中科微点-全球专利检索

  1. Login
  2. Sign Up

Search Results

191 records (took 0.03 seconds)

    AZABICYCLIC DERIVATIVES, PREPARATION METHOD THEREOF AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING SAME
    81.
    发明专利
    AZABICYCLIC DERIVATIVES, PREPARATION METHOD THEREOF AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING SAME 未知

    公开(公告)号：HK1123789A1

    公开(公告)日：2009-06-26

    申请号：HK09100237

    申请日：2009-01-09

    Applicant: SERVIER LAB

    Inventor： CASARA PATRICK ,  CHOLLET ANNE-MARIE ,  DHAINAUT ALAIN ,  BERT LIONEL ,  LESTAGE PIERRE ,  LOCKHART BRIAN

    IPC: A61K20060101 ,  A61P20060101 ,  C07D20060101 ,  C07D209/52 ,  C07D403/12

    Abstract: Azabicyclic derivatives (I) are new. Azabicyclic derivatives of formula (I) and their enantiomers, diastereoisomers or acid or base addition salts are new. ALK : alkylene, 2-6C alkenylene (contains 1-3 double bonds) or 2-6C alkynylene (contains 1-3 triple bonds); Y, Y 1> : H, halo, alkyl, alkoxy, alkylthio, alkylsulfinyl, alkylsulfonyl, SH, OH, perhaloalkyl, nitro, amino (optionally substituted by one or two alkyl), acyl of formula C(O)R1a, aminocarbonyl (optionally N-substituted by one or two alkyl), acylamino (optionally N-substituted by alkyl), alkoxycarbonyl, COOH, sulfo or CN; R1a : H or alkyl; X : O, S or NR; R : H or alkyl; W 1> : CN (only when X = O or NR), N(R 1>)Z 1>R 2>or Z 1>NR 1>R 2>; Z 1> : C(O), C(S), C(NR 4>), C(O)N(R 3>), C(S)N(R 3>), C(NR 4>)N(R 3>), C(O)O, C(S)O or S(O) r; r : 1 or 2; Z 2> : C(O), C(S), C(NR 4>), S(O) ror bond; R 1>-R 4> : alkyl, 3-6C alkenyl (contains 1-3 double bonds), 3-6C alkynyl (contains 1-3 triple bonds), cycloalkyl, heterocycloalkyl, aryl or heteroaryl (all optionally substituted), alkoxy or H; or R 1>+R 2>or R 2>+R 3> : heterocyclyl or heteroaryl (both optionally substituted); m, n : 0-2, where the sum of m+n is 2 or 3; and p, q : 0-2. alkyl = 1-6C unless specified; perhaloalkyl = 1-3C with 1-7 halogen; aryl = phenyl, naphthyl, indanyl, indenyl, dihydronaphthyl or tetrahydronaphthyl; cycloalkyl = 3-11 membered mono- or bi-cyclic ring system, optionally with 1 or 2 unsaturations; heterocyclyl = 4-11 membered mono- or bicyclic ring system optionally with 1 or 2 unsaturations and/or 1-4 heteroatoms from N, O and/or S; heteroaryl = 5-11 membered mono- or bicyclic ring system with 1-4 heteroatoms from N, O and/or S; for cycloalkyl, aryl, heteroaryl or heterocyclyl, 'optionally substituted' comprises 1-3 substituents from alkyl, alkoxy, alkylthio, alkylsulfinyl, alkylsulfonyl, halogen, OH, SH, perhaloalkyl, nitro, amino or aminocarbonyl (optionally substituted by 1 or 2 alkyl), C(O)R1a, NHC(O)R1a (optionally N-substituted by alkyl), alkoxycarbonyl, COOH, sulfo or CN; or aryl, heteroaryl, cycloalkyl, heterocyclyl or benzyl with one or two optional oxo substituents where possible; for alkyl, alkenyl or alkynyl, 'optionally substituted ' comprises one or two of alkylthio, alkylsulfinyl, alkylsulfonyl, alkoxy, halogen, OH, SH, nitro, amino, C(O)R1a, aminocarbonyl, NHC(O)R1a, alkoxycarbonyl, COOH, sulfo, CN or aryl, heteroaryl, cycloalkyl, heterocylyl or aryloxy (all optionally substituted). An independent claim is included for the preparation of (I). [Image] ACTIVITY : Nootropic; Neuroprotective; Anticonvulsant; Tranquilizer; Anorectic; Analgesic. MECHANISM OF ACTION : Histamine (H3) activator. The ability of (I) to activate histamine was tested in mice. The results showed that 4-(3-hexahydrocyclopenta[c]-pyrrol-2(1H)-ylpropoxy)benzonitrile oxalate exhibited the percentage increase of N-methylhistamine in brain of 92%.

    НОВЫЕ МНОГОКРАТНО ЗАМЕЩЁННЫЕ СОЕДИНЕНИЯ 1,1-ПИРИДИЛАМИНОЦИКЛОПРОПАНАМИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, КОТОРЫЕ ИХ СОДЕРЖАТ
    84.
    发明专利
    НОВЫЕ МНОГОКРАТНО ЗАМЕЩЁННЫЕ СОЕДИНЕНИЯ 1,1-ПИРИДИЛАМИНОЦИКЛОПРОПАНАМИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, КОТОРЫЕ ИХ СОДЕРЖАТ 未知

    公开(公告)号：EA011124B1

    公开(公告)日：2008-12-30

    申请号：EA200601247

    申请日：2006-07-27

    Applicant: SERVIER LAB

    Inventor： GOLDSTEIN SOLO ,  GUILLONNEAU CLAUDE ,  CHARTON YVES ,  LOCKHART BRIAN ,  LESTAGE PIERRE

    IPC: C07D213/74 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4406 ,  A61P25/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28

    Abstract: Настоящееизобретениеотноситсяк соединениямформулы (I)вкоторой n представляетсобойцелоечисло 1,Rи R, которыемогутбытьодинаковымиилиразными, каждыйнезависимодруготдругапредставляетсобойатомводорода, линейнуюилиразветвленную C-С-алкильнуюгруппу,Rи R, каждыйнезависимодруготдруга, представляетсобойатомводорода,Rи R, которыемогутбытьодинаковымиилиразными, каждыйнезависимодруготдругапредставляетсобойатомводородаилилинейныйилиразветвленный C-С-алкил, галоген,Rпредставляетсобойатомводорода, линейнуюилиразветвленнуюС-С-алкильнуюгруппуилиарил-C-С-алкильнуюгруппу, гдеалкильнаячастьможетбытьлинейнойилиразветвленной,гдеарильнаягруппаобозначаетфенильнуюгруппу, атакжек ихэнантиомерам, диастереоизомерами солямприсоединенияс фармацевтическиприемлемойкислотойилиоснованием. Такжеизобретениеотноситсяк фармацевтическимкомпозициям, содержащимв качествеактивногокомпонентасоединениеформулы (I), особеннопригоднымдляпримененияв качествеспецифическогоникотиновоголигандаα4β2 рецепторов.

    85.
    发明专利
    未知

    公开(公告)号：NO20083753L

    公开(公告)日：2008-10-10

    申请号：NO20083753

    申请日：2008-09-01

    Applicant: SERVIER LAB

    Inventor： LOCKHART BRIAN ,  LESTAGE PIERRE ,  GOLDSTEIN SOLO ,  GUILLONNEAU CLAUDE ,  CHARTON YVES

    IPC: C07D213/65

    Abstract: Compounds of formula (I): wherein: n represents an integer of from 1 to 6 inclusive, X represents an oxygen atom or an NR6 group, Y represents a carbon atom or a nitrogen atom, Z represents a carbon atom or a nitrogen atom, R1 and R2 represent a hydrogen atom or an alkyl or arylalkyl group, R3 and R4 represent a hydrogen atom or an alkyl group, R5 represents a hydrogen atom or an alkyl, halogen, hydroxy, alkoxy, cyano, nitro, acyl, alkoxycarbonyl, trihaloalkyl, trihaloalkoxy or optionally substituted amino group, R6 represents a hydrogen atom or an alkyl or arylalkyl group, Ra, Rb, Rc, Rd and Re are as defined in the description. Medicinal products containing the same which are useful as specific nicotinic ligands of α4&bgr;2 receptors.

    НОВЫЕ АЗАБИЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, КОТОРЫЕ ИХ СОДЕРЖАТ
    86.
    发明专利
    НОВЫЕ АЗАБИЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, КОТОРЫЕ ИХ СОДЕРЖАТ 未知

    公开(公告)号：EA010300B1

    公开(公告)日：2008-08-29

    申请号：EA200601512

    申请日：2005-02-18

    Applicant: SERVIER LAB

    Inventor： CASARA PATRICK ,  CHOLLET ANNE-MARIE ,  DHAINAUT ALAIN ,  BERT LIONEL ,  LESTAGE PIERRE ,  LOCKHART BRIAN

    IPC: A61K31/403 ,  A61P25/00 ,  C07D209/52 ,  C07D403/12

    Abstract: Настоящееизобретениеотноситсяк соединениямформулы (I)вкоторой m и n, которыемогутбытьодинаковымиилиразными, каждыйпредставляетсобойцелоечислоот 0 до 2 включительно, гдесуммадвухцелыхчиселсоставляетот 2 до 3 включительно; p и q, которыемогутбытьодинаковымиилиразными, каждыйпредставляетсобойцелоечислоот 0 до 2 включительно; Alk представляетсобойалкилен; X представляетсобойатомкислородаили -N(R)- группу, где R представляетсобойатомводорода; Y, Y' и W имеютзначения, указанныев описании, ихэнантиомерам, диастереоизомерам, атакжек ихсолямприсоединенияс однойилинесколькимифармацевтическиприемлемойкислотойилиоснованием, кспособуихполучения, фармацевтическимкомпозициям, содержащимих, ик применениюихв медицине.

    NOUVEAUX DERIVES D'OCTAHYDRO-2H-PYRIDO[1,2-A]PYRAZINE, LEUR PROCEDE DE PREPARATION ET LES COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES QUI LES CONTIENNENT
    88.
    发明专利
    NOUVEAUX DERIVES D'OCTAHYDRO-2H-PYRIDO[1,2-A]PYRAZINE, LEUR PROCEDE DE PREPARATION ET LES COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES QUI LES CONTIENNENT 未知

    公开(公告)号：CA2394027C

    公开(公告)日：2008-01-08

    申请号：CA2394027

    申请日：2002-07-12

    Applicant: SERVIER LAB

    Inventor： PARMENTIER JEAN-GILLES ,  LESTAGE PIERRE ,  GOLDSTEIN SOLO ,  LOCKHART BRIAN ,  POISSONNET GUILLAUME

    IPC: C07D471/14 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5025 ,  A61P3/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07D221/00 ,  C07D241/00 ,  C07D471/04

    Abstract: L'invention concerne de nouveaux composés répondant à la formule (I): (see formula I) dans laquelle Ra représente une chaîne alkylène en C1-C6 linéaire ou ramifié ; X représente un groupement choisi parmi W1, -C(W1)-W2-, -W2-C(W1)-, -W2-C(W1)W2-, -W2-Ra- et -CH(OR1)-, dans lesquels W1 représente un atome d'oxygène ou de soufre, ou u n groupement de formule -NR2 dans laquelle R2 représente un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle, aryle, arylalkyle ou acyle; W2 représente un groupement t el que défini pour W1; Ra est tel que défini précédemment, et R1 représente un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle; ou X représente une liaison simple ou un groupement chois i parmi -C(W1)-, -W2-C(W1)-, -W2-Ra et -CH(OR1)- dans lesquels W1, W2, Ra et R1 sont tels que définis précédemment, lorsque Y représente un groupement bicyclique fusionné de formule: dans laquelle A représente un hétérocycle azoté de 4 à 7 chaînons, insaturé ou partiellement saturé, contenant éventuellement un second hétéroatome, et B représente un cycle phényle éventuellement substitué. L'invention vise également les énantiomères et distéréoisomères des composés de formule (I), ainsi que leurs sels d'additio n à un acide ou à une base pharmaceutiquement acceptable. Les composés selon l'invention son t utiles pour la fabrication de médicaments destinés au traitement des déficits cognitifs associés au vieillissement cérébral et aux maladies neurodégénératives, ou au traitement des troubles de l'humeur, des crises convulsives, du syndrome d'hyperactivité avec défici ts attentionnels, de l'obésité ou de la douleur.

    89.
    发明专利
    未知

    公开(公告)号：FR2889188B1

    公开(公告)日：2007-09-07

    申请号：FR0508032

    申请日：2005-07-28

    Applicant: SERVIER LAB

    Inventor： GOLDSTEIN SOLO ,  GUILLONNEAU CLAUDE ,  CHARTON YVES ,  LOCKHART BRIAN ,  LESTAGE PIERRE

    IPC: C07D213/74 ,  A61K31/44 ,  A61P25/00

    Abstract: 1-amino-1-pyridylaminoalkyl-cyclopropane derivatives (I) are new. 1-amino-1-pyridylaminoalkyl-cyclopropane derivatives of formula (I) are new n : 1-6; R 1, R 2 and R 7hydrogen, 1-6C linear or branched alkyl or arylalkyl; R 3 and R 4hydrogen or 1-6C linear or branched alkyl; R 5 and R 6hydrogen, 1-6C alkyl or alkoxy, halo, hydroxy, cyano, nitro, 2-6C linear or branched acyl, 1-6C alkoxycarbonyl, trihaloalkyl or trihaloalkoxy (all linear or branched), or amino, optionally substituted by 1 or 2 1-6C linear or branched alkyl; aryl : (bi)phenyl, naphthyl (optionally di- or tetra-hydro), indanyl or indenyl, each optionally substituted by one or more of halo, 1-6C alkyl or alkoxy, hydroxy, cyano, nitro, 2-7C acyl, 1-6C alkoxycarbonyl, trihaloalkyl or trihaloalkoxy, or amino, optionally substituted by 1 or 2 1-6C alkyl An independent claim is included for several methods for preparing (I). [Image] ACTIVITY : Nootropic; Neuroprotective; Neuroleptic; Antismoking; Analgesic; Antiparkinsonian. In the social recognition test in rats ( Psychopharmacology, 91 (1987) 363), unspecified (I) were active at 1-3 mg/kg, intraperitoneally, indicating a strong memory-improving effect. MECHANISM OF ACTION : (I) are specific ligands for the central alpha 4beta 2 nicotinic receptors. When tested by the method of Mol. Pharmacol., 39 (1990) 9 for displacement of tritiated cytisine from such receptors in rat brain, unspecified (I) had Ki about 1 nM.

Patent Agency Ranking