a checkpoint inhibition or inhibitors of tryptophan oxidation. Formula (I).

    SOLID FORMS OF TTK INHIBITOR
    73.
    发明专利
    SOLID FORMS OF TTK INHIBITOR 未知

    公开(公告)号：SG10202103332UA

    公开(公告)日：2021-05-28

    申请号：SG10202103332U

    申请日：2017-07-13

    Applicant: UNIV HEALTH NETWORK

    Inventor： LI SZE-WAN ,  PAULS HEINZ W ,  SAMPSON PETER BRENT

    Abstract: The present invention relates to a novel co-crystal of the compound of formula (I):wherein the co-former molecule is bisphosphate hemihydrate, to processes for the preparation of the co-crystal, to pharmaceutical compositions containing the co-crystal, to the use of such a co-crystal in the manufacture of a medicament for use in the treatment of cancer and to methods of treating such diseases in the human or animal body by administering a therapeutically effective amount of such a co-crystal.

    Solid forms of TTK inhibitor
    80.
    发明专利
    Solid forms of TTK inhibitor 未知

    公开(公告)号：AU2017299850A8

    公开(公告)日：2019-03-21

    申请号：AU2017299850

    申请日：2017-07-13

    Applicant: UNIV HEALTH NETWORK

    Inventor： LI SZE-WAN ,  PAULS HEINZ W ,  SAMPSON PETER BRENT

    IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  C30B7/02

    Abstract: The present invention relates to a novel co-crystal of the compound of formula (I): (Formula (I)) wherein the co-former molecule is bisphosphate hemihydrate, to processes for the preparation of the co-crystal, to pharmaceutical compositions containing the co-crystal, to the use of such a co-crystal in the manufacture of a medicament for use in the treatment of cancer and to methods of treating such diseases in the human or animal body by administering a therapeutically effective amount of such a co-crystal.

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