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    Substituted 2-phenylbenzimidazoles, the production thereof and their use
    83.
    发明专利
    Substituted 2-phenylbenzimidazoles, the production thereof and their use 未知

    公开(公告)号：AU765224B2

    公开(公告)日：2003-09-11

    申请号：AU1266500

    申请日：1999-10-28

    Applicant: BASF AG

    Inventor： LUBISCH WILFRIED ,  KOCK MICHAEL ,  HOGER THOMAS

    IPC: G01N33/53 ,  A61K31/00 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/55 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P13/12 ,  A61P25/08 ,  A61P25/10 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P43/00 ,  C07C237/30 ,  C07D235/18 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D521/00 ,  C12Q1/48 ,  G01N33/00 ,  G01N33/15 ,  G01N33/573 ,  G01N33/577

    Abstract: 2-Phenyl-benzimidazolecarboxamide derivatives (I) and (II) are new. 2-Phenyl-benzimidazolecarboxamide derivatives of formulae (I) and (II) and their tautomers, enantiomers, diastereomers, prodrugs and salts, are new: [Image] R 1>H or alkyl optionally substituted with OH, alkoxy, amino (optionally mono- or disubstituted) or optionally substituted piperidino, piperazino, pyrrolidino, hexahydroazepino, morpholino or 4,5-dihydropyridino; R 2>H, Cl, Br, I, F, CF 3, NO 2, NHCOR 2> 1>, NR 2> 2>R 2> 3>, OH, alkoxy, alkoxy-Ph, NH 2, or Ph; R 2> 1>, R 2> 2>alkyl; R 2> 3>H, alkyl, or optionally substituted phenyl; x : 0-2; R 3>D-(F 1>) p-(E) q-(F 2>) r-G, E-(D) u-(F 2>) s-(G) v or B; R 4>H, Cl, F, Br, I, alkyl, OH, NO 2, CF 3, CN, NR 4> 4>R 4> 2>, NHCOR 4> 3>, or alkoxy; R 4> 1>, R 4> 2>H or alkyl; R 4> 3>H, alkyl, alkyl-phenyl, or phenyl; D : O or S; E : phenyl, imidazole, pyrrole, thiophene, pyridine, pyrimidine, piperazine, pyrazine, furan, thiazole, isoxazole, pyrrolidine, piperidine or optionally substituted trihydroazepine ring; F 1>, F 2>1-8C chain optionally substituted with OH or alkoxy; p-v : 0 or 1, but p, q and r are not simultaneously 0; G : NR 5> 1>R 52>or optionally substituted pyrrolidinyl, piperidinyl, 1,2,5,6-tetrahydropyridyl, piperizinyl, azepinyl, morpholinyl or 1,4-diazepanyl; R 5> 1>alkyl or (CH 2) t-K; B : optionally substituted pyrrolidinyl, piperidinyl, 1,2,5,6-tetrahydropyridyl, piperizinyl, azepinyl, morpholinyl or 1,4-diazepanyl; t : 0-4; K : optionally substituted phenyl, NR 4> 1>R 4> 2>, phenyl-alkyl-NH, pyrrolidino, piperidino, 1,2,5,6-tetrahydropyridino, morpholino, trihydroazepino, or piperazino or homopiperazino (both optionally substituted with alkyl); R 5>H, alkyl, NR 7>R 9>, or optionally substituted pyrrolidinyl, piperidinyl, 1,2,5,6-tetrahydropyridyl, piperizinyl, azepinyl, morpholinyl or 1,4-diazepanyl; The full definitions are given in the DEFINITIONS (Full Definitions) Field. Independent claims are also included for the following: (i) aminobenzamide intermediates of formulae (III) and (IV) and their salts; (ii) preparation of compounds (III) and (IV); (iii) an in vitro method for the detection of poly(ADP-ribose)polymerase (PARP) inhibitors comprising: (a) incubating a poly-ADP-ribosylable target (optionally bonded to a carrier) with a reaction mixture comprising a PARP, a PARP activator and a PARP inhibitor or an analyte in which one or more PARP inhibitors is presumed to exist; (b) carrying out a poly-ADP-ribosylation reaction; and (c) qualitatively or quantitatively determining the poly-ADP-ribosylation with an anti-poly-(ADP-ribose) antibody. [Image] ACTIVITY : None given. MECHANISM OF ACTION : Poly(ADP-ribose)polymerase (PARP) inhibitor.

    BENZIMADAZOLES SUSTITUIDOS POR CICLOALQUILO, SU OBTECION Y SU USO
    87.
    发明专利
    BENZIMADAZOLES SUSTITUIDOS POR CICLOALQUILO, SU OBTECION Y SU USO 未知

    公开(公告)号：CO5170500A1

    公开(公告)日：2002-06-27

    申请号：CO00028650

    申请日：2000-04-18

    Applicant: BASF AG

    Inventor： LUBISCH WILFRIED ,  KOCK MICHAEL ,  HOGER THOMAS ,  GRANDEL ROLAND ,  SCHULT SABINE ,  MULLER REINHOLD

    IPC: C07D235/08 ,  A61K31/165 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/496 ,  A61K31/551 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P13/12 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P43/00 ,  C07D235/10 ,  C07D235/12 ,  C07D235/14 ,  C07D235/16 ,  C07D401/08 ,  C07D403/08

    Abstract: Compuestos de las fórmulas I ó II: dondeA significa un carbociclo saturado o monoinsaturado con 3 a 8 átomos de carbono, que pueden tener adicionalmente un anillo benceno condensado, cuyos anillos pueden estar sustituidos adicionalmente por uno o dos radicales R3 idénticos o diferentes, así como el radical R4, yR1 hidrógeno, cloro, fluoro, bromo, yodo, C1-C6-alquilo ramificado y sin ramificar, OH, nitro, CF3, CN, NR11R12, NH-CO-R13, O-C1-C4-alquilo, significando R11 y R12, cada uno independientemente del otro, hidrógeno o C1-C4-alquilo yR13 hidrógeno, C1-C4-alquilo, C1-C4-alquil-fenilo o fenilo,YR2 significa hidrógeno, C1-C6-alquilo ramificado y sin ramificar, C1-C4-alquilo, fenilo yR3 significa C1-C6-alquilo, OH, O-C1-C4-alquilo, OC1-C4-alquil-fenilo, NR11R12, fenilo, C1-C4-alquil-fenilo, CF3, COOH, COOC1-C4-alquilo, CONH-C1-C4-alquilo, CONH2, pudiendo los anillos fenilo estar sustituidos aún por, como máximo, dos radicales R31 idénticos o diferentes, yR31 significa OH, C1-C6-alquilo, OC1-C4-alquilo, cloro, bromo, yodo, fluoro, CF3, nitro, NH2, y R4 significa -(O)p.(CH2)q-B, dondeB es NR41R42 SignificandoP 0 y 1 yq 0, 1, 2 ó 3, pudiendo, cuando q = 0 p también ser igual a 0, y- 2 -R41 significa hidrógeno, C1-C6-alquilo, (CH2)r-E yR42 significa hidrógeno, C1-C6-alquilo, -CO-R8, SO2-R8, -(C=N)-R8 y -(C=N)- NHR8 yr es 0,1,2,3,4 yE significa fenilo, que puede llevar aún, como máximo dos radicales R72, y, cuando r ? 0, 1, también NR11R12, NH-C1-C4-alquil-fenilo, pirrolidina, piperidina, dihidropiperidina, morfolina, homopiperidina, piperacina, que puede estar sustituída aún por C1-C6-alquilo y C1-C6-alquil-fenilo, y homopiperacina, que puede estar sustituída aún por C1-C6-alquilo y C1-C4-alquil-fenilo, yR7 significa hidrógeno, C1-C6-alquilo, fenilo, pudiendo el anillo estar sustituido aún por hasta dos radicales R71 idénticos o diferentes, yR71 significa OH, C1-C6-alquilo, O-C1-C4-alquilo, cloro, bromo, yodo, fluoro, CF3, nitro, NR11R12, yR72 significa OH, C1-C6-alquilo, O-C1-C4-alquilo, cloro, bromo, yodo, fluoro, CF3, nitro, NR11R12, yR8 significa C1-C6-alquilo, fenilo, C1-C4-alquil-fenilo, pudiendo el anillo estar sustituído aún por hasta dos radicales R81 idénticos o diferentes, yR81 significa OH, C1-C6-alquilo, O-C1-C4-alquilo, cloro, bromo, yodo, fluoro, CF3, nitro, NR11R12, yR9 significa hidrógeno, C1-C6-alquilo, C1-C4-alquil-fenilo, fenilo, pudiendo el anillo estar sustituido aún por hasta dos radicales R91 idénticos o diferentes, y R91 significa OH, C1-C6-alquilo, O-C1-C4-alquilo, cloro, bromo, yodo, fluoro, CF3, nitro NR11R12,así como sus formas tautómeras, sus formas enantiómeras y diastereómeras posibles, los isómeros cis.-trans en los anillos A y sus prodrogas.

    2-FENILBENZIMIDAZOLES Y 2-FENILINDOLES, SU PREPARACION Y APLICACION
    89.
    发明专利
    2-FENILBENZIMIDAZOLES Y 2-FENILINDOLES, SU PREPARACION Y APLICACION 未知

    公开(公告)号：CO5140115A1

    公开(公告)日：2002-03-22

    申请号：CO99072377

    申请日：1999-11-17

    Applicant: BASF AG

    Inventor： LUBISCH WILFRIED ,  KOCK MICHAEL ,  HOGER THOMAS

    IPC: C07D235/18 ,  A61K20060101 ,  A61K31/10 ,  A61K31/395 ,  A61K31/404 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/454 ,  A61P20060101 ,  A61P3/10 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P13/12 ,  A61P25/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P37/02 ,  A61P43/00 ,  C07D20060101 ,  C07D209/14 ,  C07D235/04

    Abstract: Uso de compuestos de la fórmula I En dondeA significa hidrógeno, alquilo C1-C4 ramificado y no ramificado pudiendo un átomo C del resto alquilo llevar OR11 o un grupo R5, en dondeR11 significa hidrógeno o alquilo C1-C4, yR2 significa hidrógeno, cloro, flúor, bromo, yodo, alquilo C1-C6 ramificado y no ramificado, nitro, CF3, CN, NR21R22, NH-COR23, OR21, en donde R21 y R22 independientemente uno de otro significan hidrógeno o alquilo C1-C4, yR23 significa hidrógeno, alquilo C1-C4 o fenilo, yR3 significa -(CH2)q-NR31R32, (CH2)q-NR33R34, en donde q puede ser 0, 1, 2 o 3, R31 significa hidrógeno, alquilo C1-C6, (CH2)r-NR33R34R32 significa (CH2)r-NR33R34 en donde R31 y R32, independientemente uno de otro, rSignifica 2, 3, 4, 5 o 6 y R33 y R34 independientemente uno de otro son iguales a hidrógeno, alquilo C1-C6, junto con el nitrógeno iguales a un anillo de 3 a 8 átomos, que puede llevar un heteroátomo adicional seleccionado entre 0, N-C1-C4-alquilo, N-Co-C2-fenilo o NH, fenilo-C1-C4-alquilo, en donde el anillo fenilo puede tener hasta 3 sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre el grupo alquilo C1-C6, halógeno, nitro, S02NR35R36 (con R35, R36 independientemente uno de otro iguales a hidrógeno, alquilo C1-C4 o junto con el nitrógeno iguales a un anillo de 3 a 8 átomos, que puede llevar un heteroátomo adicional seleccionado entre O, S, SO2, N-C1-C4-alquilo, N-Co-C2-fenilo o NH), alcoxi C1-C4, S(O)o-2-R37 (con R37 igual a hidrógeno, alquilo C1-C4), CF3, (CH2)o-4-COR37, (CH2)o-4-NR35R36, (CH2)0-4-CONR35R36, (CH2)o-4-0R37-CH2COOR37,R4 significa hidrógeno, alquilo C1-C6 ramificado y no ramificado, cloro, bromo, flúor, nitro, ciano, NR41R42, NH-CO-R43, OR41, en dondeR41 y R42 independientemente uno de otro significan hidrógeno o alquilo C1-C4 yR43 significa alquilo C1-C4 o fenilo,así como también sus formas tautómeras, posibles formas enantiómeras y diastereómeras, sus prodrogas, así como también posibles sales fisiológicamente compatibles, para la preparación de medicamentos para el tratamiento de enfermedades en las cuales aparece una actividad patológicamente aumentada de PARP.

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