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公开(公告)号：KR1020110044053A
公开(公告)日：2011-04-28
申请号：KR1020090100867
申请日：2009-10-22
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C07D495/04 , C07D495/02 , A61K31/505 , A61P35/00
CPC classification number: C07D495/04 , C07D519/00
Abstract: PURPOSE: A 2,7-substituted thieno[3,2-d]pyrimidine compound is provided to ensure excellent effect of suppressing various protein kinases and to prevent and treat abnormal cell growth diseases. CONSTITUTION: A 2,7-substituted thieno[3,2-d]pyrimidine compound is denoted by chemical formula 1. A pharmaceutical composition contains the compound of chemical formula 1 as an active ingredient. The pharmaceutical composition is used for preventing and treating abnormal cell growth diseases through ALK, Aurora A, EphA1, FAK, Flt3, Fms, Itk, KDR, Kit, Met, Ret, Src, Syk, Tie2, or TrkB protein kinase suppression mechanism. An agent for preventing and treating tumor contains the compound of chemical formula 1 as an active ingredient.
Abstract translation: 目的：提供2,7-取代的噻吩并[3,2-d]嘧啶化合物，以确保抑制各种蛋白激酶和预防和治疗异常细胞生长疾病的优异效果。 构成：2,7-取代的噻吩并[3,2-d]嘧啶化合物由化学式1表示。药物组合物含有化学式1的化合物作为活性成分。 该药物组合物用于通过ALK，Aurora A，EphA1，FAK，Flt3，Fms，Itk，KDR，Kit，Met，Ret，Src，Syk，Tie2或TrkB蛋白激酶抑制机制预防和治疗异常细胞生长疾病。 用于预防和治疗肿瘤的药物含有化学式1的化合物作为活性成分。
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82.发明公开신규 피라졸로이미다졸계 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 비정상 세포 성장 질환의 예방 및 치료용 약학적 조성물 有权新型的基于吡唑并咪唑的化合物或其药学上可接受的盐，其制备方法和药物组合物，用于预防和治疗含有作为活性成分的异常细胞生长疾病
公开(公告)号：KR1020100137742A
公开(公告)日：2010-12-31
申请号：KR1020090055939
申请日：2009-06-23
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C07D487/04 , C07D487/02 , A61K31/4188
Abstract: PURPOSE: A novel pyrazoloimidazole compound is provided to suppress various protein kinase causing abnormal cell growth disorders. CONSTITUTION: A pyrazoloimidazole compound is denoted by chemical formula 1. A method for preparing the pyrazoloimidazole compound comprises: a step of performing cyclization and nitrosation of compounds of chemical formulas 2 and 3 to obtain a compound of chemical formula 4; a step of reducing the compound of chemical formula 4 to obtain a compound of chemical formula 5; a step of condensing the compound of chemical formula 5 with carboxylic acid compound of chemical formula 6 to obtain a compound of chemical formula 7; a step of reducing the compound of chemical formula 7 to obtain a compound of chemical formula 1a. A pharmaceutical composition for preventing and treating abnormal cell growth contains pyrazoloimidazole compounds of chemical formula 1 and pharmaceutically acceptable salt as an active ingredient.
Abstract translation: 目的：提供一种新的吡唑并咪唑化合物，以抑制引起异常细胞生长障碍的各种蛋白激酶。 构成：吡唑并咪唑化合物由化学式1表示。吡唑并咪唑化合物的制备方法包括：使化学式2和化合物3化合物进行环化和亚硝化以获得化学式4化合物的步骤; 还原化学式4的化合物以获得化学式5的化合物的步骤; 将化学式5的化合物与化学式6的羧酸化合物缩合以获得化学式7的化合物的步骤; 还原化学式7的化合物以获得化学式1a的化合物的步骤。 用于预防和治疗异常细胞生长的药物组合物含有化学式1的吡唑并咪唑化合物和其药学上可接受的盐作为活性成分。
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83.发明授权신규 피롤로[3,2-ｂ]피리딘 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 흑색종 예방 또는 치료용 약학적 조성물 失效新的吡咯并[3,2-b]吡啶衍生物或其药学上可接受的盐，其制备方法和用于预防或治疗含有其作为活性成分的黑素瘤的药物组合物
公开(公告)号：KR100994687B1
公开(公告)日：2010-11-17
申请号：KR1020080106962
申请日：2008-10-30
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C07D487/04
Abstract: 본 발명은 신규 피롤로[3,2-ｂ]피리딘 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 흑색종 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 더욱 상세하게는 하기 화학식 1로 표시되는 신규 피롤로[3,2-ｂ]피리딘 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 흑색종 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명에 따른 피롤로[3,2-b]피리딘 유도체는 흑색종 세포에 대하여 뛰어난 흑색종 항증식 활성을 나타내며, 종래 흑색종 치료제로 사용되는 소라페닙에 비하여 10배 이상의 흑색종 항증식 활성을 나타내기 때문에 흑색종 예방 또는 치료에 유용하게 사용될 수 있다.
[화학식 1]
(상기 화학식 1에서 R
1 및 R
2 는 본 명세서에서 정의한 바와 같다)
피롤로[3,2-b]피리딘 유도체, DTIC, 흑색종, 항증식효과-
84.发明公开신규 피라졸 및 벤즈옥사졸 치환된 피리딘 유도체 또는이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를유효성분으로 함유하는 이상세포 성장 질환의 예방 및치료용 약학적 조성물 失效新型4-吡唑-2-基苯并噻唑衍生物或其药学上可接受的盐，其制备方法和药物组合物，用于预防和治疗含有作为活性成分的异常细胞生长疾病
公开(公告)号：KR1020090107807A
公开(公告)日：2009-10-14
申请号：KR1020080033282
申请日：2008-04-10
IPC: C07D413/14
CPC classification number: C07D413/14
Abstract: PURPOSE: A pyridine derivative substituted with a novel pyrazole and benzoxide or a pharmaceutically acceptable salt is provided to prevent and treat idioblast growth diseases. CONSTITUTION: A pyridine derivative substituted with a pyrazol and benzoxazole or its pharmaceutically acceptable salt is denoted by the chemical formula 1. In the chemical formula 1, R1 is hydrogen or NHR4, R4 is hydrogen, straight or branched alkyl or benzyl of C1-C4, and R2 is hydrogen or halogen, straight or branched alkyl of C1-C4, -NHR5, -NR6R7, OR5, -CN, -NHC(O)R6, -SO2R6, -OS(O)2R6, pyrrolidine, piperidine and morpholine.
Abstract translation: 目的：提供一种吡唑衍生物，其被新的吡唑和苯甲醛或其药学上可接受的盐所取代，以预防和治疗成年细胞生长疾病。 构成：由吡唑和苯并恶唑或其药学上可接受的盐取代的吡啶衍生物由化学式1表示。在化学式1中，R1是氢或NHR4，R4是氢，C1-C4的直链或支链烷基或苄基 ，R 2是氢或卤素，C 1 -C 4，-NHR 5，-NR 6 R 7，OR 5，-CN，-NHC（O）R 6，-SO 2 R 6，-OS（O）2 R 6，吡咯烷，哌啶和吗啉的直链或支链烷基 。
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公开(公告)号：KR1020210032357A
公开(公告)日：2021-03-24
申请号：KR1020210033887
申请日：2021-03-16
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C07D487/04 , A61K31/519 , A61K31/551 , A61P35/00 , A61P37/00
Abstract: 본발명은암세포에대한우수한항 증식효능을나타내는피리미도[4,5-d]피리미딘-2-온유도체화합물, 이의약학적으로허용가능한염, 이의수화물또는이의입체이성질체와, 이의제조방법및 이를유효성분으로함유하는암 전이및 증식성질환의예방, 경감또는치료용약학조성물, 및암세포에대한항암조성물에관한것으로서, 상기화합물은우수한암세포억제활성및 항증식효능을나타내므로, 암세포저해는물론이고나아가암 전이및 증식성질환의예방또는암 치료에유용하다.
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Patent Agency Ranking86.发明授权1,3,7-삼치환된 3,4-다이하이드로피리미도[4,5-d]피리미딘-2(1H)-온 유도체가 포함된 급성골수성백혈병 치료제 有权包含1,3,7-三取代的3,4-二氢嘧啶并[4,5-d]嘧啶-2（1H） - 酮的急性骨髓性白血病治疗剂，
公开(公告)号：KR101818130B1
公开(公告)日：2018-01-12
申请号：KR1020160101135
申请日：2016-08-09
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: A61K31/519
CPC classification number: C07D487/04 , A61K31/519 , Y10S514/908
Abstract: 본발명은야생형-NRAS에대해서는저해활성이저조하면서 NRAS 돌연변이유전자를가지는인간급성골수성백혈병세포주 (OCI-AML3)에대한증식억제활성을가지며, GCK 및 ACK1 단백질키나아제에대하여동시에억제하는활성을가지는, 1,3,7-삼치환된 3,4-다이하이드로피리미도[4,5]피리미딘-2(1)-온화합물이유효성분으로포함된급성골수성백혈병치료제에관한것이다.
Abstract translation: 具有人类急性骨髓性白血病细胞系（OCI-AML3）增殖抑制活性具有活性，同时抑制蛋白激酶相对于所述GCK和ACK1用于具有NRAS和低的抑制活性的野生型-NRAS突变基因本发明中， 于与含有作为活性成分的1,3,7-三取代的3,4-二氢吡啶并[4,5]急性髓性白血病的整个化合物嘧啶-2（1）。
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87.发明授权4-((2-아크릴아미도페닐)아미노)티에노[3,2-d]피리미딘-7-카복스아미드 유도체 및 그의 약학적 활용 有权4 - （（2-丙烯酰氨基苯基）氨基）噻吩并[3,2-d]嘧啶-7-甲酰胺衍生物及其药物应用
公开(公告)号：KR101812266B1
公开(公告)日：2017-12-27
申请号：KR1020160158186
申请日：2016-11-25
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C07D495/04 , A61K31/519
CPC classification number: C07D495/04 , A61P35/00
Abstract: 본발명은신규 4-((2-아크릴아미도페닐)아미노)티에노[3,2-]피리미딘-7-카복스아미드화합물과상기화합물을유효성분으로포함하는항암제, 그리고상기화합물의제조용중간체화합물에관한것이다.
Abstract translation: 本发明涉及新型4 - （（2-丙烯酰氨基苯基）氨基）噻吩并[3,2-d]嘧啶-7-甲酰胺化合物和含有该化合物作为活性成分的抗癌剂， ＆lt;
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公开(公告)号：KR101766194B1
公开(公告)日：2017-08-10
申请号：KR1020150111783
申请日：2015-08-07
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C07D487/04 , C07D413/04 , A61K31/519 , A61K31/42
CPC classification number: A61K31/42 , A61K31/519 , C07D413/04 , C07D487/04
Abstract: 본발명은신규 3-(이속사졸-3-일)-피라졸로[3,4]피리미딘-4-아민화합물, 이화합물제조방법, 그리고이 화합물의 RET 키나아제활성으로야기되는각종암질환의예방및 치료에사용하는의약용도에관한것이다.
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公开(公告)号：KR1020170053522A
公开(公告)日：2017-05-16
申请号：KR1020150156141
申请日：2015-11-06
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: G01N33/58 , G01N33/68 , C09K11/06 , C07K14/71 , C12N9/12 , C07D403/10 , C07D403/12
Abstract: 본발명은세포내 형광이미징기술을이용하여단백질저해를실시간동정하는시스템에관한것으로서, 단백질저해제를포함하는양자점을발광체로이용하는단백질검출용탐침체와세포내 형광이미징기술을이용하여단백질및 상기단백질의저해제간의결합/해리를실시간으로동정할수 있으며, 신규한단백질저해제의스크리닝에응용될수 있다.
Abstract translation: 本发明使用的细胞内荧光成像技术为蛋白抑制的实时识别系统，使用蛋白质检测yongtam停滞和使用量子点包括在光的蛋白抑制剂的发光蛋白的细胞内荧光成像技术，并且该蛋白质 抑制剂之间的结合/解离可以实时进行鉴定，并可用于筛选新的蛋白抑制剂。
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90.发明授权
公开(公告)号：KR101683061B1
公开(公告)日：2016-12-07
申请号：KR1020130014048
申请日：2013-02-07
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C07D487/04 , A61K31/519 , C07D519/04 , A61K31/52
CPC classification number: C07D487/04 , A61K31/519 , C07D519/00
Abstract: 본발명은신규 7피롤로[2,3-]피리미딘-4-싸이올유도체또는약학적으로허용가능한이의염의제조방법및 이를유효성분으로하는약학적조성물에관한것것으로, 본발명에따른신규 7피롤로[2,3-]피리미딘-4-싸이올유도체를함유하는조성물은야누스키나제(JAK)의과활성에의해유발되는질환의예방또는치료에유용하게사용될수 있다.
Abstract translation: 本发明涉及一种制备新颖的7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-硫醇衍生物或其药学上可接受的盐的方法，以及含有它们作为活性成分的药物组合物。 含有根据本发明的新型7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-硫醇衍生物的组合物可用于预防或治疗由Janus激酶（JAK）的过度活动引起的疾病。
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